Stem Cell

カルジオジェノール C 塩酸塩は、ESC の心筋細胞への分化を促す強力な細胞透過性ピリミジン誘導剤です (EC50=100 nM)。

3-デアザネプラノシンA(DZNep)塩酸塩（3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride）はアデノシンアナログであり、無細胞試験において競合的S-adenosylhomocysteine hydrolaseの阻害剤である（Ki値は50 pM）。

Salinomycin sodium saltは Streptomyces albus の発酵により産生された大環状ポリエーテルイオノフォア抗生物質である。

PKF118-310 (キサントスリシン) は、転写因子 4 (TCF4)/β-カテニン複合体のアンタゴニストであり、KDM4A の阻害剤としても作用し、抗腫瘍活性があります。

Robotnikinin は、Smo の上流にシグナル伝達する Sonic Hedgehog (Shh) に結合し、その活性を阻害できる小分子です。

ZLDI-8 は、Notch 活性化/切断酵素 ADAM-17 阻害剤であり、Notch タンパク質の切断を阻害します。 ZLDI-8 は、生存促進/抗アポトーシスおよび上皮間葉転換 (EMT) 関連タンパク質の発現を減少させます。 ZLDI-8 は、競合的かつ不可逆的なチロシンホスファターゼ (Lyp) 阻害剤でもあり、IC50 は 31.6 μM、Ki は 26.22 μM です。 ZLDI-8 は MHCC97-H 細胞の増殖を 5.32 μM の IC50 で阻害します。

G244-LM は、Wnt シグナル伝達を阻害するタンキラーゼ 1/2 の強力かつ特異的な阻害剤です。

PF-05274857 (塩酸塩) は、5.8 nM の IC50 と 4.6 nM の Ki を持つ、Smo の強力で選択的な経口活性の脳浸透性アンタゴニストです。 PF-05274857 (塩酸塩) は、活性化された Hh 経路によって駆動される脳腫瘍および脳転移を含む腫瘍タイプの研究の可能性を秘めています。

MMP-8 Inhibitor Iは有力なマトリックスメタロプロテイナーゼ-8（MMP-8）阻害剤であり、低い経口生物利用性を持つ。

JS-K は、生理的 pH でグルタチオンと反応して NO を生成する NO 供与体です。 JS-K は増殖を阻害し、アポトーシスを誘導し、Jurkat T 急性リンパ芽球性白血病細胞の細胞周期を破壊します。

GSK3βの阻害剤

ETC-159 (ETC-1922159) は強力な経口 PORCN 阻害剤です。 ETC-159 は、β-カテニン レポーター活性を 2.9 nM の IC50 で阻害します。

iCRT3 は、Wnt および β-カテニン応答転写の両方の阻害剤です。

KYA1797K は、IC50 が 0.75 μM の強力かつ選択的な Wnt/β-カテニン阻害剤です。

NCB-0846 は、IC50 が 21 nM の経口投与可能な TNIK 阻害剤です。

Porcupine-IN-1 は、IC50 が 0.5±0.2 nM の強力な Porcupine 阻害剤です。

SR-3029 は強力な ATP 競合的 CK1δ および CK1ε 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 44 nM および 260 nM であり、両キナーゼの Kis は 97 nM です。

M2912（MSC2504877）は、非常に強力なTNKS1 / TNKS2阻害剤であり（TNKS1のIC50 = 0.6 nM）、他のPARPファミリー酵素よりも絶妙な選択性と有利な化合物特性を持っています。この阻害剤は、DLD1細胞内でaxin2のレベルを上昇させることによりWnt / β-catenin経路を強力に調節し（EC50 = 17 nM）、投与量依存的にtankyraseを増加させ、細胞内Wnt報告者活性が低下することで作用します。

WAY-119064は、IC50値が80.5 nMの強力なグリコーゲンシンターゼキナーゼ-3β（GSK-3β）阻害剤です。

YAP-TEAD阻害剤1（ペプチド17）は、IC50が25 nMであるYAP関連癌の治療に潜在的な使用可能性を持つYAP-TEADタンパク質間相互作用阻害剤です。

カゼインキナーゼ II インヒビター IV は、カゼインキナーゼ II インヒビターの強力な ATP 競合剤であり、IC50 は 9 nM です。

Heparan Sulfateは複雑なポリアニオン性多糖であり、無脊髄生物と脊髄生物で重要な発育プロセスを調節する。

tCFA15 は、側鎖に 15 個の炭素原子を含むトリメチル シクロヘキセノン長鎖脂肪アルコールであり、ニューロンの分化を促進し、Notch シグナル伝達を調節する可能性があります。

アダビビント (SM04690) (SM04690; Lorecivivint) は、標準的な Wnt シグナル伝達の強力かつ選択的な阻害剤であり、SW480 結腸癌細胞におけるハイスループット TCF/LEF レポーターアッセイによる EC50 は 19.5 nM です。