Aureobasidin A |
Catalog No.GC62854
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Aureobasidin A es un antibiótico péptido cíclico activo por vía oral. Aureobasidin A es un inhibidor de la is inositol phosphorylating ceramide synthase AUR1.
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Cas No.: 127785-64-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Aureobasidin A es un antibiótico péptido cíclico activo por vía oral[1]. Aureobasidin A es un inhibidor de la is inositol phosphorylating ceramide synthase AUR1[2]. Aureobasidin A tiene actividades antifúngicas y antipara sitarias[3, 4].
In vitro, El tartamiento con Aureobasidin A (20ng/mL) de Candida albicans SC5314 durante 24 horas inhibió completamente el crecimiento de la cepan[5]. Aureobasidin A (5, 10μg/mL) tratada con Toxoplasma gondii tachyzoites durante 24 horas inhibió significativamente la roliferación de Toxoplasma gondii tachyzoites[6].
In vivo, Aureobasidin A (20, 40mg/kg) se usó por vía oral y subcutánea para tratar a ratones con infección sistémica por Candida, produciendo buenos efectos terapéuticos, que fueron superiores al fluconazol y la anfotericina B[7].
References:
[1]?Teymuri M, Shams-Ghahfarokhi M, Razzaghi-Abyaneh M. Inhibitory effects and mechanism of antifungal action of the natural cyclic depsipeptide, aureobasidin A against Cryptococcus neoformans[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2021, 41: 128013.
[2]?Katsuki Y, Yamaguchi Y, Tani M. Overexpression of PDR16 confers resistance to complex sphingolipid biosynthesis inhibitor aureobasidin A in yeast Saccharomyces cerevisiae[J]. FEMS microbiology letters, 2018, 365(3): fnx255.
[3]?Alimehr S, Shams-Ghahfarokhi M, Razzaghi Abyaneh M. Antifungal activity of Aureobasidin a in combination with Fluconazole against fluconazole-resistant Candida albicans[J]. Infection Epidemiology and Microbiology, 2020, 6(4): 285-291.
[4]?Tanaka A K, Valero V B, Takahashi H K, et al. Inhibition of Leishmania (Leishmania) amazonensis growth and infectivity by aureobasidin A[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 2007, 59(3): 487-492.
[5]?Zheng L, Xu Y, Dong Y, et al. Chromosome 1 trisomy confers resistance to aureobasidin A in Candida albicans[J]. Frontiers in Microbiology, 2023, 14: 1128160.
[6]?Alqaisi A Q I, Mbekeani A J, Llorens M B, et al. The antifungal Aureobasidin A and an analogue are active against the protozoan parasite Toxoplasma gondii but do not inhibit sphingolipid biosynthesis[J]. Parasitology, 2018, 145(2): 148-155.
[7] TAKESAKO K, KURODA H, INOUE T, et al. Biological properties of aureobasidin A, a cyclic depsipeptide antifungal antibiotic[J]. The Journal of antibiotics, 1993, 46(9): 1414-1420.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | C. albicans cepa de laboratorio SC5314 |
Método de preparación | La cepa de laboratorio C. albicans SC5314 se cultivó en caldo YPD o en placas YPD suplementadas con 0-20ng/mL de Aureobasidin A. La densidad óptica a 595nm se midió cada 15 minutos durante 24 horas a 37°C utilizando un lector de placas Tecan. Se detecataron 3μL de diluciones en serie de 10 veces en las placas YPD. Las placas se incubaron a 37°C durante 48 horas y luego se fotografiaron. |
Condiciones de reacción | 0-20ng/mL; 24h,48h |
Áreas de aplicación | En el medio líquido, el crecmineto en presencia de 5ng/mL o 10ng/mL de Aureobasidin A no inhibió significativamente el crecimiento. 20ng/mL de Aureobasidin A inhibió completamente el crecimiento. En las placas, el crecimiento también fue inhibido por 20ng/ml de Aureobasidin A. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones ICR |
Método de preparación | Grupos de ratones fueron tratados con Aureobasidin A, Fluconazole o Amphotericin B. Aureobasidin A o Fuconazole se administró por vía oral una vez al día de 0 a -6 a una dosis de 20mg/kg y del día 3 a -9 a una dosis de 40mg/kg. Amphotericin B se administró por vía subcutánea una vez al día desde el día 3 hasta el 9 a una dosis de 5mg/kg. En los días 0 y -4, -7, -10, -14 y -21 después de la infección, algunos sacrificados y sus riñones fueron extirpaos de forma aséptica. Los riñones removidos se seccionaron a través del medio y la superficie expuesta se estampó en placas de agar SD para su inoculación. Todas las placas se incubaron a 30°C durante 2 días y el número de colonias de C. albicans en crecimiento se contó cuando cinco. |
Forma de dosificación | 20,40mg/kg; p.o. |
Áreas de aplicación | Aureobasidin A muestra baja toxicidad y buena eficacia contra la candidiasis murina. Aureobasidin A también prolonga los días de supervivencia de los ratones infectados mediante tratamiento oral, incluso cuando el tratamiento se inició después de la finalización de la infección. |
References: | |
| Cas No. | 127785-64-2 | SDF | |
| Formula | C60H92N8O11 | M.Wt | 1101.42 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (90.79 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 907.9 μL | 4.5396 mL | 9.0792 mL |
| 5 mM | 181.6 μL | 907.9 μL | 1.8158 mL |
| 10 mM | 90.8 μL | 454 μL | 907.9 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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