- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC62339 mTOR inhibitor-8 مثبط mTOR-8 هو مثبط mTOR ومحفز الالتهام الذاتيمثبط mTOR-8 يثبط نشاط mTOR عبر FKBP12 ويحفز البلعمة الذاتية لخلايا سرطان الرئة البشرية A549
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs / mTOR Inhibitor 1 هو ثنائي هيستون Deacetylases (HDACs) وهدف الثدييات لمثبط الهدف Rapamycin (mTOR) لعلاج الأورام الخبيثة الدموية ، مع IC50s 0.19 نانومتر ، 1.8 نانومتر ، 1.2 نانومتر و> 500 نانومتر لـ HDAC1 ، HDAC6 ، mTOR و PI3Kα ، على التوالييحفز مثبط HDACs / mTOR 1 إيقاف دورة الخلية في طور G0 / G1 ويحث على موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية مع سمية منخفضة في الجسم الحي
- GC10900 GDC-mTOR inhibitor
- GC65115 mTOR inhibitor-1 مثبط mTOR-1 هو مثبط جديد لمسار mTOR يمكنه كبح تكاثر الخلايا وتحفيز الالتهام الذاتي
- GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e مثبط hSMG-1 11e هو مثبط قوي وانتقائي hSMG-1 كيناز مع IC50 من انتقائية 900 ضعف عبر mTOR (IC50 من 45 نانومتر) ، PI3Kα / γ (IC50s من 61 نانومتر و 92 نانومتر) و CDK1 / CDK2 (IC50s 32 ميكرومتر و 7.1 ميكرومتر)
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j مثبط hSMG-1 11j ، أحد مشتقات بيريميدين ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ hSMG-1 ، مع IC 50 من 0.11 نانومتريعرض مثبط hSMG-1 11j> انتقائية 455 ضعفًا لـ hSMG-1 عبر mTOR (IC50 = 50 نانومتر) ، PI3Kα / (IC50 = 92/60 نانومتر) و CDK1 / CDK2 (IC50 = 32 / 7.1 ميكرومتر)يمكن استخدام مثبط hSMG-1 11j في أبحاث السرطان
- GC39292 Rheb inhibitor NR1 مثبط Rheb NR1 هو مثبط Rheb مع IC 50 من 2.1 ميكرومتر في مقايسة Rheb-IVK
- GC16481 XL388 An mTOR inhibitor
- GC17771 VS-5584 (SB2343) A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor
- GC16379 PI-103 Hydrochloride A potent, cell-permeable PI3K inhibitor
- GC18089 Nordihydroguaiaretic acid A non-selective LO inhibitor
- GC12045 LY 303511 An inhibitor of cell proliferation
- GC37922 Voxtalisib Voxtalisib (XL765) هو مثبط قوي PI3K ، والذي له نشاط مماثل تجاه الفئة I PI3K (IC50s = 39 ، 113 ، 9 و 43 نانومتر لـ p110α ، p110β ، p110γ و p110δ ، على التوالي) ، يمنع أيضًا DNA-PK (IC50 = 150 نانومتر) و mTOR (IC50 = 157 نانومتر). يثبط Voxtalisib (XL765) mTORC1 و mTORC2 مع IC50s من 160 و 910 نانومتر ، على التوالي.
- GC43585 eCF309 eCF309 هو مثبط قوي وانتقائي للغاية mTOR مع أنشطة منخفضة بشكل ملحوظ خارج الهدف (IC50 = 10-15 نانومتر ، في كل من المختبر وفي الخلايا)
- GC34909 JR-AB2-011 JR-AB2-011 هو مثبط انتقائي لـ mTORC2 بقيمة IC50 0.36 ميكرومتريثبط JR-AB2-011 نشاط mTORC2 عن طريق منع ارتباط Rictor-mTOR (Ki: 0.19 ميكرومتر)يحتوي JR-AB2-011 على خصائص مضادة للورم الأرومي الدبقي (GBM)
- GC33385 PQR-530 PQR-530 هو مثبط ثنائي PI3K / mTORC1 / 2 قوي ، منافس لـ ATP ، ومتوفر بيولوجيًا شفوياً ، مخترقًا للدماغ ، مع Kd subnomolar Kd باتجاه PI3Kα و mTOR (0.84 و 0.33 نانومتر ، على التوالي). نشاط انتيتومور.
