Cell Cycle/Checkpoint

فينكريستين- d3-استر (ليوروكريستين- d3-استر) كبريتات هو الديوتيريوم المسمى كبريتات فينكريستينكبريتات فينكريستين هو قلويد فينكا مضاد للأورام يمنع تكوين الأنابيب الدقيقة في المغزل الانقسامي ، مما يؤدي إلى توقف الخلايا المنقسمة في المرحلة الطوريةإنه يرتبط بالأنابيب الدقيقة بكي يبلغ 85 نانومتر

أظهر SKLB-197 قيمة IC50 تبلغ 0.013 ميكرومتر مقابل ATR ولكن ضعيف جدًا أو لا يوجد نشاط مقابل 402 كينازات بروتين أخرىأظهر نشاطًا قويًا مضادًا للأورام ضد الأورام التي تعاني من نقص أجهزة الصراف الآلي في المختبر وفي الجسم الحي

VPC-70619 هو أحد مثبطات N-Myc الفعالة عن طريق الفميمنع VPC-70619 مركب N-Myc-Max غير المتجانسة من الارتباط بصناديق الحمض النووي الإلكترونية ويظهر نشاط تثبيط قوي ضد خطوط الخلايا المعتمدة على N-Myc بالإضافة إلى التوافر البيولوجي العالي في كل من الإعطاء الفموي وداخل الصفاق

MM41 هو عامل استقرار قوي للتيلوميرات البشرية ومحفز الجينات رباعي الحمض النوويMM41 هو بقوة ضد خط خلايا سرطان البنكرياس MIA PaCa-2 بقيمة IC50 <10 نانومتر

Oryzalin هو مبيد أعشاب ثنائي نيتروانيلين ، مرتبط بتوبيولين النبات ويمنع بلمرة الأنابيب الدقيقة (MT) في المختبر

AM-5308 هو مثبط قوي للكينيسين KIF18A (WO2021211549A1 ، C13)

يتم عزل بودوفيلوتوكسون من جذور عسر الهضم وله أنشطة مضادة للسرطان. بودوفيلوتوكسون قادر على تثبيط بلمرة التوبولين

KIF18A-IN-2 هو مثبط قوي KIF18A (IC50 = 28 نانومتر)يسبب KIF18A-IN-2 توقف انقسامي كبير ويزيد من عدد الخلايا الانقسامية في أنسجة الورميمكن استخدام KIF18A-IN-2 للبحث عن السرطان

KIF18A-IN-3 هو مثبط قوي KIF18A (IC50 = 61 نانومتر)يسبب KIF18A-IN-3 توقف انقسامي كبير ويزيد من عدد الخلايا الانقسامية في أنسجة الورميمكن استخدام KIF18A-IN-3 للبحث عن السرطان

PERK-IN-5 هو مثبط PERK قوي للغاية وانتقائي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم (IC50s من 2 و 9 نانومتر لـ PERK و p-eIF2α ، على التوالي)يمكن أن يمنع PERK-IN-5 نمو الورم بشكل كبير في نموذج ورم سرطان الخلايا الكلوية 786-O

كبريتات Vindesine هو مثبط قوي لتوبيولين مع Ki 0.110 ميكرومترتظهر كبريتات Vindesine تأثيرًا مضادًا للانتشار في المختبرتظهر كبريتات Vindesine تأثير مضاد للورم في الجسم الحي

Drp1-IN-1 (comp A-7) هو مثبط بروتين شبيه بالدينامين 1 (Drp1) ، مع IC50 من 0.91 ميكرومتر

AZD-7648 هو مثبط فعال ، فعال عن طريق الفم ، انتقائي DNA-PK مع IC50 من 0.6 نانومتر. AZD-7648 يستحث موت الخلايا المبرمج ويظهر نشاط مضاد للأورام.

MKC-1 (Ro-31-7453) هو مثبط فعال وفعال لدورة الخلية عن طريق الفم مع نشاط مضاد للأورام واسعيمنع MKC-1 مسار Akt / mTORيوقف MKC-1 الانقسام الخلوي ويحفز موت الخلايا المبرمج عن طريق الارتباط بعدد من البروتينات الخلوية المختلفة بما في ذلك التوبولين وأعضاء من عائلة importin

IRES-C11 هو مثبط ترجمة موقع دخول الريبوسوم الداخلي c-MYC الطيفي (IRES)يحظر IRES-C11 تفاعل العامل العابر المطلوب لـ c-MYC IRES ، وهو بروتين نووي نووي غير متجانس A1 ، مع IRES الخاص بهلا يثبط IRES-C11 BAG-1 و XIAP و p53 IRESes

PLK4-IN-1 (مثال A6) هو مثبط PLK4 ، مع IC50 ≤ 0.1 ميكرومتر

مثبط ATM-5 [الصيغة (1)] هو مثبط قوي للسيرين / ثريونين بروتين كيناز ATM (مستخرج من براءة الاختراع WO2022058351A1)

IZCZ-3 هو مثبط قوي لنسخ c-MYC مع نشاط مضاد للأورام

هيدروكلوريد Mps1-IN-3 هو مثبط قوي وانتقائي لـ Mps1 بقيمة IC50 تبلغ 50 نانومتريمكن أن يمنع هيدروكلوريد Mps1-IN-3 تكاثر خلايا الورم الأرومي الدبقي ، ويعمل بشكل فعال على توعية الأورام الأرومية الدبقية بالفينكريستين في نموذج طعم أجنبي للورم الأرومي الدبقي

RAD51-IN-2 (مثال مركب 67A) هو مثبط RAD51 مستخرج من براءة الاختراع WO2019 / 051465A1

مثبط ATR 1 هو مثبط ATR مستخرج من براءة اختراع WO2015187451A1 ، مركب I-l ، له قيمة Ki أقل من 1

Cabazitaxel-d6 (XRP6258-d6) هو الديوتيريوم المسمى CabazitaxelCabazitaxel هو مشتق شبه اصطناعي من التاكسويد الطبيعي 10-deacetylbaccatin III مع نشاط محتمل لمضادات الأورام

Aminobenzenesulfonic auristatin E TFA هو دواء متقارن لـ ADCيحتوي aminobenzenesulfonic auristatin E TFA على نشاط مضاد للأورام قوي باستخدام Auristatin E (مُعدِّل توبولين سام للخلايا) ، مرتبط عبر رابط ADC Aminobenzenesulfonic

SOP1812 هو أحد مشتقات ثنائي أميد النفثالين (ND) مع نشاط مضاد للورم. يرتبط SOP1812 بالترتيبات الرباعية (G4s) ، وينظم العديد من مسارات الجينات السرطانية. يُظهر SOP1812 تقاربًا كبيرًا مع hTERT G4 و HuTel21 G4 بقيم KD 4.9 و 28.4 نانومتر ، على التوالي. يمكن استخدام SOP1812 في البحث عن السرطان.