CK 666 |
Catalog No.GC14060
One-Click Copy Product Info
|
CK 666 es un inhibidor del complejo Arp2/3 relacionado con la proteína Arp2/3 permeable a las células (IC50=12μM)
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 442633-00-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
CK 666 es un inhibidor del complejo Arp2/3 relacionado con la proteína Arp2/3 permeable a las células (IC50=12μM)[1]. CK 666 se une al complejo Arp2/3, estabiliza el estado inactivo del complejo, bloqueando el movimiento de las subunidades Arp2 y Arp3 en la conformación en forma de filamento activado (paso corto)[2]. CK 666 se utiliza de forma rutinaria en estudios de dinámica citoesquelética como la migración celular, la fagocitosis y la citoquinesis [3][4].
In vitro, CK 666 (100μM; 24h) inhibió la proliferación en el esófago KYSE-30 esophageal, vejiga T24, mama MDA-MB-231, células de cáncer de ovario FaDu hypopharyngeal y SKOV3, LC3-II elevado, disminución de p62 para promover la autofagia y aumento de la liberación de vesículas similares a exosomas de CD63⁺[5]. El pretratamiento de las células endoteliales microvascualres pulmonares humanas (HLMVEC) y las células endoteliales de la arteria pulmonar (HPAEC) con CK 666 (50μM) 1h antes de la inducción de sphingosine-1-fosfato (S1P) redujo significativamente la resistencia eléctrica transendotelial (TER), atenuó la mejora de la barrera inducida por S1P y disminuyó notablemente la profundidad del lamelipodio individual[6].
In vivo, CK 666 (30mg/kg; i.p.; una vez 24h y una vez 2h antes de la siquemia) disminuyó notablemente los niveles de creatinina sérica u nitrógeno de urea en sangre, redujo el contenido de malondialdehído renal (MDA) , se atenuó la necrosis tubular y disminuyó significativamente las células apoptóticas positivas para TUNEL en un modelo de lesión poor isquemia renal-reperfusión de ratón [7].
References:
[1] Hetrick B, Han MS, Helgeson LA, Nolen BJ. Small molecules CK-666 and CK-869 inhibit actin-related protein 2/3 complex by blocking an activating conformational change. Chem Biol. 2013;20(5):701-712.
[2] Nolen BJ, Tomasevic N, Russell A, et al. Characterization of two classes of small molecule inhibitors of Arp2/3 complex. Nature. 2009;460(7258):1031-1034.
[3] Liu CS, Cheung PW, Dinesh A, et al. Actin-related protein 2/3 complex plays a critical role in the aquaporin-2 exocytotic pathway. Am J Physiol Renal Physiol. 2021;321(2):F179-F194.
[4] Efremov YM, Dokrunova AA, Efremenko AV, Kirpichnikov MP, Shaitan KV, Sokolova OS. Distinct impact of targeted actin cytoskeleton reorganization on mechanical properties of normal and malignant cells. Biochim Biophys Acta. 2015;1853(11 Pt B):3117-3125.
[5] Li L, Cai S, Chen J, et al. CK-666 exerts anticancer effects by regulating autophagy, tunneling nanotubes and extracellular vesicles formation. Biomed Pharmacother. 2025;183:117825.
[6] Belvitch P, Brown ME, Brinley BN, et al. The ARP 2/3 complex mediates endothelial barrier function and recovery. Pulm Circ. 2017;7(1):200-210.
[7] Hu Q, Zhao Y, Sun WY, et al. CK-666 protects against ferroptosis and renal ischemia-reperfusion injury through a microfilament-independent mechanism. J Biol Chem. 2024;300(12):107942.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | EC de la arteria pulmonar humana (HPAEC) o EC microvascular del pulmón humano (HLMVEC) |
Método de preparación | La EC de la arteria pulmonar humana (HPAEC) o la EC microvascular del pulmón humano (HLMVEC) se cultivaron en medio basal endotelial (EBM)-2 medio completo suplementado con un 10% (v/v) de suero bovino fetal (FBS) en una incubadora humidificada con 5% de CO2 a 37 °C. La función de barrera de la monocapa de la CE se evaluó mediante un sistema de detección de impedancia de sustrato de célula eléctrica. En este ensayo, los EC se cultivan en pozos que contienen microelectrodos de oro en la superficie basal, lo que permite la medición de la impedancia a una pequeña corriente eléctrica de CA a una frecuencia de 4000 Hz. Una vez que se estableció una resistencia de referencia (TER), la monocapa se trató con vehículo (0,3% DMSO) o CK 666 (50μM) durante 1 hora seguida de trombina (1U/mL) o S1P (1μM) y monitoreada continuamente durante hasta 12 horas. Los valores se expresan como resistencia media, medida en ohmios o resistencia normalizada en comparación con los valores de referencia con los promedios de varios pozos agrupados en cada experimento independiente. La resistencia de referencia en los HLMVEC se calculó a partir de tres experimentos independientes con 2-4 repeticiones de cada condición. El cambio máximo en la resistencia normalizada HPAEC, así como la tasa de cambio (resistencia normalizada/h) después de S1P, se calculó a partir de siete experimentos independientes con cada experimento compuesto por 2-4 repeticiones de cada condición. El tiempo hasta la recuperación de la función de barrera de referencia después de la trombina (medida en minutos) se calculó a partir de nueve experimentos independientes con cada experimento compuesto por 2-4 repeticiones de cada condición. |
Condiciones de reacción | 50 μM; 1h |
Áreas de aplicación | El pretratamiento de las células endoteliales microvasculares del pulmón humano (HLMVEC) y las células endoteliales de la arteria pulmonar (HPAEC) con CK 666 (50μM) 1 hora antes de la inducción de esfingosina-1-fosfato (S1P) redujo significativamente la resistencia eléctrica transendotelial (TER). |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | C57BL/6 ratones Wt |
Método de preparación | Los ratones C57BL/6 WT fueron inyectados intraperitonealmente con CK 666 (30 mg/kg) 24 horas y 2 horas antes de la cirugía. Los ratones fueron anestesiados y los pediculos renales bilaterales fueron sujetados durante 35 minutos para inducir una lesión por isquemia-reperfusión renal, durante la cual la temperatura corporal de los ratones se mantuvo en una placa de calor a 38 °C. Los ratones del grupo Sham se sometieron a los mismos procedimientos que los del grupo I/R renal, excepto por la administración de medicamentos y la sujeción. Los ratones fueron sacrificados 24 horas después de la cirugía. Se recogieron muestras de suero y tejido para pruebas posteriores. |
Forma de dosificación | 30 mg/kg; i.p.; una vez 24h y una vez 2h antes de la isquemia |
Áreas de aplicación | CK 666 disminuyó notablemente los niveles de creatinina sérica y nitrógeno ureico en sangre, redujo el contenido de malondialdehído renal (MDA), atenuó la necrosis tubular en un modelo de lesión por isquemia renal-reperfusión de ratón. |
References: | |
| Cas No. | 442633-00-3 | SDF | |
| Chemical Name | 2-fluoro-N-(2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl)benzamide | ||
| Canonical SMILES | FC1=CC=CC=C1C(NCCC2=C(C)NC3=CC=CC=C23)=O | ||
| Formula | C18H17FN2O | M.Wt | 296.34 |
| Solubility | <29.63mg/ml in DMSO; <29.63mg/ml in ethanol | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3745 mL | 16.8725 mL | 33.745 mL |
| 5 mM | 674.9 μL | 3.3745 mL | 6.749 mL |
| 10 mM | 337.5 μL | 1.6873 mL | 3.3745 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 36 reference(s) in Google Scholar.)