- GC33014 NSC781406 NSC781406 هو مثبط قوي للغاية PI3K و mTOR مع IC 50 من 2 نانومتر لـ PI3Kα
- GC32767 3BDO 3BDO هو منشط جديد لـ mTOR يمكنه أيضًا تثبيط الالتهام الذاتي
- GC19300 PQR309 هو مثبط فعّال لـ PI3K/mTOR من الفئة الأولى بقدرة عالية على اختراق الدماغ، وقابلية للابتلاع عن طريق الفم.
- GC11607 Rapalink-1 RapaLink-1 ، مثبط mTOR ثنائي التكافؤ من الجيل الثالث ، يجمع بين Rapamycin و MLN0128 بواسطة رابط كيميائي خامليُظهر RapaLink-1 فعالية أفضل من مثبطات Rapamycin أو mTOR kinase (TORKi) ، حيث يعمل على منع طفرات mTOR النشطة المشتقة من السرطانيمكن لـ RapaLink-1 عبور الحاجز الدموي الدماغييؤدي ربط RapaLink-1 بـ FKBP12 إلى تثبيط مستهدف ودائم لـ mTORC1يلعب RapaLink-1 دورًا مضادًا للتخثر في متلازمة أضداد الشحوم الفوسفورية عن طريق تحسين الالتهام الذاتينشاط مضاد للسرطان
- GC10228 GDC-0084 PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable
- GC15740 OXA-01 OXA-01 هو مثبط قوي لـ mTORC1 و mTORC2 ، بقيم IC50 تبلغ 29 نانومتر و 7 نانومتر ، على التوالي
- GC13648 CC-223 CC-223 (CC-223) هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم لـ mTOR kinase ، مع قيمة IC50 لـ mTOR كيناز تبلغ 16 نانومتر. CC-223 يمنع كلاً من mTORC1 و mTORC2.
- GC16654 CC-115 CC-115 هو مثبط قوي ومزدوج DNA-PK و mTOR كيناز مع IC50s من 13 نانومتر و 21 نانومتر ، على التوالييحظر CC-115 إشارات كل من mTORC1 و mTORC2
- GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) بشكل فعال وانتقائي يمنع الأشكال الإسوية من الفئة I PI3K و DNA-PK و mTORC1 / 2 مع IC50s من 6.07 نانومتر و 77.6 نانومتر و 38 نانومتر و 23.8 نانومتر و 4.24 نانومتر و 165 نانومتر لـ PI3Kϑ ؛ 77774877 ؛ ، PI3Kγ ؛ ، DNA-PK و mTOR ، على التوالي. LY3023414 يثبط بقوة mTORC1 / 2 بتركيزات نانومولار منخفضة.
- GC17338 GNE-317 GNE-317 هو مثبط PI3K / mTOR ، قادر على عبور الحاجز الدموي الدماغي (BBB)
- GC10340 GNE-477 GNE-477 هو مثبط PI3K مزدوج قوي وفعال (IC50 = 4 نانومتر) / mTOR (Ki = 21 نانومتر)
- GC15423 GNE-493 GNE-493 هو مثبط مزدوج قوي وانتقائي ومتاح شفويا PI3-kinase / mTOR مع IC50s 3.4 نانومتر و 12 نانومتر و 16 نانومتر و 16 نانومتر و 32 نانومتر لـ PI3Kα و PI3Kβ و PI3Kδ و PI3Kγ و mTOR
- GC10583 WAY-600 يعتبر WAY-600 مثبط mTOR قويًا ومتنافسًا مع ATP وانتقائيًا مع IC50 من 9 نانومتر لإنزيم mTOR المؤتلف
- GC13071 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Ridaforolimus (Deforolimus ، MK-8669) (MK-8669) هو مثبط قوي وانتقائي لـ mTOR ؛ يثبط فسفرة بروتين الريبوسوم S6 مع IC 50 من 0.2 نانومتر في خلايا HT-1080.
