Cynaroside es un compuesto flavonoide que exhibe una inhibición significativa de la α-glucosidase, con un valor de IC50 de 18.3µM[1]. Cynaroside inhibe la actividad de la endonucleasa de la influenza con un valor de IC50 de 32µM [2]. Cynaroside puede inhibir el eje MET/AKT/mTOR reduciendo los niveles de fosforilación de AKT, mTOR y P70S6K. Ha sidoo usando como agente anticancerígeno para suprimir el crecimiento de varias células cancerosas[3].
In vitro, el tratamiento con Cynaroside durante 24 horas inhibió la proliferación de células U87 y células Caco-2, con valores de IC50 de 26.34µg/ml y 97.06µg/ml, respectivamente[4]. El tratamiento con Cynaroside 100μM durante 48 horas inhibió la viabilidad de las células HGC27, haciendo que el ciclo celular se detuviera en la fase S [5]. El pretratamiento con 100μM de Cynaroside durante 6 horas puede aliviar el daño inducido por H2O2 a las células APRE-19 y reducir la expresión proteica de la caspase 3[6].
In vivo, el tratamiento con Cynaroside a través de inyección intraperitoneal a una dosis de 50mg/kg cada 3 días durante 18 días inhibió el crecimiento tumoral y redujo el peso del tumor en el modelo de ratón tumoral de xenoinjerto de células HCT116[7]. Se administró diairamente un inyección intraperitoneal de una dosis de 10mg/kg/días de Cynaroside durante 8 días consecutivos, lo que mejoró la lesión tubular renal y la fibrosis interticial en el modelo de ratón de obstrucción ureteral unilateral, acompañada de la mejora de la función renal [8]. Durante 13 días consecutivos, se administró diariamente una inyección intraperitoneal de una dosis de 20mg/kg/día de Cynaroside, lo que mejoró efectivamente la ansiedad, la desesperación y los estados similares a la anhedonia en ratones inducidos por el estrés leve crónico impredecible (CUMS), y redujo la activación microglial en el hipocampo[9].
References:
[1] Cen C, Li J, Zhou P, et al. The effects of cynaroside on lipid metabolism and lipid-related diseases: a mechanistic overview[J]. Frontiers in Pharmacology, 2025, 16: 1648614.
[2] Zima V, Radilová K, Kožíšek M, et al. Unraveling the anti-influenza effect of flavonoids: Experimental validation of luteolin and its congeners as potent influenza endonuclease inhibitors[J]. European Journal of Medicinal Chemistry, 2020, 208: 112754.
[3] Bouyahya A, Taha D, Benali T, et al. Natural sources, biological effects, and pharmacological properties of cynaroside[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 161: 114337.
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[6] Yu H, Li J, Hu X, et al. Protective effects of cynaroside on oxidative stress in retinal pigment epithelial cells[J]. Journal of Biochemical and Molecular Toxicology, 2019, 33(8): e22352.
[7] Lei S, Cao W, Zeng Z, et al. Cynaroside induces G1 cell cycle arrest by downregulating cell division cycle 25A in colorectal cancer[J]. Molecules, 2024, 29(7): 1508.
[8] Yang A Y, Kim J Y, Gwon M G, et al. Protective effects and mechanisms of cynaroside on renal fibrosis in mice with unilateral ureteral obstruction[J]. Redox Report, 2025, 30(1): 2500271.
[9] Zhou Y, Huang Y, Ye W, et al. Cynaroside improved depressive-like behavior in CUMS mice by suppressing microglial inflammation and ferroptosis[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2024, 173: 116425.