Stem Cell

IWP-2は、Wntシグナル伝達経路におけるポーキュパイン酵素の特異的阻害剤であり、IC50値は27nMである

IM-12 は、IC50 が 53 nM の GSK-3β の阻害剤であり、Wnt シグナル伝達も増強します。

ＳＫＩ－ＩＩは、スフィンゴシンキナーゼ（ＳＫ）活性の経口活性および合成阻害剤であり、ＩＣ５０値は、ＳＫ１およびＳＫ２についてそれぞれ７８μＭおよび４５μＭである。 SKI II は、そのリソソームおよび/またはプロテアソーム分解を誘導することにより、SK1 の不可逆的な阻害を引き起こします。

CHIR-99021 (CT99021)は、GSK-3に対する高選択性阻害剤の一種であり、GSK-3αおよびGSK-3βに対するIC 50 値は、それぞれ10nMおよび6.7nMである。

PNU 74654 は、NCI-H295 細胞で 129.8 μM の IC50 を持つ Wnt/β-カテニン経路の阻害剤です。

Gli転写の阻害剤

ICG 001はβ-カテニン経路の阻害剤である。ICG 001はCBPに特異的に結合することでその機能を発揮する（IC 50 =3μM）。

リコリン誘導体である HLY78 は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達経路の強力な活性化因子です。

O4I2 は強力な Oct3/4 インデューサーです。

IWP-3 は、40 nM の IC50 を持つ Wnt 産生の強力な阻害剤です。 IWP-3 はヤマアラシ (Porcn) 機能を阻害し、それによって Wnt タンパク質のパルミトイル化をブロックします。 IWP-3 は CK1γ3 と CK1ε を中程度にしか阻害せず、CK1α を阻害しません。

ステアロイル-CoAデサチュラーゼの選択的阻害剤

QS 11 は ARFGAP1 (ADP リボシル化因子 GTPase 活性化タンパク質 1) の阻害剤であり、EC50 は 1.5 μM です。 QS 11 は、タンパク質輸送への影響を通じて Wnt/β-カテニン シグナル伝達を調節します。 QS 11 は、ARFGAP を過剰発現する乳癌細胞の移動を阻害します。

OAC2 は、Oct4 遺伝子プロモーターを介して発現を活性化する Oct4 活性化化合物です。

ML-243 は、乳癌幹細胞の選択的低分子阻害剤です。 ML-243 は、対照細胞株 HMLE_shGFP よりも乳房 CSC 様細胞株 HMLE_shECad で 32 倍の選択的阻害を示します。

ML 239 は、乳がん幹細胞の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 1.16 μM です。

選択的で細胞浸透性のEZH2阻害剤

UM 191

CCT251545 は、7dF3 細胞で 5 nM の IC50 を有する、経口で生物学的に利用可能な WNT シグナル伝達の強力な阻害剤です。 CCT251545 は、ヒト疾患における CDK8 および CDK19 の役割を調べるための選択的化学プローブです。

ピリインテグリンは、β1-インテグリン アゴニストであり、胚性幹細胞の生存を促進する 2,4-二置換ピリミジンです。

YO-01027 (Dibenzazepine, DBZ)はγ-分泌酵素の阻害剤であり、APPLとNotch切断に対するIC 50 値はそれぞれ2.64±0.30と2.92±0.22nMである。

クロモリン ナトリウム (クロモグリク酸二ナトリウム; FPL-670) は、抗アレルギー薬です。

Oxy-16 は内因性の代謝中間体です。

BML-284 (Wnt agonist 1)はWntシグナル伝達の有力な作動剤であり、β-カテニンとTCF依存性の転写活性のEC 50 値は0.7μMである。

Wntシグナル伝達調節因子