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Imipenem es un tienamicina semisintética. Se trata de un antibiótico de amplio espectro, actúa frente a muchísimas bacterias gramnegativas, grampositivas, aerobias y anaerobias. Se una a la proteína 2 fijadora de penicilina (PBP2) e interfiere con la formación de la pared celular bacteriana, de modo que consigue matar a los gérmenes[2-5]. De hecho, romper esa síntesis de la pared es justo por lo que ejerce su efecto bactericida.
Las concentraciones inhibitorias mínimas MICs del imipenem frente a cepas de Y. pestis estuvieron entre 0.12 y 1.0mg/L[6].
En modelos en vivo también hay resultados muy llamativos, al administrar Imipenem (4g/70kg/día; i.p.; 7 días) a ratones BALB/c, bajó el número de células peritoneales y su capacidad fagocítica, en cambio, subió la producción de IL-1 y la actividas de las células NK[3]. Por otra parte, la dosis de Imipenem (125mg/kg; s.c.; cada 24h durante 72h) disminuyó mucho la carga bacteriana en ratones sépticos, aunque elevó las enzimas hepáticas, la endotoxina y las citocinas inflamatorias en plasma e hígado[1]. Imipenem (25mg/kg; s.c.; cada 24h durante 72h) consiguieron reducir claramente las enzimas hepáticas, la carga bacteriana, la endotoxina y esas citocinas proinflamatorias en los animales sépticos[1].
Protocolo (Protocol)
| Ensayo de quinasa [1]: | |
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Método de preparación |
Las susceptibilidades de las cepas de Y. pestis se determinaron mediante el método de microdilución del caldo de acuerdo con CLSI M45-A2 |
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Condiciones de reacción |
0.04-2mg/L; 35°C |
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Aplicaciones |
Los MICs para las cepas de Y. pestis con Imipenem oscilaron entre un mínimo de 0.12mg/litro y un máximo de 1.0mg/litro. |
| Experimento celular [2]: | |
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Líneas celulares |
Células THP-1 |
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Método de preparación |
Las células THP-1 se sembraron en placas de 24 pozos, se diferenciaron durante 24 horas e infectaron con M. abscessus CIP104536. Se añadieron Imipenem (8 y 32mg/L) o amoxicillin solo o en combinación con relebactam (16mg/L) o avibactam (16mg/L) a cada pozo. Rifabutin también se estudió en combinación con imipenem (8mg/L), Imipenem/relebactam o Imipenem/avibactam. Se añadió Imipenem cada 24h. |
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Condiciones de reacción |
8 y 32mg/L; 24h |
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Aplicaciones |
La combinación de relebactam con β-lactams condujo a disminuciones >128- y 2 veces en las MICs de amoxicillin e Imipenem (de 8 a 4mg/L). M. abscessus no fue asesinado por la combinación Imipenem/relebactam. Por el contrario, relebactam aumentó la actividad intracelular del Imipenem, lo que llevó a una muerte del 88%. |
| Experimento animal [3]: | |
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Modelos animales |
Ratones hembra C57BL/6 (6-8 semanas de edad, 20-25g de peso corporal) |
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Método de preparación |
Los ratones se dividieron al azar en cuatro grupos: los ratones operados por la farsa como grupo de control, ratones con sepsis inducidos por CLP, ratones con sepsis inducidos por CLP tratados con la dosis baja de Imipenem (25mg/kg), ratones con sepsis inducidos por CLP tratados con la dosis alta de Imipenem (125mg/kg). Se inyectó Imipenem una hora después de la inducción de la sepsis, repitiendo la inyección cada 24h hasta 72h. |
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Forma farmacéutica |
25 o 125mg/kg; s.c; repetir la inyección cada 24h hasta 72h |
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Aplicaciones |
Los ratones de sepsis tratados con una dosis alta (125mg/kg) de Imipenem mostraron una reducción significativa en la carga bacteriana, mientras que aumentó el aumento de las enzimas hepáticas, el nivel de endotoxinas y la producción de citoquinas inflamatorias en el plasma y el hígado. Se observó una reducción significativa en las enzimas hepáticas, la carga bacteriana, los niveles de endotoxinas y los niveles inflamatorios de citoquinas en los ratones tratados con una dosis baja (25mg/kg) de Imipenem. La patología del tejido hepático de los ratones indicó poca destrucción del tejido en los ratones con sepsis tratados con 25mg/kg de Imipenem en comparación con otros grupos. Los que recibieron 25mg/kg de Imipenem tuvieron una mejor tasa de supervivencia. |
Documentos del producto (Product Documents)
Datos biológicos (Biological Data)
Propiedades químicas (Chemical Properties)
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
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