- GC13321 WYE-687 WYE-687 هو مثبط mTOR منافس لـ ATP مع IC50 من 7 نانومتريثبط WYE-687 بشكل متزامن تنشيط mTORC1 و mTORC2يثبط WYE-687 أيضًا PI3Kα و PI3Kγ مع IC50s من 81 نانومتر و 3.11 ميكرومتر ، على التوالي
- GC11177 GDC-0980 (RG7422) GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980 ؛ GNE 390 ؛ RG 7422) هو مثبط انتقائي وقوي ومتوفر بيولوجيًا من الفئة I PI3 كيناز و mTOR كيناز (TORC1 / 2) مع IC50s من 5 نانومتر / 27 نانومتر / 7 نانومتر / 14 نانومتر لـ PI3Kα ؛ / PI3K ؛ / PI3Kδ ؛ / PI3Kγ ؛ ومع aKiof 17 نانومتر لـ mTOR.
- GC13858 Torin 2 Torin 2 هو مثبط mTOR مع EC50 من 0.25 نانومتر لتثبيط نشاط mTOR الخلوي ، ويعرض انتقائية 800 ضعف على PI3K (EC50: 200 نانومتر)يثبط Torin 2 أيضًا DNA-PK باستخدام IC50 بمقدار 0.5 نانومتر في الفحص الخالي من الخلايايمكن لـ Torin 2 قمع كلاً من mTORC1 و mTORC2
- GC11018 GSK1059615 GSK1059615 هو مثبط مزدوج لـ PI3Kα / β / δ / γ (قابل للانعكاس) و mTOR مع IC 50 من 0.4 نانومتر / 0.6 نانومتر / 2 نانومتر / 5 نانومتر و 12 نانومتر ، على التوالي
- GC15653 PF-05212384 (PKI-587) PF-05212384 (PKI-587) (PKI-587) هو مثبط مزدوج قوي للغاية لـ PI3Kα ؛ و PI3Kγ ؛ و mTOR مع IC50s من 0.4 نانومتر و 5.4 نانومتر و 1.6 نانومتر ، على التوالي. يكون PF-05212384 (PKI-587) فعالاً بشكل متساوٍ في كلا مجمعي mTOR و mTORC1 و mTORC2.
- GC14071 OSI-027 OSI-027 (ASP7486) هو مثبط نشاط mTOR kinase فعال وانتقائي وفعال عن طريق الفم وتنافسي ATP مع IC50 من 4 نانومتريستهدف OSI-027 كلاً من mTORC1 و mTORC2 مع IC50s من 22 نانومتر و 65 نانومتر ، على التوالي
- GC11003 PP121 PP121 هو مثبط كيناز متعدد الأهداف مع IC50s من 10 ، 60 ، 12 ، 14 ، 2 نانومتر لـ mTOR ، DNK-PK ، VEGFR2 ، Src ، PDGFR ، على التوالي
- GC14675 WYE-125132 (WYE-132) WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) هو مثبط mTOR kinase عالي الفعالية ومنافس ومحدد (IC50: 0.19± ؛ 0.07 نانومتر ؛> 5000 ضعف انتقائي مقابل PI3Ks). WYE-125132 (WYE-132) (WYE-125132) يثبط mTORC1 و mTORC2.
- GC10196 ETP-46464 ETP-46464 هو مثبط فعال لـ mTOR و ATR مع IC50s 0.6 و 14 نانومتر ، على التوالي
- GC12773 Palomid 529 Palomid 529 هو مثبط قوي لمجمعات mTORC1 و mTORC2
- GC15072 GSK2126458 GSK2126458 (GSK2126458) هو مثبط نشط شفويًا وانتقائي للغاية لـ PI3K مع Kis 0.019 نانومتر / 0.13 نانومتر / 0.024 نانومتر / 0.06 نانومتر و 0.18 نانومتر / 0.3 نانومتر لـ p110α ؛ / β ؛ / ؛ ، على التوالى. GSK2126458 له نشاط مضاد للسرطان.
