Imipenem |
Catalog No.GP11075
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Imipenem es una tienamicina semisintética.
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Cas No.: 64221-86-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Imipenem es una tienamicina semisintética. Imipenem es uno de los antibióticos de amplio espectro que tiene una acción bactericida contra múltiples bacterias gramnegativas, grampositivas, aeróbicas y anaeróbicas al unirse a la proteína de unión a penicilina 2 (PBP2) e interactuar con la síntesis de la pared celular bacteriana. Ejerce efectos bactericidas al interrumpir la síntesis de la pared celular.
Las CIM para las cepas de Y. pestis con imipenem oscilaron entre un mínimo de 0,12 mg/litro y un máximo de 1,0 mg/litro, siendo la más alta de 0,5 mg/litro. La combinación de relebactam con β-lactámicos llevó a disminuciones >128 y 2 veces en las CIM de amoxicilina e imipenem (de 8 a 4 mg/L). In vitro, M. abscessus no fue eliminado por la combinación de imipenem/relebactam. En contraste, relebactam aumentó la actividad intracelular de imipenem, lo que llevó a un 88% de eliminación. Una dosis alta de imipenem aumentó el nivel de interleucina (IL)-1β y la actividad de las células asesinas naturales (NK).
Efecto dependiente de la dosis de la administración subcutánea de imipenem en las respuestas inflamatorias en ratones con sepsis. Una dosis de 25 mg/kg de imipenem resultó en una mejor patología, menores mediadores inflamatorios y una mayor tasa de supervivencia en ratones con sepsis.
References:
[1]: Khosrojerdi A, Soudi S, et,al. Imipenem alters systemic and liver inflammatory responses in CLP- induced sepsis mice in a dose-dependent manner. Int Immunopharmacol. 2021 Apr;93:107421. doi: 10.1016/j.intimp.2021.107421. Epub 2021 Feb 4. PMID: 33548581.
[2]: Acar JF, Goldstein FW, et,al. Activity of imipenem on aerobic bacteria. J Antimicrob Chemother. 1983 Dec;12 Suppl D:37-45. doi: 10.1093/jac/12.suppl_d.37. PMID: 6421793.
[3]: Ortega E, de Pablo MA, et,al. Modification of natural immunity in mice by imipenem/cilastatin. J Antibiot (Tokyo). 1997 Jun;50(6):502-8. doi: 10.7164/antibiotics.50.502. PMID: 9268007.
[4]: Ortega E, de Pablo MA, et,al. Modification of acquired immunity in mice by imipenem/cilastatin. J Antimicrob Chemother. 1999 Oct;44(4):561-4. doi: 10.1093/jac/44.4.561. PMID: 10588322.
[5]: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; 2012-. Imipenem-Cilastatin. 2017 Jan 17. PMID: 31644018.
[6]: Le Run E, Atze H, et,al.Impact of relebactam-mediated inhibition of Mycobacterium abscessus BlaMab β-lactamase on the in vitro and intracellular efficacy of imipenem. J Antimicrob Chemother. 2020 Feb 1;75(2):379-383. doi: 10.1093/jac/dkz433. PMID: 31637424.
[7]: Heine HS, Louie A, et,al. Evaluation of imipenem for prophylaxis and therapy of Yersinia pestis delivered by aerosol in a mouse model of pneumonic plague. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Jun;58(6):3276-84. doi: 10.1128/AAC.02420-14. Epub 2014 Mar 31. PMID: 24687492; PMCID: PMC4068467.
