MAPK Signaling

La azosemida, un diurético de asa de sulfonamida, es un potente inhibidor de NKCC1 con IC50 de 0,246μM y 0,197μM para hNKCC1A y NKCC1B, respectivamente.

CKI-7 es un inhibidor de la caseÍna cinasa 1 (CK1) potente y competitivo con ATP con una IC50 de 6 μM y una Ki de 8,5 μM. CKI-7 es un inhibidor selectivo de la quinasa Cdc7. CKI-7 también inhibe SGK, S6 quinasa-1 ribosomal (S6K1) y proteÍna quinasa-1 activada por mitÓgeno y estrés (MSK1). CKI-7 tiene un efecto mucho mÁs débil sobre la caseÍna quinasa II y otras proteÍnas quinasas.

GSK-25 es un inhibidor de ROCK1 potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral (IC50 = 7 nM).

JWG-071 es la primera sonda quÍmica selectiva de quinasa informada para ERK5. JWG-071 mejora la actividad de ERK5 y la selectividad de BRD4. JWG-071 serÁ una sonda quÍmica muy necesaria para desinvolucionar la farmacologÍa de ERK5 y BRD4.

La gosipetina es un flavonoide hexahidroxilado y es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa quinasa activada por mitÓgenos (MKK)3 y MKK6 que atenÚa fuertemente la vÍa de seÑalizaciÓn MKK3/6-p38, tiene varias actividades farmacolÓgicas, que incluyen actividades antioxidantes, antibacterianas y anticancerÍgenas.

Tenuifoliside A se aÍsla de Polygala tenuifolia, tiene efectos antiapoptÓticos y similares a los antidepresivos.

El apiosido de isoliquiritina reduce significativamente los aumentos inducidos por PMA en las actividades de MMP9 y suprime la activaciÓn de MAPK y NF-κB inducida por PMA. El apiosido de isoliquiritina suprime la invasividad y la angiogénesis de las células cancerosas y las células endoteliales.

La 2,5-dihidroxiacetofenona, aislada de Rehmanniae Radix Preparata, inhibe la producciÓn de mediadores inflamatorios en los macrÓfagos activados mediante el bloqueo de las vÍas de seÑalizaciÓn ERK1/2 y NF-κB.

CK2/ERK8-IN-1 es un inhibidor dual de caseÍna quinasa 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) y ERK8 (MAPK15, ERK7) con IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 también se une a PIM1, HIPK2 (proteÍna quinasa 2 que interactÚa con el homeodominio) y DYRK1A con Kis de 8,65 μM, 15,25 μM y 11,9 μM, respectivamente. CK2/ERK8-IN-1 tiene eficacia proapoptÓtica.

SR-318 es un inhibidor de MAPK p38 potente y altamente selectivo con IC50 de 5 nM, 32 nM y 6,11 μM para p38α, p38β y p38α/β, respectivamente.

M2698 (MSC2363318A) es un inhibidor dual selectivo de p70S6K y Akt, activo por vÍa oral, competitivo con ATP, con IC50 de 1 nM para p70S6K, Akt1 y Akt3. M2698 puede cruzar la barrera hematoencefÁlica y tiene actividad anticancerÍgena.

El tetraclorhidrato de semapimod (CNI-1493), un inhibidor de la producciÓn de citocinas proinflamatorias, puede inhibir el TNF-α, la IL-1β y la IL-6.

CCT241161 es un inhibidor pan-RAF activo por vÍa oral con IC50 de 3, 6, 10, 15 y 30 nM para LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF y BRAF, respectivamente. CCT241161 muestra una buena actividad en los melanomas mutantes BRAF y NRAS. CCT241161 también exhibe actividad proliferativa de células anticancerÍgenas.

Regorafenib-13C-d3 is intended for use as an internal standard for the quantification of regorafenib by GC- or LC-MS.

Milrinone-d3 is intended for use as an internal standard for the quantification of milrinone by GC- or LC-MS.

Cafestol, uno de los principales componentes del café, es una forma de diterpeno específica del café y un inhibidor de ERK2

El éster metÍlico del Ácido ferÚlico (Ferulato de metilo) es un derivado del Ácido ferÚlico, aislado de Stemona tuberosa, con propiedades antiinflamatorias y antioxidantes.

CAY10706 is a ligustrazine-curcumin hybrid that promotes intracellular reactive oxygen species accumulation preferentially in lung cancer cells.

Inflachromene es un inhibidor de la expresión de HMGB1 y HMGB. Inflachromene puede inhibir la liberación de HMGB1y la vía de señalización NF-κB, ejerciendo efectos antiinflamatorios y neuroprotectores. Inflachromene se utiliza principalmente para tratar la epilepsia.

5-trans PGE2 occurs naturally in some gorgonian corals and is a common impurity in commercial lots of PGE1.

Nε-(1-Carboxymethyl)-L-lysine is a unique post-translational modification (PTM) of proteins that is generated by the non-enzymatic glycation of lysine residues.

Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3; ZP10) es un potente inhibidor de la proteasa del virus Zika (ZIKV) con un valor de IC50 de 2.3 μM.

Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme.

2-Arachidonoyl glycerol (2-AG) is an endogenous central cannabinoid (CB1) receptor agonist that is present at relatively high levels in the central nervous system.