- GC10969 INK 128(MLN0128) INK 128 (MLN0128) (INK-128 ؛ MLN0128 ؛ TAK-228) هو مثبط mTOR1 / 2 متاح شفهيًا يعتمد على ATP مع IC50 من 1 نانومتر لـ mTOR كيناز.
- GC17104 PKI-402 PKI-402 هو مثبط انتقائي وقابل للانعكاس ومانع ATP تنافسي لـ PI3K ، بما في ذلك طفرات PI3K-α و mTOR (IC50 = 2 و 3 و 7 و 14 و 16 نانومتر لـ PI3Kα و mTOR و PI3Kβ و PI3Kδ و PI3Kγ)
- GC16417 PF-04691502 PF-04691502 هو مثبط قوي وانتقائي لـ PI3K و mTORيرتبط PF-04691502 بالإنسان PI3Kα و β و δ و γ و mTOR مع Kis 1.8 و 2.1 و 1.6 و 1.9 و 16 نانومتر على التوالي
- GC16145 NVP-BGT226 BGT226 (NVP-NVP-BGT226) هو PI3K (مع IC50s من 4 نانومتر ، 63 نانومتر و 38 نانومتر لـ PI3Kα ؛ ، PI3Kβ ؛ و PI3Kγ ؛) / مثبط ثنائي mTOR الذي يعرض نشاطًا قويًا للنمو السرطاني. الخلايا.
- GC13029 AZD2014 AZD2014 (AZD2014) هو مثبط mTOR تنافسي لـ ATP مع IC50 من 2.81 نانومتر. AZD2014 يثبط كلا من مجمعي mTORC1 و mTORC2.
- GC15904 PP242 PP242 (PP 242) هو مثبط mTOR انتقائي وتنافسي لـ ATP مع IC50 من 8 نانومتر. PP242 يمنع كلا من mTORC1 و mTORC2 مع IC50s من 30 نانومتر و 58 نانومتر ، على التوالي.
- GC12573 Temsirolimus Temsirolimus هو مثبط لـ mTOR مع IC50 من 1.76 ميكرومتر. ينشط Temsirolimus الالتهام الذاتي ويمنع تدهور وظيفة القلب في النموذج الحيواني.
- GC10131 Torin 1 يعد Torin 1 مثبطًا قويًا لـ mTOR مع IC 50 من 3 نانومترTorin 1 يثبط كلا مجمعي mTORC1 / 2 بقيم IC بين 2 و 10 نانومترTorin 1 هو محفز فعال للالتهام الذاتي
- GC12021 GDC-0349 GDC-0349 هو مثبط mTOR قوي وانتقائي تنافسي ATP مع Ki 3.8 نانومترمثبطات GDC-0349 لكل من مجمعي mTORC1 و mTORC2
- GC14346 KU-0060648 KU-0060648 هو مثبط مزدوج لـ PI3K و DNA-PK مع IC50s من 4 نانومتر و 0.5 نانومتر و 0.1 نانومتر و 0.594 نانومتر و 8.6 نانومتر لـ PI3Kα و PI3Kβ و PI3Kγ و PI3Kδ و DNA-PK ، على التوالي
-
GC16380
AZD8055
مثبط MTOR
- GC15167 KU-0063794 KU-0063794 هو مثبط قوي ومحدد لـ mTOR ، يثبط كلاً من مجمعي mTORC1 و mTORC2 مع IC50s من 10 نانومتر
- GC11165 PI-103 PI-103 هو مثبط PI3K و mTOR قوي مع IC50s من 8 نانومتر و 88 نانومتر و 48 نانومتر و 150 نانومتر و 20 نانومتر و 83 نانومتر لـ p110α و p110β و p110δ و p110γ و mTORC1 و mTORC2يثبط PI-103 أيضًا DNA-PK مع IC بمقدار 2 نانومترPI-103 يحث على الالتهام الذاتي