Exendin-3 (9-39) amide (Synonyms: Avexitide;Exendin (9-39)) |
Catalog No.GC16482
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Exendin-3 (9-39) amide es un antagonista específico del receptor de exendina. Exendin-3 aumentó los niveles de cAMP celular y la liberación de amilasa de los acinos dispersos del páncreas de cobaya.
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Cas No.: 133514-43-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Exendin-3 (9-39) amide es un antagonista específico del receptor de exendina. Exendin-3 aumentó los niveles de cAMP celular y la liberación de amilasa de los acinos dispersos del páncreas de cobaya.[1]
En experimentos in vitro se demostró que a concentraciones bajas de 0,1-3 nM causaron un aumento de 12 veces en CAMP, mientras que concentraciones más altas de 0,3-3 pM causaron un aumento adicional de 24 veces en CAMP. Exendin-3 puede interactuar con al menos dos receptores en los acinos pancreáticos de cobaya; a concentraciones altas de >100 nM el péptido interactúa con los receptores VIP, lo que provoca un gran aumento en cAMP y estimula la liberación de amilasa; a concentraciones más bajas de 0,1-3 nM, el péptido interactúa con un receptor de exendina putativo, resultando en un aumento menor en cAMP de función indeterminada. Y exendin-3 (9-39) amida inhibe las acciones de exendin-3 con un IC50 de 20 nM. [1] En células Raw264.7 estimuladas con oxLDL, el tratamiento con 1-100 nmol/L de exendin-3 mostró un aumento de ROS y MDA, pero una disminución de SOD de manera dependiente de la dosis. [5] La pretratación con 1 μM de Exendin-3 (9-39) en rodajas de cerebro no causó cambios en la frecuencia basal de mPSC, ni se observó alteración en la tasa de disparo basal. [2]
En experimentos in vivo se demostró que Exendin-3 (9-39) amida (10x7 mol l-1) inhibe GLP-1R pero no tiene efecto sobre el inotropismo, lusitropismo y motilidad coronaria inducidos por GLP-2. [3] En experimentos in vivo se mostró que el tratamiento con 100 nM de exendin-3 (9-39) por vía luminal bloqueó el efecto acelerador de GLP-1. [4]
References:
[1].Raufman JP, et al. Exendin-3, a novel peptide from Heloderma horridum venom, interacts with vasoactive intestinal peptide receptors and a newly described receptor on dispersed acini from guinea pig pancreas. Description of exendin-3(9-39) amide, a specific exendin receptor antagonist. J Biol Chem. 1991 Feb 15;266(5):2897-902.
[2].Farkas I, et al. Glucagon-Like Peptide-1 Excites Firing and Increases GABAergic Miniature Postsynaptic Currents (mPSCs) in Gonadotropin-Releasing Hormone (GnRH) Neurons of the Male Mice via Activation of Nitric Oxide (NO) and Suppression of Endocannabinoid Signaling Pathways. Front Cell Neurosci. 2016 Sep 12;10:214.
[3].Angelone T, et al. Receptor identification and physiological characterisation of glucagon-like peptide-2 in the rat heart. Nutr Metab Cardiovasc Dis. 2012 Jun;22(6):486-94.
[4].Nakamori H, et al. Mechanisms underlying the prokinetic effects of endogenous glucagon-like peptide-1 in the rat proximal colon. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2021 Dec 1;321(6):G617-G627.
[5].Wang YG, et al. Liraglutide reduces oxidized LDL-induced oxidative stress and fatty degeneration in Raw 264.7 cells involving the AMPK/SREBP1 pathway. J Geriatr Cardiol. 2015 Jul;12(4):410-6.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Macrófagos Raw264.7 |
Método de preparación | Las células fueron incubadas con oxLDL (50 µg/mL), liraglutida (0.1, 0.5, 1 y 2 nmol/L) o exendina-3 (9-39) (1, 10 y 100 nM) solas o en combinación. |
Condiciones de reacción | 1, 10 y 100 nM, 37°C, 48 horas |
Áreas de aplicación | En comparación con el grupo de liraglutida, las células Raw264.7 estimuladas con oxLDL tratadas con exendina-3 (1-100 nmol/L) mostraron un aumento de ROS y MDA, pero una disminución de SOD de manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Wistar machos |
Método de preparación | Grupo I: ratas con cirugía simulada. Las ratas no fueron sometidas a transección nerviosa, y el nervio ciático izquierdo fue expuesto suavemente; el músculo y la piel fueron suturados. Grupo II: grupo PSNT-vehículo (grupo con transección nerviosa infundido con solución salina). Grupo III: grupo PSNT-TEN (grupo con transección nerviosa infundido con teneligliptina). Grupo IV: grupo PSNT-TEN + EXE (grupo con transección nerviosa infundido con teneligliptina + exendina-3 (9–39) amida). Grupo V: grupo PSNT-Mor (grupo con transección nerviosa infundido con morfina). La prueba de comportamiento animal se realizó en el Día -1 (Pre-cirugía), Día 7 (7 días post-cirugía), y los Días 8, 10, 12 y 14. |
Forma de dosificación | 0.1 μg/1 μL/h, i.p. |
Áreas de aplicación | La co-infusion de 0.1 µg del antagonista de GLP-1, EXE, no revirtió la antinocicepción aguda inducida por TEN en ratas PSNT. |
Referencias: [1]. Wang YG, et al. Liraglutida reduce el estrés oxidativo y la degeneración grasa inducida por LDL oxidado en células Raw 264.7 involucrando la vía AMPK/SREBP1. J Geriatr Cardiol. 2015 Jul;12(4):410-6. [2]. Kuthati Y, et al. Teneligliptina ejerce efectos antinociceptivos en un modelo de rata con dolor neuropático inducido por transección parcial del nervio ciático. Antioxidants (Basel). 2021 Sep 9;10(9):1438. | |
| Cas No. | 133514-43-9 | SDF | |
| Sinónimos | Avexitide;Exendin (9-39) | ||
| Canonical SMILES | CCC(C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(N)CC(O)=O)CC(C)C)CO)CCCCN)CCC(O)=N)CCSC)CCC(O)=O)CCC(O)=O)CCC(O)=O)C)C(C)C)CCCNC(N)=N)CC(C)C)CC1=CC=CC=C1)/C( | ||
| Formula | C149H234N40O47S | M.Wt | 3369.79 |
| Solubility | ≥ 168.5mg/mL in DMSO;Water100 mg/mL (29.68 mM);Ethanol100 mg/mL (29.68 mM) | Storage | Desiccate at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 296.8 μL | 1.4838 mL | 2.9675 mL |
| 5 mM | 59.4 μL | 296.8 μL | 593.5 μL |
| 10 mM | 29.7 μL | 148.4 μL | 296.8 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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