Metabolism

AG-270 es un inhibidor de MAT2A alostérico, no competitivo, primero en su clase, reversible y activo por vÍa oral, con un IC50 de 14 nM.

La ensifentrina (RPL-554) es un inhibidor dual inhalado de la fosfodiesterasa 3 (PDE3) y la PDE4, primero en su clase, con IC50 de 0,4 nM y 1479 nM, respectivamente.

AG-636 es un inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH) potente, reversible, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 17 nM. AG-636 tiene fuertes efectos anticancerÍgenos.

POMHEX, una mezcla racémica y un profÁrmaco de pivaloiloximetilo (POM) de HEX permeable a las células, es un potente inhibidor de la enolasa especÍfico de ENO2.

BMS-986242 es un inhibidor de la indoleamina-2,3-dioxigenasa 1 (IDO1) activo por vÍa oral, potente y selectivo. BMS-986242 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

LEO 39652 es un inhibidor de PDE4 suave dual con IC50 de 1,2 nM, 1,2 nM, 3,0 nM y 3,8 nM para PDE4A, PDE4B, PDE4C y PDE4D, respectivamente.

IPI-9119 es un inhibidor de FASN irreversible, selectivo y activo por vÍa oral con un ensayo bioquÍmico in vitro de IC50 de 0,3 nM. IPI-9119 inhibe el crecimiento tumoral de modelos de ratÓn con xenoinjertos de cÁncer de prÓstata resistente a la castraciÓn (CPRC).

El difamilast (OPA-15406) es un inhibidor tÓpico, selectivo y no esteroideo de la fosfodiesterasa-4 (PDE4) con una inhibiciÓn particularmente eficaz del subtipo B (IC50=11,2 nM).

El clorhidrato de L-butionina-(S,R)-sulfoximina es un inhibidor permeable a las células, potente, de acciÓn rÁpida, activo por vÍa oral e irreversible de la g-glutamilcisteÍna sintetasa y reduce los niveles de glutatiÓn celular.

PROTAC IDO1 Degrader-1 es el primer degradador potente de IDO1 (indoleamina 2,3-dioxigenasa 1) que secuestra IDO1 a la ligasa Cereblon E3 para introducir IDO1 en UPS y finalmente lograr la ubiquitinaciÓn y la degradaciÓn (DC50 = 2,84 μM).

BAMEAO16B es una nanopartÍcula lipÍdica.

(Rac)-EC5026 ((Rac)-BPN-19186) es un potente inhibidor de piperidina de la epÓxido hidrolasa soluble (sEH) extraÍdo de la patente WO2019156991A1, pÁgina 39, tiene una Ki de 0,06 nM.

El 2-metoxi-4-vinilfenol (2M4VP), un inhibidor natural de la germinaciÓn, ejerce potentes efectos antiinflamatorios.

AMG131 (INT131), un agonista parcial de PPARγ potente y altamente selectivo, se une a PPARγ y desplaza a la rosiglitazona con una Ki de ~10 nM.

AR453588 es un activador de glucoquinasa antidiabético potente y biodisponible por vÍa oral, con un EC50 de 42 nM.

La benzolamida (CL11366) es un potente inhibidor de la anhidrasa carbÓnica (CA), con Kis de 15 nM, 9 nM, 94 nM y 78 nM para hCA I, hCA II, EcoCAγ y VchCAγ, respectivamente.

Darexaban (YM150) es un inhibidor potente, selectivo y activo por vÍa oral del factor Xa (FXa) con una IC50 de 54,6 nM.

FK614 es un modulador selectivo de PPARγ (SPPARM) activo por vÍa oral, no tiazolidinediona (TZD).

FR-229934 es un inhibidor de PDE V extraÍdo de la patente WO2019130052A1.

TAK-915 es un inhibidor de la fosfodiesterasa 2A (PDE2A) potente, selectivo, que penetra en el cerebro y activo por vÍa oral con una IC50 de 0,61 nM.

DHODH-IN-17, un Ácido 2-anilino nicotÍnico, es un inhibidor de DHODH humano (IC50 = 0,40 μM). DHODH-IN-17 se puede utilizar para la investigaciÓn de la leucemia mieloide aguda (AML).