Dexamethasone palmitate (Synonyms: Dexamethasone 21-palmitate, DXP, Limethason) |
Katalog-Nr.GC38573
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Dexamethasone palmitate ist ein stark lipophiles Glukokortikoid-Prodrug. Dexamethasone palmitate weist eine 47-fache geringere Affinität zum Glukokortikoid-Rezeptor im Vergleich zu Dexamethasone auf.
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Cas No.: 14899-36-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Dexamethasone palmitate ist ein stark lipophiles Glukokortikoid-Prodrug. Dexamethasone palmitate weist eine 47-fache geringere Affinität zum Glukokortikoid-Rezeptor im Vergleich zu Dexamethasone auf.
Esterasen in entzündetem Gewebe hydrolysieren Dexamethasone palmitate zum aktiven Metaboliten Dexamethasone. Dadurch entfaltet Dexamethasone palmitate entzündungshemmende und immunsuppressive Wirkungen. Dexamethasone palmitate hemmt die Chemotaxis, die Phagocytose sowie die Freigabe reaktiver Sauerstoffspezies von Makrophagen. Dexamethasone palmitate wird in Analysen zu rheumatoider Arthritis, Graft-versus-Host-Krankheit, Makulaödem und plötzlichem sensorineuralem Hörverlust eingesetzt[1-4].
In vitro wurden mit 100ng/mL LPS und 20ng/mL IFN-γ aktivierte Makrophagen 6-24 Stunden lang mit 25μM Dexamethasone palmitate behandelt. Dadurch lösten sich die Zellen schnell von der Kulturplatte ab und die Lebensfähigkeit der Makrophagen wurde reduziert[5]. Bei mit 0.1μg/mL LPS aktivierten RAW264.7-Zellen senkte eine 24-stündige Behandlung mit Dexamethasone-palmitate-Nanopartikeln die Sekretionswerte von TNF-α und MCP-1[6].
In vivo erfolgte bei Brown-Norway-Ratten direkt nach Laser-induzierter choroidaler Neovaskularisation am rechten Auge eine intravitreale Injektion von 4μg Dexamethasone palmitate (0.5μL). Dexamethasone palmitate reduzierte die Fluoreszin-Leck-Werte und verringerte das Volumen der choroidalen Neovaskularisation[7]. Bei C57BL/6J-Mäusen mit letaler Graft-versus-Host-Erkrankung(GVHD) wurde am Tag 7 und Tag 14 nach der Transplantation 10mg/kg Dexamethasone palmitate intravenös injiziert. Der klinische GVHD-Score sank. Gewebeschäden an Haut und Darm nahmen ab. Die Anzahl der F4/80⁺-Makrophagen ging zurück und die Überlebensrate steigt[8]. Bei C57BL/6JNarl-Mäusen mit intratracheal LPS-induzierter Lungenentzündung wurden feste Lipid-Nanopartikel mit Dexamethasone palmitate (5, 10 oder 15mg/kg) über einen Netzvernebler 20 Minuten lang inhaliert. Die Werte von TNF-α und IL-6 in der bronchoalveolären Lavage-Flüssigkeit sanken. Die Infiltration von alveolären Immunzellen im Lungengewebe wurde gemindert. Die Struktur-Integrität von Alveolen und Bronchiolen blieb erhalten[9].
| Zellversuch [1]: | |
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Zelllinien |
RAW 264.7-Zellen (Mäuse-Makrophagen-Zelllinie) |
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Vorbereitungsmethode |
RAW 264.7-Zellen wurden mit 4×104 Zellen pro Vertiefung in 24-Well-Platten ausgesät und 48 Stunden lang inkubiert, bis eine Konfluenz von 80% erreicht war. Die Zellen wurden 3 Stunden lang mit 0.1μg/mL LPS stimuliert. Danach folgte eine 24-stündige Behandlung mit Dexamethasone-palmitate-Nanopartikeln in einer Konzentration von 100μg/mL(entspricht 82μg/mL freiem Dexamethasonphosphat). Der Überstand wurde gesammelt. Mit einem Zytometrischen Beads-Array wurden die Werte von TNF-α und MCP-1 quantifiziert. |
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Reaktionsbedingungen |
100μg/mL; 24 Stunden |
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Anwendungen |
Dexamethasone-palmitate-Nanopartikel reduzierten die Sekretion von TNF-α und MCP-1 bei LPS-aktivierten RAW 264.7-Makrophagen. |
| Tierversuch [2]: | |
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Tiermodelle |
Letal bestrahlte C57BL/6J-Mäuse(Empfänger), denen TCD-BM (5×106) und T-Lymphozyten(1×107) von BALB/c-Spendern gemeinsam über die Schwanzvene transplantiert wurden |
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Vorbereitungsmethode |
Den Mäusen wurden am Tag 7 und am Tag 14 nach der Transplantation 10mg/kg Dexamethasone palmitate intravenös verabreicht. Die Mäuse wurden täglich beobachtet. Der klinische GVHD-Score wurde dreimal pro Woche bis zum Tag 42 erfasst. Das Überlebend wurde dokumentiert. Zum Zweck der histopathologischen Analyse von Haut und Darm, der F4/80-Immunhistochemie sowie der FACS-Analyse der dermalen Makrophagenchimärismus wurden die Mäuse getötet. |
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Darreichungsform |
10mg/kg; i.v.; zwei Gaben (Tag 7 und Tag 14) |
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Anwendungen |
Dexamethasone palmitate senkte den klinischen GVHD-Score sowie die pathologischen GVHD-Werte von Haut und Darm. Die Anzahl der F4/80⁺-Makrophagen in Haut und Darm sank. Bei Hautmakrophagen nahmen die mRNA-Werte von TNF-α und IFN-γ ab, während IL-10 anstieg. Circa 20% der Mäuse wurden vor dem GVHD-bedingten Tod gerettet. |
| Cas No. | 14899-36-6 | SDF | |
| Überlieferungen | Dexamethasone 21-palmitate, DXP, Limethason | ||
| Canonical SMILES | C[C@@]12[C@](C[C@@H](C)[C@]2(O)C(COC(CCCCCCCCCCCCCCC)=O)=O)([H])[C@@]3([H])[C@@](F)([C@@]4(C(CC3)=CC(C=C4)=O)C)[C@@H](O)C1 | ||
| Formula | C38H59FO6 | M.Wt | 630.87 |
| Löslichkeit | DMSO: 250 mg/mL (396.28 mM) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5851 mL | 7.9256 mL | 15.8511 mL |
| 5 mM | 317 μL | 1.5851 mL | 3.1702 mL |
| 10 mM | 158.5 μL | 792.6 μL | 1.5851 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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