Metabolism

CALP1 TFA es un agonista de calmodulina (CaM) (Kd de 88 μM) con uniÓn al sitio de uniÓn CaM EF-hand/Ca2+-.

El Ácido L-glutÁmico-d5 es el Ácido L-glutÁmico marcado con deuterio.

Ardisiacrispin B es un compuesto de saponina triterpenoide natural aislado de la planta medicinal tradicional china Ardisia

FCPR03 es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa 4 (PDE4) con valores IC50 de 60 nM, 31 nM y 47 nM para el dominio catalÍtico de PDE4, PDE4B1 y PDE4D7, respectivamente.

La deltasonamida 2 es un inhibidor competitivo de la PDEδ de alta afinidad con una Kd de ~385 pM.

El clorhidrato de PDE10A-IN-2 es un inhibidor de la fosfodiesterasa 10A (PDE10A) potente, altamente selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 2,8 nM.

EDP-305 es un agonista del receptor farnesoide X (FXR) potente, selectivo y activo por vÍa oral, con valores EC50 de 34 nM (FXR quimérico en células CHO) y 8 nM (FXR de longitud completa en células HEK).

SDZ-MKS 492 (MKS 492) es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa inhibida por GMP cÍclico (PDE tipo III).

BOLD-100 es un agente anticancerígeno a base de rutenio

PTC299 es un inhibidor activo por vÍa oral de la traducciÓn del ARNm de VEGFA que inhibe selectivamente la sÍntesis de la proteÍna VEGF a nivel postranscripcional. PTC299 también es un potente inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH). PTC299 muestra una buena biodisponibilidad oral y falta de inhibiciÓn de quinasa fuera del objetivo y mielosupresiÓn. PTC299 puede ser Útil para la investigaciÓn de neoplasias hematolÓgicas.

BI 653048 es un agonista de glucocorticoides (GC) no esteroideos selectivo y activo por vÍa oral con un valor IC50 de 55 nM.

PDE10-IN-5 es un inhibidor de la fosfodiesterasa 10 (PDE 10), se puede usar para investigar ciertos trastornos del sistema nervioso central (SNC) .

SMS2-IN-1 es un inhibidor potente y altamente selectivo de la esfingomielina sintasa 2 (SMS2) con una IC50 de 6,5 nM y una Kd de 37 nM.

KHK-IN-2 es un inhibidor altamente potente y selectivo de la fructoquinasa (KHK) con un IC 50 de 0.45μM

El Ácido 2-tetradeciltioacético es un activador del receptor activado por el proliferador de pan-peroxisomas (pan-PPAR).

CM-675 es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) dual y de las histonas desacetilasas de clase I, con valores IC50 de 114 nM y 673 nM para PDE5 y HDAC1, respectivamente.

El clorhidrato de IDO1/2-IN-1 (compuesto 4t) es el primer inhibidor dual potente de IDO1/IDO2 con IC50 de 28 nM y 144 nM para IDO1 e IDO2, respectivamente. El clorhidrato de IDO1/2-IN-1 exhibe actividades antitumorales. Oralmente activo.

La 4-(trifluorometil)umbeliferona es un sustrato de sonda fluorescente para las enzimas del citocromo P450 hepÁtico de rata.

Indisulam es un fármaco anticanceroso del grupo sulfonamida, además actúa como degradante tipo pegamento molecular. Se une al complejo ligasa CUL4-DCAF15 E3 ubiquitin. Gracias a esta interacción, consigue que la proteína RBM39 (motivo de unión al RNA 39) se degrade por el proteasoma. También bloquea la anhidrasa carbónica y detiene el ciclo celular en la fase G1.

El 3-Nitrocumarina (3-NC) es un inhibidor potente y selectivo de la Fosfolipasa C-gamma (PLC-gamma).

La acetazolamida sÓdica es un inhibidor de la anhidrasa carbÓnica (CA) IX con una IC50 de 30 nM para hCA IX. La acetazolamida sÓdica tiene actividades diuréticas, antihipertensivas y antigonocÓcicas.

IDO1-IN-19 (Compuesto 17) es un potente inhibidor de IDO1. IDO1-IN-19 tiene potencial para la investigaciÓn de enfermedades cancerosas.