MAPK Signaling

EF24 es un nuevo análogo sintético de la curcumina

B-Raf IN 2 es un potente y selectivo inhibidor de BRAF extraÍdo de la patente WO2021116055A1, compuesto Ia. B-Raf IN 2 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

MMI-0100 es un inhibidor peptÍdico permeable a las células de la proteÍna quinasa II activada por mitÓgeno (MK2).

MLK-IN-1 es un potente inhibidor de la quinasa 3 de linaje mixto (MLK-3), especÍfico y que penetra en el cerebro, compuesto 68, extraÍdo de la patente US20140256733A1.

PLX7922, un inhibidor de RAF, puede unirse a BRAFV600E. PLX7922 inhibe pERK en lÍneas celulares BRAFV600E y activa pERK en lÍneas celulares mutantes NRAS.

MAP855 es un inhibidor de la cinasa MEK1/2 altamente potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral (cascada MEK1 ERK2 IC50 = 3 nM, pERK EC50 = 5 nM). MAP855 muestra una inhibiciÓn equipotente de MEK1/2 de tipo salvaje y mutante.

TRi-1 actúa como inhibidor potente, específico e irreversible de las enzimas TXNRD1 y TXNRD2. Sus valores de concentración inhibitoria media son de 18nM y 44nM.

MW150 (MW01-18-150SRM) es un inhibidor selectivo, penetrante del SNC y activo por vÍa oral de p38α MAPK con una Ki de 101 nM.

DMX-5804 es un inhibidor de MAP4K4 potente, activo por vÍa oral y selectivo, con una IC50 de 3 nM, una pIC50 de 8,55 para MAP4K4 humana, menos potente en MINK1/MAP4K6 (pIC50, 8,18) y TNIK/MAP4K7 (pIC50, 7,96) .

La jaspamicina (7-CN-7-C-Ino) es un potente activador de la PKA, de uniÓn al sitio R (PKAR), con una EC50 de 6,5 nM y una Kd de 8 nM en Trypanosoma brucei.

EW-7195 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 (TGFβR1) con una IC50 de 4,83 nM. EW-7195 tiene una selectividad de >300 veces para ALK5 sobre p38α. EW-7195 inhibe eficazmente la seÑalizaciÓn de Smad inducida por TGF-β1, la transiciÓn epitelial a mesenquimatosa (EMT) y la metÁstasis del tumor de mama en el pulmÓn.

El degradador 1 de PROTAC B-Raf (compuesto 2) es una quimera dirigida a la proteÓlisis (PROTAC) para la degradaciÓn de B-Raf basada en el ligando Cereblon con actividad anticancerÍgena.

El inhibidor 1 de ERK1/2 es un potente inhibidor de ERK1/2 biodisponible por vÍa oral, que muestra una inhibiciÓn del 60 % a 1 nM y una IC50 de 3,0 nM contra ERK1 y ERK2, respectivamente.

Andrograpanin, un compuesto bioactivo de Andrographis paniculata, exhibe propiedades antiinflamatorias y antiinfecciosas.

GNE-9815 (compuesto 7) es un inhibidor pan-RAF altamente selectivo con buena biodisponibilidad oral. GNE-9815 exhibe valores de Ki de 0,062 y 0,19 nM para CRAF y BRAF, respectivamente. GNE-9815 se combina con el inhibidor de MEK Cobimetinib (HY-13064) y muestra una modulaciÓn sinérgica de la vÍa MAPK. GNE-9815 se puede utilizar en estudios de cÁnceres mutantes KRAS.

B-Raf IN 10 (Compuesto C09) es un inhibidor de BRAF con un IC50 entre 50 y 100 nM. B-Raf IN 10 muestra actividad antitumoral.

ACA-28 (compuesto 2a) is an effective ERK MAPK signal regulator. ACA-28 induces apoptosis through excessive activation of ERK and selectively inhibits cancer cell growth. ACA-28 inhibits the growth of melanoma cells (SK-MEL-28) and normal melanocytes (NHEM), with IC50 values of 5.3 and 10.1 μM, respectively.

El agente antiinflamatorio 35 (compuesto 5a27) es un análogo de la curcumina oralmente efectivo con actividad antiinflamatoria. El agente antiinflamatorio 35 puede bloquear la señalización de proteína quinasa activada por mitógenos (MAPK) y la translocación nuclear de NF-kB. También inhibe la infiltración de neutrófilos en el tejido pulmonar y la producción de citocinas pro-inflamatorias. En estudios in vivo, el agente antiinflamatorio 35 redujo significativamente el daño pulmonar agudo inducido por lipopolisacáridos (LPS).

BSJ-04-122 es un inhibidor doble covalente de MKK4/7. BSJ-04-122 inhibe MKK4 y MKK7 con valores IC50 de 4 nM y 181 nM, respectivamente. BSJ-04-122 se puede utilizar en la investigación del cáncer.

Cyclocurcumin es un inhibidor efectivo de p38α. Cyclocurcumin tiene actividad antiinflamatoria, anticontractil y antioxidante.