Imipenem |
رقم الكتالوجGP11075
One-Click Copy Product Info
|
يعد Imipenem ثيناميسين شبه تخليقي.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 64221-86-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
يعد Imipenem ثيناميسين شبه تخليقي. ويعد Imipenem أحد المضادات الحيوية واسعة النطاق التي تمتلك تأثيرا مبيدا للبكتيريا ضد العديد من البكتيريا سالبة الغرام، وموجبة الغرام، والهوائية، وللاهوائية، وذلك عن طريق الارتباط ببروتين ربط البنسلين 2 (PBP2) والتداخل مع تصنيع جدار الخلية البكتيرية. يمارس Imipenem تأثيراته القاتلة للبكتيريا من خلال تعطيل تخليق جدار الخلية.
مخبريا، تراوحت قيم التركيز التثبيطي الأدنى (MICs) للإيميبينيم ضد سلالات اليرسينية الطاعونية (Y. pestis) من 0.12 إلى 1.0 ملغ/لتر.
حيويا، أدى إعطاء الإيميبينيم (4g/70kg/day؛ i.p.؛ لمدة 7 أيام) إلى تقليل أعداد الخلايا الصفاقية ونشاط البلعمة، ولكنه زاد من إنتاج IL-1 ونشاط الخلايا القاتلة الطبيعية (NK) في فئران BALB/c. كما أدى إعطاء الإيميبينيم بجرعة (125mg/kg؛s.c.؛ كل 24 ساعة لمدة 72 ساعة) إلى تقليل العبء البكتيري بشكل معنوي، غير أنه رفع مستويات إنزيمات الكبد والسموم الداخلية وإنتاج السيتوكينات الالتهابية في البلازما والكبد لدى الفئران المصابة بالإنتان. وفي المقابل، أدى استخدام الإيميبينيم بجرعة (25 ملغ/كغ؛ تحت الجلد s.c.؛ كل 24 ساعة لمدة 72 ساعة) إلى تقليل إنزيمات الكبد، والعبء البكتيري، ومستويات السموم الداخلية، ومستويات السيتوكينات الالتهابية بصورة معنوية لدى الفئران المصابة بالإنتان.
| اختبار الكيناز [١]: | |
|
طريقة التحضير |
تحديد حساسية سلالات اليرسينية الطاعونية (Y. pestis) باستخدام طريقة التخفيف الميكروي في المرق وفقاً لمعيار CLSI M45-A2. |
|
ظروف التفاعل |
0.04-2mg/L؛ عند 35 درجة مئوية |
|
التطبيقات |
تراوحت قيم التركيز التثبيطي الأدنى (MICs) لسلالات اليرسينية الطاعونية (Y. pestis) المعالجة بالإيميبينيم من حد أدنى قدره 0.12mg/liter إلى حد أقصى بلغ 1.0mg/liter. |
| تجربة خلوية [٢]: | |
|
خطوط الخلايا |
خلايا THP-1 |
|
طريقة التحضير |
بُذرت خلايا THP-1 في ألواح ذات 24 عينا، ودُفعت للتمايز لمدة 24 ساعة، ثم أصيبت بالمتفطرة الخراجية (M. abscessus) سلالة CIP104536. أُضيف الإيميبينيم (8 and 32mg/L) أو الأموكسيسيلين بمفردهما أو بالاشتراك مع ريليباكتام (16mg/L) أو أفيباكتام (16mg/L) إلى كل عين. كما تمت دراسة الريفابوتين أيضاً بالاشتراك مع الإيميبينيم (8mg/L)، أو إيميبينيم/ريليباكتام، أو إيميبينيم/أفيباكتام. وكان الإيميبينيم يُضاف كل 24 ساعة. |
|
ظروف التفاعل |
8 و32 ملغ/لتر؛ لمدة 24 ساعة |
|
التطبيقات |
أدى الجمع بين ريليباكتام ومضادات بيتا-لاكتام إلى انخفاض يتجاوز 128 ضعفاً وضعفين في قيم MIC للأموكسيسيلين والإيميبينيم (من 8 إلى 4 ملغ/لتر). لم تُقتل المتفطرة الخراجية (M. abscessus) بواسطة توليفة إيميبينيم/ريليباكتام بمفردها؛ وعلى النقيض من ذلك، زاد الريليباكتام من النشاط الداخلي الخلوي للإيميبينيم، مما أدى إلى نسبة قتل بلغت 88%. |
| تجربة حيوانية [٢]: | |
|
نماذج حيوانية |
إناث فئران C57BL/6 (بعمر 6–8 أسابيع، ووزن 20–25 غ) |
|
طريقة التحضير |
قُسِّمت الفئران عشوائياً إلى أربع مجموعات: فئران خضعت لعملية وهمية كمجموعة ضابطة، وفئران مصابة بالإنتان المستحث بربط وثقب الأعور (CLP)، وفئران CLP عولجت بجرعة منخفضة من الإيميبينيم (25mg/kg)، وفئران CLP عولجت بجرعة عالية من الإيميبينيم (125mg/kg). حُقن الإيميبينيم بعد ساعة واحدة من إحداث الإنتان، مع تكرار الحقن كل 24 ساعة حتى 72 ساعة. |
|
الشكل الصيدلاني |
25 أو 125 ملغ/كغ؛ تحت الجلد (s.c.)؛ مع تكرار الحقن كل 24 ساعة حتى 72 ساعة |
|
التطبيقات |
أظهرت الفئران المصابة بالإنتان والمعالجة بجرعة عالية (125mg/kg) من الإيميبينيم انخفاضا ملحوظا في الحمل البكتيري، بينما ارتفعت إنزيمات الكبد ومستوى السموم الداخلية وإنتاج السيتوكينات الالتهابية في البلازما والكبد. ولوحظ انخفاض معنوي في إنزيمات الكبد، والعبء البكتيري، ومستويات السموم الداخلية، والسيتوكينات الالتهابية في الفئران المعالجة بالجرعة المنخفضة (25mg/kg). وأظهر الفحص النسيجي المرضي لكبد الفئران تخربا نسيجيا طفيفا في الفئران المعالجة بـ 25mg/kg مقارنة بالمجموعات الأخرى، وحققت الفئران التي تلقت 25mg/kg معدل بقاء أفضل. |
| Cas No. | 64221-86-9 | SDF | |
| Chemical Name | (5R,6S)-3-[2-(aminomethylideneamino)ethylsulfanyl]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | C[C@](O)([H])[C@](C1=O)([H])[C@@](N21)([H])CC(SCCNC=N)=C2C(O)=O | ||
| Formula | C12H17N3O4S | M.Wt | 299.35 |
| الذوبان | Water: 63 mg/mL; DMSO: 1 mg/mL (3.15 mM; DMSO moisture absorption will reduce compound solubility, please use newly opened DMSO); Ethanol: Insoluble | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3406 mL | 16.7029 mL | 33.4057 mL |
| 5 mM | 668.1 μL | 3.3406 mL | 6.6811 mL |
| 10 mM | 334.1 μL | 1.6703 mL | 3.3406 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)