| Experimentos celulares [2]: | |
Líneas celulares | Células THP-1. |
Método de preparación | Las células THP-1 se sembraron en placas de 24 pocillos, se diferenciaron durante 24 horas y se infectaron con M. abscessus CIP104536. Se añadieron imipenem (8 y 32 mg/L) o amoxicilina sola o en combinación con relebactam (16 mg/L) o avibactam (16 mg/L) a cada pocillo. También se estudió la rifabutina en combinación con imipenem (8 mg/L), imipenem/relebactam o imipenem/avibactam. El imipenem se añadió cada 24 horas. |
Condiciones de reacción | Imipenem (8 y 32 mg/L) se añadió cada 24 horas. |
Áreas de aplicación | La combinación de relebactam con β-lactámicos llevó a una disminución >128- y 2 veces en las CMI de amoxicilina e imipenem (de 8 a 4 mg/L). In vitro, M. abscessus no fue eliminado por la combinación imipenem/relebactam. En contraste, relebactam incrementó la actividad intracelular de imipenem, lo que resultó en una eliminación del 88%. |
| Experimentos con animales [3]: | |
Modelos animales | Ratones hembra C57BL/6 (6-8 semanas de edad, 20-25 g de peso corporal). |
Método de preparación | Los ratones se dividieron aleatoriamente en cuatro grupos: ratones sometidos a cirugía simulada como grupo de control, ratones con sepsis inducida por CLP, ratones con sepsis inducida por CLP tratados con la dosis baja de imipenem (25 mg/kg), ratones con sepsis inducida por CLP tratados con la dosis alta de imipenem (125 mg/kg). Imipenem se inyectó una hora después de la inducción de la sepsis, repitiendo la inyección cada 24 horas hasta las 72 horas. |
Forma de dosificación | 25-200 mg/kg de imipenem, repitiendo la inyección cada 24 horas hasta las 72 horas. |
Áreas de aplicación | Los ratones con sepsis tratados con una dosis alta (125 mg/kg) de imipenem mostraron una reducción significativa en la carga bacteriana, mientras que aumentaron los niveles de enzimas hepáticas, endotoxinas y producción de citoquinas inflamatorias en plasma e hígado. Se observó una reducción significativa en las enzimas hepáticas, carga bacteriana, niveles de endotoxinas y citoquinas inflamatorias en los ratones tratados con una dosis baja (25 mg/kg) de imipenem. La patología del tejido hepático de los ratones indicó poca destrucción tisular en los ratones con sepsis tratados con 25 mg/kg de imipenem en comparación con otros grupos. Los ratones que recibieron 25 mg/kg de imipenem tuvieron una mejor tasa de supervivencia. |
| Experimento de MIC [1]: | |
Método de preparación | Las susceptibilidades de las cepas de Y. pestis se determinaron mediante el método de microdilución en caldo según el estándar CLSI M45-A2. |
Condiciones de reacción | 0.04-2 mg/L de imipenem a 35 °C. |
Áreas de aplicación | Los valores de CMI para las cepas de Y. pestis con imipenem oscilaron entre un mínimo de 0.12 mg/litro y un máximo de 1.0 mg/litro, siendo el valor más alto de 0.5 mg/litro. |
Referencias: [1]. Heine HS, Louie A, et,al. Evaluation of imipenem for prophylaxis and therapy of Yersinia pestis delivered by aerosol in a mouse model of pneumonic plague. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Jun;58(6):3276-84. doi: 10.1128/AAC.02420-14. Epub 2014 Mar 31. PMID: 24687492; PMCID: PMC4068467. [2]. Le Run E, Atze H, et,al. Impact of relebactam-mediated inhibition of Mycobacterium abscessus BlaMab β-lactamase on the in vitro and intracellular efficacy of imipenem. J Antimicrob Chemother. 2020 Feb 1;75(2):379-383. doi: 10.1093/jac/dkz433. PMID: 31637424. [3]. Khosrojerdi A, Soudi S, et,al. Imipenem alters systemic and liver inflammatory responses in CLP- induced sepsis mice in a dose-dependent manner. Int Immunopharmacol. 2021 Apr;93:107421. doi: 10.1016/j.intimp.2021.107421. Epub 2021 Feb 4. PMID: 33548581. | |
| Cas No. | 64221-86-9 | SDF | |
| Chemical Name | (5R,6S)-3-[2-(aminomethylideneamino)ethylsulfanyl]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid | ||
| Canonical SMILES | C[C@](O)([H])[C@](C1=O)([H])[C@@](N21)([H])CC(SCCNC=N)=C2C(O)=O | ||
| Formula | C12H17N3O4S | M.Wt | 299.35 |
| Solubility | Water: 63 mg/mL; DMSO: 1 mg/mL (3.15 mM; DMSO moisture absorption will reduce compound solubility, please use newly opened DMSO); Ethanol: Insoluble | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3406 mL | 16.7029 mL | 33.4057 mL |
| 5 mM | 668.1 μL | 3.3406 mL | 6.6811 mL |
| 10 mM | 334.1 μL | 1.6703 mL | 3.3406 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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