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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(40698)

  • GC92058 structure
    GC92058GLP-1 (7-13) (human, mouse, rat, bovine) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    GLP-1 (7-13) (human, mouse, rat, bovine) (trifluoroacetate salt) es un fragmento peptídico de la hormona incretina endógena GLP-1.

  • GC92061 structure
    GC920611-Palmitoyl-2-13(S)-HODE-sn-glycero-3-PC
    CAS: 161923-56-4
    Purity: >95.00%

    1-Palmitoyl-2-13(S)-HODE-sn-glycero-3-PC es un fosfolípido oxidado que contiene ácido palmítico y 13S-HODE en las posiciones sn-1 y sn-2, respectivamente.

  • GC92062 structure
    GC92062CellFluor™ GST
    CAS: 1028386-82-4

    CellFluor™ GST es una sonda fluorescatenupermea célula para la detección de actividad de pan-glutatión s-transferasa en células adherentes o de suspensión, lisados de células o tejidos, o preparados enzimpuri.

  • GC92066 structure
    GC92066RMC-6236
    CAS: 2765081-21-6
    Purity: >99.00%

    RMC-6236 es un inhibidor no covalente de RAS unido a GTP.

  • GC92067 structure
    GC92067Lipid N2-3L
    CAS: 2924606-55-1
    Purity: >95.00%

    Lipid N2-3L es un lípido catiónico ionizable (pKa = 8,99) que se ha utilizado en la generación de nanopartículas lipídicas supramoleculares (SMLNPs) encapsulando ARNm para su uso in vitro e in vivo.

  • GC92069 structure
    GC92069AIZin2

    AIZin2 es un compuesto de marcado condicional para proteínas de Unión a zinc que contiene un grupo dipicolillamina tridentato de coordinación de zinc, una fracción aciimidazol reactiva por electrófilo, y diacede de fluoresceína.

  • GC92071 structure
    GC920716,6′-Trehalose Dioleate
    CAS: 338733-40-7
    Purity: >95.00%

    6,6′-Trehalose Dioleate (6,6 '-TDO) es un glicolípido que se ha utilizado en la generación de nanopartículas lipídicas (LNPs) para la entrega de ARNm in vitro e in vivo.

  • GC92072 structure
    GC92072YHS-12
    CAS: 2959463-68-2
    Purity: >95.00%

    YHS-12 es un lípido catiónico ionizable (pKa = 6.506) que se ha utilizado en la generación de nanopartículas lipídicas (LNPs) para la entrega de siRNA y ARNm in vitro e in vivo.

  • GC92074 structure
    GC920741,2,3-Trioleoyl Glycerol-d5
    CAS: 60892-83-3
    Purity: >99.00%

    1,2,3-Trioleoyl Glycerol-d5 está diseñado para usarse como un estándar interno para la cuantificación de 1,2,3-trioleglicerol por GC- o LC-MS.

  • GC92076 structure
    GC92076119-23
    CAS: 2953044-98-7
    Purity: >95.00%

    119-23 es un lípido catiónico ionizable que se ha utilizado en la generación de nanopartículas lipídicas (LNPs) para la entrega de ARNm in vivo.

  • GC92077 structure
    GC92077C9-200
    Purity: >95.00%

    C9-200 es un lípido catiónico ionizable que se ha utilizado en la formación de nanopartículas lipídicas (LNPs).

  • GC92078 structure
    GC92078PKG Inhibitor (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    PKG Inhibitor (trifluoroacetate salt) es un inhibipkg específico dependiente de cGMP Ki = 86 μM.

  • GC92079 structure
    GC92079GLP-1 (7-15) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    GLP-1 (7-15) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt) es un fragmento peptídico de la hormona incretina endógena GLP-1.

  • GC92085 structure
    GC920854-O10b1
    Purity: >95.00%

    4-O10b1 es un lípido catiónico ionizable (pKa = 5.148) que se ha utilizado en la generación de nanopartículas lipídicas (LNPs) para la administración de siRNA in vitro e in vivo.

  • GC92088 structure
    GC92088GLP-1 (28-36) amide (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    1 GLP-1 (28-36) amide (trifluoroacetate salt) es un péptido y un metabolito activo del agonista endglp-1r GLP-1 (7-36) amida.

  • GC92090 structure
    GC92090PtdIns-(4,5)-P2 (1,2-dipalmitoyl)-d62 (sodium salt)
    Purity: >99.00%

    PtdIns-(4,5)-P2 (1,2-dipalmitoyl)-d62 (sodium salt) está diseñado para su uso como un estándar interno para la cuantificación de ptdins-4,5-p2 1,2-dipalmitmitilsodio sal por GC- o lc - espectrode masas.

  • GC92092 structure
    GC92092CTX-1211 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    CTX-1211 (trifluoroacetate salt) es un agonista peptídico de los receptores de melanocortina.

  • GC92093 structure
    GC92093GLP-1 (7-17) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    GLP-1 (7-17) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt) es un fragmento peptídico de la hormona incretina endógena GLP-1.

  • GC92094 structure
    GC92094KISS1-305 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    KISS1-305 (trifluoroacetate salt) es un agonista peptídico del receptor de kisspeptin.

  • GC92095 structure
    GC92095Ac-(D-Arg)-CEH-(D-Phe)-RWC-NH2 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    Ac-(D-Arg)-CEH-(D-Phe)-RWC-NH2 (trifluoroacetate salt) es un péptido cíclicy un agonista del receptor 4 de la melanocortina (MC4R).

  • GC92097 structure
    GC92097TCMCB07 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    TCMCB07 (trifluoroacetate salt) es un antagonista peptídico del receptor 1 de melanocortina (MC1R), MC3R, MC4R, y MC5R (IC50s = 19.5, 0.59, 13.58, y 8.07 nM, respectivamente, para los receptores humanos).

  • GC92098 structure
    GC92098HS-024 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    HS-024 (trifluoroacetate salt) es un antagonista peptídico cíclicdel receptor 4 de melanocortina (MC4R; Ki = 0,29 nM).

  • GC92099 structure
    GC92099MSG606 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    MSG606 (trifluoroacetate salt) es un antagonista peptídico del receptor 1 de melanocortina (MC1R; IC50 = 17 nM para el receptor humano) y un derivado de la hormona estimulante de melanocitos (-MSH).

  • GC92100 structure
    GC92100Neuropeptide EI (rat) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    Neuropeptide EI (rat) (trifluoroacetate salt) es un fragmento de péptido endógeno de la hormona concentrmch de la prepro-melanina de la rata que está involucrada en la liberación de hormonas, el comportamiento de preparación y la actividad motora.