MAPK Signaling

p38 MAPK inhibitor

GDC-0994 (GDC-0994) es un inhibidor de la cinasa ERK activo por vÍa oral con una IC50 de 6,1 nM y 3,1 nM para ERK1 y ERK2, respectivamente.

LY2584702 es un inhibidor selectivo ATP competitivo de p70S6K con una IC50 de 4 nM. En el ensayo de la enzima S6K1, la IC50 de LY-2584702 es de 2 nM.

Selonsertib (GS-4997) (GS-4997), un inhibidor selectivo de la cinasa 1 reguladora de la seÑal de apoptosis (ASK1) biodisponible por vÍa oral con una pIC50 de 8,3, se ha evaluado como tratamiento experimental para la nefropatÍa diabética y la fibrosis renal.

HI TOPK 032 es un potente y específico inhibidor de TOPK.

BIX 02189 es un inhibidor de MEK5 potente y selectivo con una IC50 de 1,5 nM. BIX 02189 también inhibe la actividad catalítica de ERK5 con un IC50 de 59 nM.

AT7867 es un potente inhibidor competitivo de ATP de Akt1/Akt2/Akt3 y p70S6K/PKA con IC50 de 32 nM/17 nM/47 nM y 85 nM/20 nM, respectivamente.

OTS514 es un inhibidor de TOPK muy potente con una IC50 de 2,6 nM. OTS514 suprime fuertemente el crecimiento de células cancerosas positivas para TOPK. OTS514 induce la detenciÓn del ciclo celular y la apoptosis.

RO5126766(CH5126766) (CH5126766) es un inhibidor dual MEK/RAF primero en su clase que inhibe alostéricamente BRAFV600E, CRAF, MEK y BRAF (IC50: 8.2, 56, 160 nM y 190 nM, respectivamente).

A Raf kinase inhibitor

CHPG es un agonista selectivo de mGluR5 y atenÚa el estrés oxidativo y la inflamaciÓn inducidos por SO2 a través de la vÍa TSG-6/NF-κB en células microgliales BV2.

AL 8697 es un inhibidor de p38α MAPK especÍfico y activo por vÍa oral con una IC50 de 6 nM.

A selective ERK5 inhibitor

H-8 (diclorhidrato) es un inhibidor de PKA permeable a las células, reversible y competitivo con ATP.

U0126-EtOH (U0126), como un inhibidor selectivo y no competitivo de ATP, tiene una potente inhibición sobre MEK1 y MEK2 con IC50 de 72 nM y 58 nM, respectivamente.

cAMP analog,PKA activator

CEP 1347 es un inhibidor de la vía JNK/SAPK con efectos neuroprotectores.

10Z-Hymenialdisine ((Z)-Hymenialdisine) es un alcaloide de pirrol bioactivo natural. La 10Z-himenialdisina es un inhibidor de la pancinasa y tiene actividades anticancerÍgenas.

A selective, orally bioavailable JNK inhibitor

BIX 02565 es un potente inhibidor de la quinasa 2 ribosomal S6 (RSK2) con IC50 de 1,1 nM.

PD184352 (CI-1040) (PD 184352) es un inhibidor de molécula pequeÑa altamente especÍfico activo por vÍa oral de MEK con una IC50 de 17 nM para MEK1.

A selective ERK inhibitor