Metabolism

El decanoato de abiraterona es un potente profÁrmaco de abiraterona. El decanoato de abiraterona proporciona una liberaciÓn controlada de abiraterona y una inhibiciÓn de CYP17 de acciÓn prolongada con administraciÓn intramuscular (IM).

Hcyb1 es un inhibidor de la PDE2 activo por vÍa oral altamente selectivo.

Kushenol E es una clase de flavonoides aislados de Sophora flavescens y es un inhibidor no competitivo de la indolamina 2,3-dioxigenasa 1 (IDO1) con una IC50 de 7.7μM y un Ki de 9.5μM, tiene actividad antitumoral.

El clorhidrato de DSM705, un compuesto antipalÚdico activo por vÍa oral, es un inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH) basado en pirrol.

C12-200 es un lipidoide catiónico ionizable utilizado como vehículo de suministro de ácido nucleico

AZD-9574 es un nuevo inhibidor de la PARP1 capaz de cruzar la barrera hematoencefálica. Actúa de forma selectiva sobre esta enzima en lso puntos donde se producen roturas simples de la cadena de DNA.

La saponarina es un flavonoide natural aislado del tricotoma de Gypsophila, con actividad antioxidante, antiinflamatoria y hepatoprotectora.

PEG2000-DSPE se puede utilizar para la preparaciÓn de partÍculas de lÍpidos de Ácido nucleico estabilizadas (SNALP). Los SNALP representan algunas de las primeras y mejores nanopartÍculas siRNA-ABC funcionales descritas.

La enavogliflozina (DWP-16001), un agente antidiabético, es un inhibidor selectivo del cotransportador de sodio-glucosa-2 (SGLT-2) activo por vÍa oral, el mejor de su clase.

ROC-0929 (compuesto 13a) es un inhibidor potente y selectivo de las fosfolipasas A2 secretadas (sPLA2s) con un IC50 de 80 nM, especialmente dirigido a hGX.

Kongensin A es un producto natural aislado de Croton kongensis.

CCT129957 es un derivado del indol y un potente inhibidor de la fosfolipasa C-γ (PLC-γ) con una IC50 de ~3 μM y una GC50 de 15 μM. CCT129957 inhibe la liberaciÓn de Ca2+ en células de carcinoma escamoso a ~15 μM.

Etavopivat es un activador de la piruvato quinasa (PKR) de glÓbulos rojos (RBC) potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral.

El roflupram es un inhibidor de la PDE4 selectivo, activo por vÍa oral y que penetra en el cerebro, con una IC50 de 26,2 nM para los dominios catalÍticos centrales de la PDE4 humana.

BOS-318 es un inhibidor de furina potente, lentamente disociante, altamente selectivo y permeable a la célula con un valor IC50 de 1.9 nM.

NXP800 (CCT361814) es un potente inhibidor del factor de choque térmico 1 (HSF1). NXP800 tiene el potencial para la investigaciÓn del cÁncer.

TMX-4113 es un degradador de la fosfodiesterasa 6D (PDE6D) y la caseÍna quinasa 1α (CK1α). TMX-4113 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.

SNX-0723 es un potente inhibidor de Hsp90 con actividad anti-Plasmodium.

Bocidelpar es un modulador del receptor delta activado por el proliferador de peroxisomas (PPAR-δ).

BAY 2666605 es un inhibidor de PDE3A y PDE3B oralmente activo con IC50 de 87 nM y 50 nM, respectivamente. BAY 2666605 es un inductor del complejo PDE3A-SLFN12 (WO2019025562A1; ejemplo 135).

NCT-58 es un potente inhibidor de HSP90 C-terminal. NCT-58 no induce la respuesta de choque térmico (HSR) debido a que se dirige a la regiÓn C-terminal y provoca actividad antitumoral a través de la regulaciÓn negativa simultÁnea de los miembros de la familia HER, asÍ como la inhibiciÓn de la fosforilaciÓn de Akt. NCT-58 elimina las células madre del cÁncer de mama resistentes al trastuzumab. NCT-58 induce la apoptosis en células de cÁncer de mama positivas para HER2.

La bencenosulfonamida (compuesto 1) es un potente inhibidor de la anhidrasa carbÓnica. La bencenosulfonamida muestra actividad inhibidora de CA II.