Stem Cell

YB-0158は、Wnt経路阻害剤2として知られている。YB-0158はSam68に対して高い予測親和性を持つペプチドミメティック構造を有している。

MRT-81 は、Shh-light2 細胞で 41 nM の IC50 値を持つ、ヒトおよびげっ歯類の平滑化 (Smo) 受容体の強力なアンタゴニストです。 MRT-81 は強力なヘッジホッグ阻害活性を持っています。 MRT-81はがんの研究に使用できます。

代謝的に安定化された KY-02061 類似体である KY-02327 は、強力な Disheveled (Dvl)-CXXC5 相互作用阻害剤です。

ZW4864 (遊離塩基) は、経口活性で選択的な β カテニン/B 細胞リンパ腫 9 タンパク質間相互作用 (β カテニン/BCL9 PPI) 阻害剤です。 ZW4864 (遊離塩基) は、β カテニン/BCL9 PPI を 0.76 μM の Ki 値および 0.87 μM の IC50 値で阻害します。

ZW4864 は、経口活性で選択的な β カテニン/B 細胞リンパ腫 9 タンパク質間相互作用 (β カテニン/BCL9 PPI) 阻害剤です。 ZW4864 は、β カテニン/BCL9 PPI を 0.76 μM の Ki 値と 0.87 μM の IC50 値で阻害します。

Wnt/β-カテニン アゴニスト 2 は強力な Wnt アゴニストです。

MRT-83 (塩酸塩) は、Smoothened (Smo) 受容体の強力なアンタゴニストです。 MRT-83 (塩酸塩) は、Hedgehog (Hh) シグナル伝達経路と BODIPY-シクロパミンのヒト Smo への結合を阻害します。 MRT-83 (塩酸塩) は、がん疾患の研究の可能性を秘めています。

「分子接着剤」化合物である FPFT-2216 は、ホスホジエステラーゼ 6D (PDE6D)、ジンクフィンガー転写因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3)、およびカゼインキナーゼ 1α (CK1α) を分解します。

TMX-4116は、カゼインキナーゼ1α（CK1α）デグレーダーです。TMX-4116は、MOLT4、Jurkat、およびMM.1S細胞においてDC50が200 nM未満のCK1αを優先的に分解します。TMX-4116は多発性骨髄腫の研究に使用できます。

Hh-Ag1.5 (SAg1.5) は、1 nM の EC50 を持つ強力な Hedgehog (Hh) アゴニストです 。

バルプロ酸-d6 (VPA-d6) は、重水素標識バルプロ酸です。バルプロ酸 (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) は HDAC 阻害剤であり、IC50 は 0.5 ～ 2 mM の範囲であり、HDAC1 も阻害し (IC50、400 μM)、HDAC2 のプロテアソーム分解を誘導します。バルプロ酸は、Notch1 シグナル伝達を活性化し、小細胞肺癌 (SCLC) 細胞の増殖を阻害します。バルプロ酸ナトリウム塩は、てんかん、双極性障害の治療、片頭痛の予防に使用されます。

SGC-CK2-1 は、両方のヒト CK2 アイソフォームに対して排他的な選択性を備えた、非常に強力で ATP 競合的で細胞活性な CK2 化学プローブであり、nanoBRET アッセイでは、CK2α および CK2α' に対してそれぞれ 36 nM および 16 nM の IC50 を示します。

MRT-14 は Smo の強力なアンタゴニストです。 Smo は、ヘッジホッグ (Hh) モルフォゲンのシグナル伝達に関与する主要なコンポーネントです。 MRT-14 は、異常な Hh シグナル伝達に関連するいくつかのタイプの癌の研究の可能性を秘めています。

Notch 1 TFA (Notch homolog 1、translocation-associated) は、タンパク質の NOTCH ファミリーのメンバーをコードできます。

ALV1 は強力な Ikaros および Helios デグレーダーです。

CoronaridineはTCF/β-カテニンの阻害剤であり、IC50値は5.8μmである。

NRX-2663 は、β-カテニンとその同種の E3 リガーゼである SCFβ-TrCP との間の相互作用のエンハンサーです。 NRX-2663 は、22.9 μM の EC50 と 54.8 nM の Kd で、β-TrCP に対する β-カテニン ペプチドの結合を強化します。

ロバルピツズマブは、デルタ様タンパク質 3 (DLL3) に対するヒト化モノクローナル抗体です。 Rovalpituzumab は、抗体薬物複合体 (ADC)、Rovalpituzumab Tesirine の合成に使用できます。 Rovalpituzumab は、小細胞肺がん (SCLC) に対して活性があります。

プロディギオシン (Prodigiosine) 塩酸塩は、バクテリアが生理活性二次代謝産物として生成する赤色色素です。

GA-017はLATS1とLATS2キナーゼの選択的で有力な小分子阻害剤であり、LATS1とLATS2に対するIC 50 値はそれぞれ4.10 ± 0.79nMと3.92 ± 0.42nMである。

YAP/TAZ インヒビター-2 は、EC50 値が 3 nM の強力な経口活性 TEAD-YAP/TAZ インヒビターです。 YAP/TAZ インヒビター-2 は抗増殖活性を示します。 YAP/TAZ インヒビター-2 は抗腫瘍活性を示します。

カルボキシルエステラーゼ-IN-2 (化合物 4u) は、10 nM 以下の IC50 を持つカルボキシルエステラーゼ Notum の強力な阻害剤です。 Notum は、Wnt 活性に必要なパルミトレイン酸エステルの加水分解を介して作用する Wnt シグナル伝達の負の調節因子です。カルボキシルエステラーゼ-IN-2 は、癌疾患の研究の可能性を秘めています。

カルボキシルエステラーゼ－ＩＮ－３（化合物４ｙ）は、１０ｎＭ以下のＩＣ５０を有するカルボキシルエステラーゼ ノタムの強力な阻害剤である。 Notum は、Wnt 活性に必要なパルミトレイン酸エステルの加水分解を介して作用する Wnt シグナル伝達の負の調節因子です。カルボキシルエステラーゼ-IN-3 は、がん疾患の研究の可能性を秘めています。