Dexamethasone palmitate (Synonyms: Dexamethasone 21-palmitate, DXP, Limethason) |
رقم الكتالوجGC38573
One-Click Copy Product Info
|
يعد Dexamethasone palmitate طليعة دوائية شديدة الإلفة للدهون تنتهي إلى القشرانيات السكرية. وتظهر هذه الطليعة ألفة ارتبط بمستقبلات القشرانيات السكرية أقل بمقدار 47 ضعفا مقارنة بالديكساميثازون الأطلي.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 14899-36-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
يعد Dexamethasone palmitate طليعة دوائية شديدة الإلفة للدهون تنتهي إلى القشرانيات السكرية. وتظهر هذه الطليعة ألفة ارتبط بمستقبلات القشرانيات السكرية أقل بمقدار 47 ضعفا مقارنة بالديكساميثازون الأطلي. يخضع بالميتات الديكساميثازون للحلمهة بفعل إنزيمات الإستراز داخل الأنسجة الملتهبة ليتحول إلى مستقلبه النشط "الديكساميثازون"، مما يمارس تأثيرات مضادة للالتهاب ومثبطة للمناعة. ويثبط هذا المركب الانجذاب الكيميائي، والبلعمة، وإطلاق أنواع الأكسجين التفاعلية (ROS) في البلاعم (الخلايا البلعمية الكبيرة). ويُوظف بالميتات الديكساميثازون في الأبحاث المتعلقة بالتهاب المفاصل الروماتويدي، وداء الطعم حيال الثوي (GVHD)، والوذمة البقعية، وفقدان السمع الحسي العصبي المفاجئ.
مخبرياً، أسفرت معالجة البلاعم المنشطة بواسطة 100ng/mL من LPS و20ng/mL من IFN-\gamma باستخدام 25μM من بالميتات الديكساميثازون لمدة تتراوح بين 6 إلى 24 ساعة عن تسريع انفصال الخلايا عن أطباق الزراعة وانخفاض حيوية البلاعم. كما أدت معالجة خلايا RAW264.7 المُنشطة بـ 0.1μg/mL من LPS بجسيمات نانوية من بالميتات الديكساميثازون بتركيز 100μg/mL لمدة 24 ساعة إلى خفض مستويات إفراز TNF-\alpha وMCP-1.
حيوياً (in vivo)، أدى الحقن داخل الجسم الزجاجي لـ 4μg من بالميتات الديكساميثازون (0.5μL) فور إحداث اتساع الأوعية الدموية المشيمية بالليزر في العين اليمنى لجرذان Brown Norway إلى انخفاض درجات تسرب الفلوريسين وتقليص حجم الأوعية الدموية الجديدة في المشيمية. كما أدى الحقن الوريدي بجرعة 10mg/kg في اليومين 7 و14 بعد الزرع في فئران C57BL/6J التي تعاني من داء الطعم حيال الثوي القاتل إلى خفض درجات GVHD السريرية، وتخفيف الضرر النسيجي في الجلد والأمعاء، وخفض أعداد خلايا البلاعم الإيجابية لـ ⁺F4/80، ورفع معدل البقاء على قيد الحياة. وفضلاً عن ذلك، فإن استنشاق جسيمات دهنية نانوية صلبة محملة ببالميتات الديكساميثازون (5، أو 10، أو 15 ملغ/كغ) بواسطة رذاذة شبكية لمدة 20 دقيقة لدى فئران C57BL/6JNarl المصابة بالتهاب رئوي محدث بـ LPS داخل الرغامي، قد أسفر عن خفض مستويات TNF-\alpha وIL-6 في سائل الغسيل القصبي السنخي، وتخفيف الارتشاح المناعي السنخي في الأنسجة الرئوية، مع الحفاظ على السلامة البنيوية للأسناخ والقصيبات الهوائية.
| تجربة خلوية [١]: | |
|
خطوط الخلايا |
خلايا RAW 264. (خط خلوي بلعمي فزري) |
|
طريقة التحضير |
تم بذر خلايا RAW 264.7 في أطباق ذات 24 عيناً بكثافة 4×104 خلية/عين، وحضنت لمدة 48 ساعة حتى بلغت نسبة الاندماج 80%. نُشّطت الخلايا بـ 0.1\,\mu\text{g/mL} من LPS لمدة 3 ساعات، ثم عولجت بجسيمات بالميتات الديكساميثازون النانوية بتركيز 100μg/mL (ما يعادل 82μg/mL من فوسفات الديكساميثازون الحر) لمدة 24 ساعة. جُمع الطافي وقِيست مستويات TNF-\alpha وMCP-1 عبر تقنية مصفوفة الخرز المعتمدة على التدفق الخلوي (CBA). |
|
ظروف التفاعل |
100μg/mL؛ لمدة 24 ساعة |
|
التطبيقات |
خفضت جسيمات بالميتات الديكساميثازون النانوية إفراز TNF-\alpha وMCP-1 في خلايا RAW 264.7 البلعمية المنشطة بـ LPS. |
| تجربة حيوانية [٢]: | |
|
نماذج حيوانية |
فئران C57BL/6J معرضة لجرعة إشعاعية مميتة (المستقبِل) مع زرع متزامن عبر وريد الذيل لخلايا TCD-BM (5×106) والخلايا اللمفاوية التائية (1×107) من متبرع سلالة BALB/c |
|
طريقة التحضير |
حقنت الفئران وريديا بجرعة 10mg/kg من بالميتات الديكساميثازون في اليومين 7 و14 بعد الزرع. رُصدت الفئران يومياً لتسجيل النقاط السريرية لداء الطعم حيال الثوي (3 مرات أسبوعياً حتى اليوم 42) ومتابعة البقاء على قيد الحياة. تم التضحية بالحيوانات لإجراء الفحص النسيجي المرضي للجلد والأمعاء، والكيمياء النسيجية المناعية لـ F4/80، وتحليل التدفق الخلوي (FACS) لكيميرية بلاعم الأدمة. |
|
الشكل الصيدلاني |
10mg/kg؛ i.v؛ جرعتان (في اليومين 7 و14) |
|
التطبيقات |
خفض بالميتات الديكساميثازون الدرجات السريرية لـ GVHD والدرجات المرضية النسيجية للجلد والأمعاء، وقلل من أعداد البلاعم ⁺F4/80 فيهما، وخفض مستويات mRNA لـ TNF-α وIFN-γ مع رفع تعبير IL-10 في بلاعم الجلد، ونجح في إنقاذ نحو 20% من الفئران من الوفاة المرتبطة بداء الطعم حيال الثوي. |
| Cas No. | 14899-36-6 | SDF | |
| المرادفات | Dexamethasone 21-palmitate, DXP, Limethason | ||
| Canonical SMILES | C[C@@]12[C@](C[C@@H](C)[C@]2(O)C(COC(CCCCCCCCCCCCCCC)=O)=O)([H])[C@@]3([H])[C@@](F)([C@@]4(C(CC3)=CC(C=C4)=O)C)[C@@H](O)C1 | ||
| Formula | C38H59FO6 | M.Wt | 630.87 |
| الذوبان | DMSO: 250 mg/mL (396.28 mM) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5851 mL | 7.9256 mL | 15.8511 mL |
| 5 mM | 317 μL | 1.5851 mL | 3.1702 mL |
| 10 mM | 158.5 μL | 792.6 μL | 1.5851 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 12 reference(s) in Google Scholar.)