MAPK Signaling

リドカイン (リグノカイン) は、複雑な電圧が関与し、依存性を利用してナトリウム チャネルを阻害します 。

Guggulsteroneは植物Commiphora wightiiの樹脂から抽出された植物ステロールである。Guggulsteroneは、広い範囲の腫瘍細胞の成長を阻害し、抗アポトーシス遺伝子製品（IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIPとsurvivin）の下方制御、細胞周期タンパク質（Cyclin D1やc-Mycなど）の調節、カスパーゼの活性化、Aktの阻害、JNKの活性化を通じて、アポトーシスを誘発できる。

Enniatin B はフザリウム属のマイコトキシンです。

K-Ras (G12C) インヒビター 9 は、K-Ras (G12C) のアロステリック阻害剤です。

AT13148 は、Akt1/2/3、p70S6K、PKA、それぞれROCKI/II。

SKF 86002 二塩酸塩は、経口で活性な p38 MAPK 阻害剤で、抗炎症、抗関節炎、鎮痛作用があります。

Vacquinol-1 (NSC13316) は、MAPK 経路を活性化する MKK4 特異的活性化因子です。 Vacquinol-1 は、多形性膠芽腫 (GBM) マウスモデルにおいて、ヒト膠芽腫細胞 (GC) 死を特異的に誘導し、腫瘍の進行を弱め、生存を延長します。 Vacquinol-1 は、肝細胞癌 (HCC) 細胞のアポトーシスも誘導します。

BI-847325 は、MEK および aurora キナーゼ (AK) の ATP 競合二重阻害剤であり、IC50 値は、ヒト MEK2 および AK-C に対してそれぞれ 4 および 15 nM です。

B-Rafの強力な阻害剤

CHPG ナトリウム塩は、選択的な mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。

PD 198306 は、選択的 MAPK/ERK キナーゼ (MEK) 阻害剤です。

BI-882370 は、BRAF キナーゼの DFG-out (不活性) 立体構造に位置するキナーゼの ATP 結合部位に結合する、強力かつ選択的な RAF キナーゼ阻害剤です。 BI-882370 (BI 882370) は、発癌性 BRAFV600E 変異体、WT BRAF および CRAF キナーゼをそれぞれ 0.4、0.8、および 0.6 nM の IC50 で阻害します。 BI-882370 は、SRC ファミリーのキナーゼも阻害します。

Yoda1はPiezo1の効果的で選択的なアゴニストであり、マウスでEC 50 値は17.1μMである。

Lysophosphatidylcholinesはリン脂質分子の重要なクラスであり、ホスホリパーゼA2によるホスファチジルコリンの加水分解の産物である。

GNE-495 は、IC50 が 3.7 nM の強力で選択的な MAP4K4 阻害剤です。

SB 202190 (塩酸塩) は、p38α および p38β2 の IC50 がそれぞれ 50 nM および 100 nM の選択的 p38 MAP キナーゼ阻害剤です。

スカイリンは、ビサントラキノン構造を特徴とする菌類代謝物です。

p38 MAPK Inhibitor IV は、高度に特異的な ATP 競合型 p38α です。 IC50 が 0.13 および 0.55 の MAPK 阻害剤および p38βそれぞれMAPK。

人間の損傷したDNAは、センサー蛋白質によって検出され、チェックポイントキナーゼ（Chk）Chk1およびChk2を介して信号が伝達されます。

レチクロールは、特定のストレプトマイセス種によって生産されるイソクマリン誘導体であり、cAMPホスホジエステラーゼを阻害します（IC50 = 41 uM）。

Obscurolide A1は、S.から分離された天然のブチロラクトンです。

Acumapimod (BCT197) は、経口で活性な p38 MAP キナーゼ阻害剤であり、p38α の IC50 は 1 μM 未満です。

ASK1-IN-1 は、2.87 nM の IC50 を持つアポトーシスシグナル調節キナーゼ 1 (ASK1) の強力な経口投与可能な選択的 ATP 競合阻害剤です。

AZD-0364 (AZD0364) は、特許 WO2017080979A1、化合物例 18 から抽出された強力かつ選択的な ERK2 阻害剤であり、0.6 nM の IC50 を持っています。