Stem Cell

TEAD-IN-2 は、転写エンハンサー関連ドメイン (TEAD) の新規の経口活性阻害剤であり、化合物によるユビキチン化および/または分解によって TEAD を調節します。 TEAD-IN-2 は、TEAD に関連するさまざまな疾患、障害、状態の研究に使用できます。

NRX-252262 は、β-カテニンとその同種の E3 リガーゼである SCFβ-TrCP との間の相互作用の強力なエンハンサーであり、3.8 nM の EC50 で変異型β-カテニン分解を誘導します。

代謝的に安定化された KY-02061 類似体である KY-02327 アセテートは、強力な Disheveled (Dvl)-CXXC5 相互作用阻害剤です。

Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2（基質）は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3（GSK-3）のペプチド基質であり、プロテインセリンキナーゼのアフィニティー精製に使用できます。

TDI-011536はLATSキナーゼ阻害剤であり、Hippoシグナル伝達経路を調節し、LATS1に対するIC 50 値は0.76nMである。

NRX-103095 は、β-カテニンとその同種の E3 リガーゼである SCFβ-TrCP との間の相互作用のエンハンサーです。 NRX-103095 は、163 nM の EC50 で β-TrCP に対する pSer33/Ser37 β-カテニン ペプチドの結合を強化します。

NRX-252114 は、β-カテニンとその同種の E3 リガーゼである SCFβ-TrCP との間の相互作用の強力なエンハンサーです。 NRX-252114 は、pSer33/S37A β-β-TrCP に対するカテニン ペプチドの結合を増強し、EC50 は 6.5 nM、Kd は 0.4 nM です。 NRX-252114 は変異体 β-カテニン分解を誘発します。

MSC-4106 は、経口で有効な YAP/TAZ-TEAD の強力な阻害剤です。 MSC-4106 は、TEAD1 または TEAD3 の自動パルミトイル化を阻害し、NCI-H226 腫瘍異種移植モデルに対して阻害効果を示します。

GSK-3β阻害剤１１（化合物２１）は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-３７７７７７７８８８８８８９４６である。 (GSK-3β) 阻害剤 (IC50=10.02 μM)。 GSK-3βインヒビター 11 は、神経変性疾患の研究に使用できます。

カゼインキナーゼ 1δ-IN-1 (化合物 822) は、カゼインキナーゼ 1 デルタ (CK1δ) の阻害剤であり、5% を超える阻害を示します。カゼインキナーゼ 1δ-IN-1 は、アルツハイマー病の研究などの神経変性疾患に使用できます。

GSK3-IN-1 (化合物 11) は、IC50 値が 12 μM の GSK-3 阻害剤です。 GSK3-IN-1 は、糖尿病の研究に使用できます。

Wnt/β-カテニン アゴニスト 3 (化合物 98) は、Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路アゴニストです。 Wnt/β-カテニン アゴニスト 3 は、骨粗鬆症の研究に使用できます。

(E)-フェルラ酸-d3 ((E)-コニフェリン酸-d3) は、重水素標識 (E)-フェルラ酸です。 (E)-フェルラ酸は、植物細胞壁に豊富に存在する芳香族化合物であるフェルラ酸の異性体です。 (E)-フェルラ酸は、β-カテニンのリン酸化を引き起こし、β-カテニンのプロテアソーム分解を引き起こし、アポトーシス促進因子Baxの発現を増加させ、生存促進因子サバイビンの発現を減少させます。 (E)-フェルラ酸は、活性酸素種 (ROS) を除去する強力な能力を示し、脂質過酸化を阻害します。 (E)-フェルラ酸は、ヒト肺癌細胞株 H1299 で抗増殖効果と抗遊走効果の両方を発揮します。

ビタミン D3 類似体である 3-エピ-ビタミン D3 (エピホールカルシフェロール) (化合物 4) は、U87MG 細胞で測定した 39.2 μM の IC50 を持つ Hedgehog 経路阻害剤です。

ABC1183は、経口摂取可能な選択的GSK3およびCDK9の二重阻害剤です。ABC1183は、GSK3β、GSK3αおよびCDK9/cyclin T1に作用し、それぞれのIC50値は657 nM、327 nM、321 nMです。ABC1183には抗炎症作用と抗腫瘍活性があります。

ARUK3001185（化合物8l）は、有効で選択的な経口活性を持ち、脳血管障壁を通過することができるNotum阻害剤であり、IC50値は6.7 nMです。

Box5 TFAは、有効なWnt5a拮抗剤です。Box5 TFAは、Wnt5aシグナルを阻害し、Wnt5a介在のCa2+放出を抑制します。また、Box5 TFAは細胞移動を抑制します。Box5 TFAには黒色腫研究の可能性があります。

BRD0209は、有効で選択的かつ二重のGSK3α/β阻害剤です（GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM）。BRD0209はまた、可逆的なATP競争性阻害剤であり、速い結合動力学を持ちます（Kiそれぞれ4.2 nM）。BRD0209は三環ピラゾロ[1,5-a]pyrimidin-4(8H)-one化合物です。BRD0209には気分障害疾患の研究の可能性があります。

Brontictuzumab（OMP 52M51）は、Notch1シグナルを抑制する単一クローン抗体（MAb）です。 Brontictuzumabは、Notch1の負の調節領域に選択的に結合します。 Brontictuzumabは腫瘍細胞の増殖を抑制することができます。 Brontictuzumabは白血病やリンパ腫の研究に使用されることがあります。

DC-TEADin02は、効果的なTEAD自己パルミトイル化阻害剤です。IC50値が197 nMであり、TEADの自己パルミトイル化を抑制する作用があります。DC-TEADin02は発生、再生および組織の恒常性に関する研究に使用されることができます。

GSK3-IN-3は、ミトファジーを誘導する線粒体自己食作用誘導剤であり、パーキンソン病に依存したミトコンドリア自己食作用を誘導することができます。GSK3-IN-3はまた、GSK-3阻害剤でもあり、IC50値は3.01μMです。 GSK3-IN-3は非ATPおよび非基質競合的であり、6-OHDAに対して神経保護効果があります。