MAPK Signaling

TAK1-IN-2 es un inhibidor potente y selectivo de TAK1, con una IC50> de 2 nM.

RAS/RAS-RAF-IN-1 es un potente inhibidor de RAS y RAS-RAF. RAS/RAS-RAF-IN-1 tiene una KD de 5,0 μμ-15 μμ para la afinidad de uniÓn de la ciclofilina A (CYPA). RAS/RAS-RAF-IN-1 tiene actividad antitumoral.

HPK1-IN-3 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 1 progenitora hematopoyética competitiva con ATP (HPK1; MAP4K1) con una IC50 de 0,25 nM.

(Rac)-Hesperetin es el racemato de Hesperetin.

SM1-71 (compuesto 5) es un potente inhibidor de TAK1, con un Ki de 160 nM, también puede inhibir covalentemente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 y RSK2. SM1-71 puede inhibir la proliferaciÓn de mÚltiples lÍneas celulares de cÁncer.

Gypenoside L es una saponina que se puede encontrar en Gynostemma pentaphyllum.

HPK1-IN-7 es un potente inhibidor de HPK1 (progenitor hematopoyético quinasa 1, MAP4K1) activo por vÍa oral (IC50 = 2,6 nM) con excelente selectividad familiar y kinÓmica. HPK1-IN-7 muestra selectividad contra IRAK4 (59 nM) y GLK (140 nM). HPK1-IN-7 muestra una eficacia sÓlida contra el modelo de tumor singénico MC38 en combinaciÓn con anti-PD1.

MAP4K4-IN-3 (Compuesto 17) es un inhibidor de MAP4K4 potente y selectivo con una IC50 de 14,9 nM en el ensayo de quinasa, una IC50 de 470 nM en el ensayo de células.

PF-05381941 es un potente inhibidor dual de TAK1/p38α, con IC50 de 156 y 186 nM, respectivamente.

La sal sÓdica de Rp-cAMPS, un anÁlogo de cAMP, es una activaciÓn potente y competitiva inducida por cAMP de antagonistas de PKA I y II dependientes de cAMP (Kis de 12,5 μM y 4,5 μM, respectivamente).

Zapnometinib (PD0184264), un metabolito activo de CI-1040, es un inhibidor de MEK, con una IC50 de 5,7 nM.

HPK1-IN-8 es un inhibidor selectivo de conformaciÓn inactivo alostérico de HPK1 de longitud completa.

Zunsemetinib (CDD-450) es un inhibidor de la vÍa de la proteÍna quinasa 2 (MK2) activada por mitÓgeno p38α selectivo y activo por vÍa oral.

CC-99677 es un inhibidor potente, covalente e irreversible de la vÍa de la proteÍna cinasa-2 (MK2) de la proteÍna activada por mitÓgeno (MAP) cinasa activada en ensayos bioquÍmicos (IC50 = 156,3 nM) y basados en células (EC50 = 89 nM ).

El bencenosulfonato de ERK-IN-3 es un inhibidor potente y oralmente activo de ERK. El bencenosulfonato de ERK-IN-3 inhibe ERK1/2 con valores IC50 nM bajos de un solo dÍgito. El bencenosulfonato ERK-IN-3 se puede utilizar para la investigaciÓn de cÁnceres provocados por mutaciones RAS.

PD0325901-O-C2-dioxolano tiene la porciÓn principal del inhibidor de MEK PD0325901. PD0325901-O-C2-dioxolano y un ligando de VHL o CRBN E3 ligasa pueden usarse en la sÍntesis del degradador MEK1/2.

HPK1-IN-4 (comp 22) es un inhibidor de HPK1 (MAPK41) (IC50 de 0,061 nM) como compuesto de herramienta de inmunoterapia preclÍnica.

MLKL-IN-2 es un inhibidor de MLKL extraÍdo de la patente WO2021224505A1, compuesto (i).

La 5,6,7-trimetoxiflavona es un nuevo inhibidor de p38-α MAPK con efecto antiinflamatorio.

(E)-Osmundacetone es el isÓmero de Osmundacetone.

La hirsutenona es un diarilheptanoide botÁnico activo presente en las especies de Alnus y exhibe muchas actividades biolÓgicas, incluidos efectos antiinflamatorios, antitumorales y antiatÓpicos.

SR15006 es un inhibidor del factor 5 similar a KrÜppel (KLF5) con una IC50 de 41,6 nM en células DLD-1/pGL4.18hKLF5p).

MS432 es un degradador PROTAC de reclutamiento de von Hippel-Lindau basado en PD0325901, el primero en su clase y altamente selectivo para MEK1 y MEK2. MS432 muestra una buena exposiciÓn al plasma en ratones, exhibiendo valores de DC50 de 31 nM y 17 nM para MEK1, MEK2 en células HT29 respectivamente.

El 8-cloro-cAMP es un anÁlogo de cAMP que induce la detenciÓn del crecimiento y modula la actividad de PKA dependiente de cAMP. El 8-cloro-cAMP tiene actividad anticancerÍgena.