MAPK Signaling

J30-8 es un inhibidor potente y selectivo de isoformas de la quinasa 3 N-terminal c-Jun (JNK3) con una IC50 de 40 nM, que tiene una selectividad de isoformas de 2500 veces contra JNK1α1 y JNK2α2.

Kemptide (Phospho-Ser5) es un péptido aceptor de fosfato que sirve como sustrato especÍfico para la proteÍna quinasa dependiente de cAMP (PKA).

La licocalcona E, un compuesto flavonoide aislado de Glycyrrhiza inflate, inhibe la actividad transcripcional de NF-κB y AP-1 a través de la inhibiciÓn de la activaciÓn de AKT y MAPK.

El clorhidrato de LY-2584702 es un inhibidor selectivo ATP competitivo de p70S6K con una IC50 de 4 nM. En el ensayo de la enzima S6K1, la IC50 de LY-2584702 es de 2 nM.

La metilnissolina (astrapterocarpan), aislada de Astragalus membranaceus, inhibe la proliferaciÓn celular inducida por el factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF)-BB con una IC50 de 10 μM.

MPT0B392, un derivado de quinolina activo por vÍa oral, induce la activaciÓn de la quinasa N-terminal (JNK) de c-Jun, lo que lleva a la apoptosis. MPT0B392 inhibe la polimerizaciÓn de tubulina y desencadena la inducciÓn de la detenciÓn mitÓtica, seguida de la pérdida del potencial de la membrana mitocondrial y la escisiÓn de las caspasas mediante la activaciÓn de JNK y, en Última instancia, conduce a la apoptosis. Se ha demostrado que MPT0B392 es un nuevo agente despolimerizante de microtÚbulos y mejora la citotoxicidad de sirolimus en células leucémicas agudas resistentes a sirolimus y en la lÍnea celular multirresistente.

Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) es una saponina esteroide aislada de las raÍces y rizomas de Trillium tschonoskii Maxim. La apoptosis inducida por saponina VII de Paris en células K562/ADR estÁ asociada con Akt/MAPK y la inhibiciÓn de P-gp. La saponina VII de Paris atenÚa el potencial de la membrana mitocondrial, aumenta la expresiÓn de proteÍnas relacionadas con la apoptosis, como Bax y el citocromo c, y disminuye los niveles de expresiÓn de proteÍnas de Bcl-2, caspasa-9, caspasa-3, PARP-1 y p- Act. Paris saponin VII induce una autofagia robusta en células K562/ADR y proporciona una base bioquÍmica en el tratamiento de la leucemia.

La fosfocreatina, que se encuentra principalmente en los mÚsculos esqueléticos de los vertebrados y uno de los compuestos orgÁnicos conocidos como alfa aminoÁcidos y derivados, es un sustrato para la determinaciÓn de la creatina quinasa y se utiliza para regenerar ATP durante la contracciÓn del mÚsculo esquelético.

RAF mutant-IN-1 es un inhibidor de la quinasa RAF, extraÍdo de la patente WO2019107987A1, con valores IC50 de 21 nM, 30 nM y 392 nM para C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E y B-RAFWT, respectivamente.

El clorhidrato de ravoxertinib (clorhidrato de GDC-0994) es un inhibidor selectivo biodisponible por vÍa oral para la actividad de la quinasa ERK con IC50 de 6,1 nM y 3,1 nM para ERK1 y ERK2, respectivamente.

El enantiómero de refametinib R es un inhibidor de MEK extraído de la patente WO2007014011A2, compuesto 1022, tiene una CE50 de 2,0-15 nM.

RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.

RGB-286638 es un inhibidor de CDK que inhibe la actividad quinasa de ciclina T1-CDK9, ciclina B1-CDK1, ciclina E-CDK2, ciclina D1-CDK4, ciclina E-CDK3 y p35-CDK5 con IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 y 5 nM, respectivamente; también inhibe GSK-3β, TAK1, Jak2 y MEK1, con IC50 de 3, 5, 50 y 54 nM.

SB-242235 es un inhibidor potente y selectivo de la MAP quinasa p38, con una IC50 de 1.0 μM en condrocitos humanos primarios.

SKF-86002 es un inhibidor de p38 MAPK activo por vÍa oral, con actividades antiinflamatorias, antiartrÍticas y analgésicas.

Sorafenib (D3) (Bahía 43-9006-d3) es el deuterio etiquetado Sorafenib. Sorafenib es un inhibidor multiquinasa IC50 de 6 nM, 20 nM y 22 nM para Raf-1, B-Raf y VEGFR-3, respectivamente.

Sorafenib (D4) (Bahía 43-9006-d4) es el deuterio etiquetado Sorafenib. Sorafenib es un inhibidor multiquinasa IC50 de 6 nM, 20 nM y 22 nM para Raf-1, B-Raf y VEGFR-3, respectivamente.

WHI-P258, un compuesto de quinazolina, se une al sitio activo de JAK3 con una Ki estimada de 72 μM. WHI-P258 no inhibe JAK3 y no afecta la agregaciÓn de plaquetas inducida por trombina incluso a 100 μM.

DTP3 TFA es un inhibidor potente y selectivo de GADD45β/MKK7 (proteÍna quinasa 7 activada por mitÓgeno/β inducible por daÑo en el crecimiento y detenciÓn del crecimiento). DTP3 TFA se dirige a un mÓdulo esencial de supervivencia celular selectivo del cÁncer aguas abajo de la vÍa NF-κB.

El Ácido dihidrocaféico es un Ácido fenÓlico que se encuentra en Gynura bicolor, reduce la fosforilaciÓn de MAPK p38 y previene el daÑo de la piel inducido por los rayos UVB.

El diclorhidrato de AMG-548, un inhibidor de p38α selectivo y activo por vÍa oral (Ki = 0,5 nM), se muestra ligeramente selectivo sobre p38β (Ki = 36 nM) y >1000 veces selectivo contra p38γ y p38δ.

Ácido rotÚndico, un triterpenoide obtenido de I.

Selumetinib (AZD6244) es un inhibidor oral selectivo de MEK1/2 no competitivo con ATP, con una IC50 de 14 nM para MEK1. Selumetinib (AZD6244) inhibe la fosforilaciÓn de ERK1/2.

La urolitina B es uno de los metabolitos microbianos intestinales de los elagitaninos y tiene efectos antiinflamatorios y antioxidantes.