Stem Cell

Ginkgetinはイチョウの葉から抽出された天然ビフラボノイド化合物であり、Wntシグナル伝達経路を阻害する（IC₅₀=5.92μM）。

Hovenia dulcis Thunb の成分の 1 つであるバニリン酸メチルは、Wnt/β-カテニン経路活性化剤です 。

ピルビニウム パモエート (ピルビニウム エンボネート) は、WNT 経路シグナル伝達を阻害する FDA 承認の駆虫薬です。

LF3 は、抗腫瘍活性を持つ β-カテニン/TCF4 相互作用のアンタゴニストです。 IC50 は 1.65 μM です。

GNF-6231 は、Wnt シグナル伝達をブロックする、強力で選択的な経口投与可能なヤマアラシ阻害剤です。

EMT インヒビター-1 は、抗腫瘍活性を持つ Hippo、TGF-β、および Wnt シグナル伝達経路の阻害剤です。

KY1220 は、Wnt/β-カテニン経路を標的とすることにより、β-カテニンと Ras の両方を不安定化する化合物です。 HEK293 レポーター細胞での IC50 は 2.1 μM です。

LEQ506 (NVP-LEQ506) は、ヒトとマウスでそれぞれ 2 と 4 nM の IC50 を持つ Smoothened (Smo) の第 2 世代の阻害剤です。

Saridegib (IPI-926) は、Hedgehog (Hh) 経路における重要なシグナル伝達膜貫通タンパク質である Smoothened (Smo) の強力かつ特異的な阻害剤です。

MRT-83 は Smo の強力なアンタゴニストであり、IC50 はナノモル範囲です。 MRT-83 は Hedgehog (Hh) シグナリングもブロックします。

ギガントールは、いくつかの薬用ランに由来するビベンジル化合物です。 Giganto は、がん細胞に対する有望な治療の可能性を示しています。ギガントールは、Wnt/β-カテニン経路の新規阻害剤です。

カゼインキナーゼ II インヒビター IV 塩酸塩は、表皮ケラチノサイト分化の低分子インデューサーです。

ALLO-2 は、TM3-Gli-Luc 細胞における Smo アゴニスト Hh-Ag1.5 誘導性ルシフェラーゼ発現を 6 nM の IC50 で阻害する強力な薬剤耐性 Smoothened (Smo) 変異アンタゴニストです。

CK1-IN-1 は、特許 WO2015119579A1 から抽出されたカゼインキナーゼ 1 (CK1) 阻害剤であり、化合物 1c は、CK1δ に対して 15 nM、16 nM、73 nM の IC50、および CK1ε、p38σ MAPK のそれぞれの IC50 を持っています 。

IWP-O1 は非常に強力なヤマアラシ (Porcn) 阻害剤であり、L-Wnt-STF 細胞での EC50 は 80 pM です。 IWP-O1 は、Wnt タンパク質の分泌を防ぎます。 IWP-O1 は、HeLa 細胞における Dvl2/3 および LRP6 のリン酸化を抑制します。

JI051 は、Hes1-PHB2 相互作用の安定剤です。 JI051 は癌関連タンパク質シャペロン プロヒビチン 2 (PHB2) と相互作用し、Notch 下流エフェクター遺伝子 Hes1 を阻害することによって細胞周期停止を誘導します。抗がん作用。

Longdaysin は Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の阻害剤であり、CK1δ/ε 依存性 Wnt シグナル伝達をブロックすることで抗腫瘍効果を発揮します。 Longdaysin は CK1α、CK1δ、CDK7、ERK2 をそれぞれ 5.6 μM、8.8 μM、29 μM、52 μM の IC50 で阻害します。

(E)-フェルラ酸は、植物細胞壁に豊富に存在する芳香族化合物であるフェルラ酸の異性体です。 (E)-フェルラ酸はβ-カテニンのリン酸化を引き起こし、β-カテニンのプロテアソーム分解を引き起こし、アポトーシス促進因子Baxの発現を増加させ、生存促進因子サバイビンの発現を減少させます。 (E)-フェルラ酸は、活性酸素種 (ROS) を除去する強力な能力を示し、脂質過酸化を阻害します。 (E)-フェルラ酸は、ヒト肺癌細胞株 H1299 で抗増殖効果と抗遊走効果の両方を発揮します。

5-ヨード-インジルビン-3'-モノキシムは強力な GSK-3β、CDK5/P25、および CDK1/サイクリン B 阻害剤であり、キナーゼの触媒部位への結合について ATP と競合し、IC50 は 9、20、および 25 nM です。それぞれ。

BMS-906024 は、経口活性で選択的な γ-セクレターゼ (ガンマ セクレターゼ) 阻害剤です。 BMS-906024 は、Notch1、-2、-3、および -4 受容体に対してそれぞれ 1.6 nM、0.7 nM、3.4 nM、および 2.9 nM の IC50 を持つ強力な pan-Notch 受容体阻害剤です。 BMS-906024 は、広域スペクトルの抗腫瘍活性を示します。

BMS-983970は、複数のがんの治療に用いられる経口パンNotch阻害剤です。

Bruceine D は、抗癌活性を持つ Notch 阻害剤であり、いくつかのヒト癌細胞でアポトーシスを誘導します。