BOLD-100 (Synonyms: NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base) |
Catalog No.GC65318
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BOLD-100 es un agente anticancerígeno a base de rutenio
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 783324-98-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BOLD-100 es un agente anticancerígeno a base de rutenio [1]. BOLD-100 tiene un alto potencial de focalización tumoral, se une fuertemente a proteínas séricas como la albúmina y la transferrina, y se activa en el entorno tumoral reductor [2]. BOLD-100 puede interrumpir la homeostasis del retículo endoplasmático (ER) e inducir estrés ER y respuesta de proteínas desplegadas (UPR)[3].
In vitro, el tratamiento BOLD-100 (100μM) de células MCF7(2) durante 72h redujo significativamente las células de fase S, aumentó las células de fase G2/M, redujo significativamente las proteínas del ciclo celular (como RAD51, PCNA, ATM), e indujo un aumento en las especies reactivas de oxígeno intracelular (ROS)[4]. El tratamiento BOLD-100 (100μM) de células HCT116 durante 24h mejoró la fosforilación de la serina eIF2A 51 en las células, pero redujo la expresión de la chaperona ER basal GRP78[5]. BOLD-100 (0-200μM) tiene un efecto inhibidor significativo en las líneas celulares malignas de varias fuentes, como cáncer de hígado, melanoma, cáncer de hígado, melanoma, cáncer de pulmón y cáncer de colon, cuando se trata durante 72h, con un valor de IC50 de 45-200μM[6].
In vivo, BOLD-100 (30mg/kg) se trató mediante inyección intravenosa durante 2 semanas en ratones con xenoinjertos de células Hep3B, lo que inhibió significativamente el crecimiento de tumores transplantados en ratones, mejoró la tasa de supervivencia de ratones y aumentó el número de células apoptóticas en los tejidos tumorales. Tiene un efecto terapéutico sinérgico con sorafenib [6]. BOLD-100 (50mg/kg) se trató por inyección intravenosa durante 3 semanas en ratones con xenoinjertos de células VACO432, pero el efecto inhibidor sobre el crecimiento tumoral no fue obvio. El tratamiento combinado con AZD6738 puede conducir a una ralentización en el crecimiento tumoral, pero la tolerancia es pobre y los ratones pierden peso[7].
References:
[1] Swaminathan S, Haribabu J, Karvembu R. From Concept to Cure: The Road Ahead for Ruthenium‐Based Anticancer Drugs[J]. ChemMedChem, 2024, 19(23): e202400435.
[2] Happl B, Brandt M, Balber T, et al. Synthesis and Preclinical Evaluation of Radiolabeled [103Ru] BOLD-100[J]. Pharmaceutics, 2023, 15(11): 2626.
[3] Ranzato E, Bonsignore G, Martinotti S. ER stress response and induction of apoptosis in malignant pleural mesothelioma: The Achilles heel targeted by the anticancer ruthenium drug BOLD-100[J]. Cancers, 2022, 14(17): 4126.
[4] Bakewell S, Conde I, Fallah Y, et al. Inhibition of DNA repair pathways and induction of ROS are potential mechanisms of action of the small molecule inhibitor BOLD-100 in breast cancer[J]. Cancers, 2020, 12(9): 2647.
[5] Baier D, Schoenhacker-Alte B, Rusz M, et al. The anticancer ruthenium compound BOLD-100 targets glycolysis and generates a metabolic vulnerability towards glucose deprivation[J]. Pharmaceutics, 2022, 14(2): 238.
[6] Heffeter P, Atil B, Kryeziu K, et al. The ruthenium compound KP1339 potentiates the anticancer activity of sorafenib in vitro and in vivo[J]. European Journal of Cancer, 2013, 49(15): 3366-3375.
[7] Griffin D, Carson R, Moss D, et al. Ruthenium Drug BOLD-100 Regulates BRAF MT Colorectal Cancer Cell Apoptosis through AhR/ROS/ATR Signaling Axis Modulation[J]. Molecular Cancer Research, 2024, 22(12): 1088-1101.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células MCF7(2) (MCF7(2) es una línea celular dericada de MCF7 que muestra una mayor sensibilidad al estrógeno ) |
Método de preparación | Las células se cultivaron a una confluencia del 70% en 100mm en medio de crecimiento completo durante 24h. Al día siguiente, las células fueron tratadas con vehículo o 100μM BOLD-100 durante 72h adicionales. Luego, las células se fijaron en etanol y se analizaron mediante la citometría de flujo. Cada experimento se repitió al menos tres veces. |
Condiciones de reacción | 100μM; 72h |
Áreas de aplicación | El tratamiento de células MCF7(2) con BOLD-100 redujo significativamente la fase S y aumentó la fase G2/M en comparación con las células tratadas con el vehículo. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones Balb/c SCID |
Método de preparación | Los xenoinjertos de Hep3B se cultivaron en ratones Balb/c SCID y se trataron con BOLD-100 (30mg/kg; i.v.; cinco días a la semana) y/o Sorafenib (25mg/kg; por vía oral; cinco días a la semana) durante 2 semanas cuando los nódulos tumorales alcanzaron un tamaño promedio de 25mm3. El tamaño del tumor se evaluó mediante la medición de la pinza. |
Forma de dosificación | 30mg/kg; una vez a la semana durante 2 semanas; i.v. |
Áreas de aplicación | Con respecto a la actividad anticancerígena, BOLD-100 así como el monotratamiento con Sorafenib, indujeron un retraso distinto en el crecimiento tumoral. |
References: | |
| Cas No. | 783324-98-1 | SDF | |
| Sinónimos | NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base | ||
| Formula | C14H12Cl4N4Ru | M.Wt | 479.15 |
| Solubility | Storage | Store at -20°C | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.087 mL | 10.4351 mL | 20.8703 mL |
| 5 mM | 417.4 μL | 2.087 mL | 4.1741 mL |
| 10 mM | 208.7 μL | 1.0435 mL | 2.087 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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