GLPBio

Chromatin/Epigenetics

Read More about this category
Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Research Areas

Products Related to Chromatin/Epigenetics(1791)

  • GC69655 structure
    GC69655PARP10/15-IN-2
    Purity: >99.00%

    PARP10/15-IN-2 (المركب 8h) هو مثبط فعال للـ PARP10 و PARP15 المزدوج، حيث تبلغ قيمة IC50 لـ PARP10 و PARP15 على التوالي 0.15 µM و 0.37 µM. يستطيع الـPARP10/15-IN-2 دخول الخلايا ومنع الانحلال البرمجي (apoptosis).

  • GC69656 structure
    GC69656PARP10/15-IN-3
    Purity: >98%

    PARP10/15-IN-3 (المركب 8a) هو مثبط فعال للـ PARP10 و PARP15 المزدوج، حيث تبلغ قيمة IC50 لـ PARP10 و PARP15 على التوالي 0.14 مايكرومولار و 0.40 مايكرومولار. يستطيع PARP10/15-IN-3 الدخول إلى الخلايا وإحباط البرنامج المبرمج للخلايا (apoptosis).

  • GC69657 structure
    GC69657PARP10-IN-2
    CAS: 1042780-52-8
    Purity: >98.00%

    PARP10-IN-2 هو مثبط فعال لإنزيم نقل الأدينوزين الرايبوزي المفرد PARP10 ، و IC50 لـ PARP10 في الإنسان هو 3.64 ميكرومتر. يثبط أيضًا PARP2 و PARP15 ، و IC50 لـ PARP2 و IC50 لـ PARP15 في الإنسان على التوالي هما 27 ميكرومتر و 11 ميكرومتر.

  • GC69658 structure
    GC69658PARP10-IN-3
    CAS: 2225800-19-9
    Purity: >98.00%

    PARP10-IN-3 هو مثبط انتقائي لإنزيم نقل الأدينوزين الرايبوزي المفرد PARP10 ، و IC50 لـ PARP10 في الإنسان هو 480 نانومتر. يعمل PARP10-IN-3 أيضًا على تثبيط PARP2 و PARP15 ، حيث يكون IC50 لـ PARP2 والإنسان بالإضافة إلى IC50 لـPARP15 هما 1.7 مايكرومتر.

  • GC69659 structure
    GC69659PARP11 inhibitor ITK7
    CAS: 2411890-36-1
    Purity: >98%

    مثبط PARP11 ITK7 (ITK7) هو مثبط فعال وانتقائي لـ PARP11. يمكن لمثبط PARP11 ITK7 تثبيط PARP11 بشكل فعال ، حيث يصل قيمة IC50 إلى 14 نانومتر. يستخدم مثبط PARP11 ITK7 في الأبحاث المتعلقة بتحديد مواقع الخلايا.

  • GC69660 structure
    GC69660PARP1-IN-7
    CAS: 2084112-75-2
    Purity: >99.00%

    PARP1-IN-7 هو مثبط لإنزيم البولي أدينوزين دايفوسفات ريبوزيل بوليميراز 1 (PARP1) ، وهو عقار مضاد للسرطان.

  • GC69661 structure
    GC69661PARP7-IN-14
    Purity: >98.00%

    PARP7-IN-14 (I-1) هو مثبط فعال وانتقائي لـ PARP7 ، حيث يبلغ قيمة IC50 الخاصة به 7.6 نانومتر. يتمتع PARP7-IN-14 بنشاط مضاد للسرطان.

  • GC69669 structure
    GC69669PCAF-IN-2
    CAS: 56173-05-8
    Purity: >98.00%

    PCAF-IN-2 (المركب 17) هو مثبط فعال لـ PCAF ، وقيمة IC50 هي 5.31 µM. يظهر PCAF-IN-2 نشاطًا مضادًا للأورام. يحفز CAF-IN-2 الخلايا على التخلص من البرنامج المحدد للخلايا (apoptosis) وتعطيل دورة حياة الخلية في المرحلة G2 / M.

  • GC69780 structure
    GC69780Pumecitinib
    CAS: 2401057-12-1
    Purity: >99.00%

    بوميسيتينيب هو مثبط JAK ذو نشاط مضاد للالتهاب.

  • GC69794 structure
    GC69794(Rac)-Arnebin 1
    CAS: 5162-01-6
    Purity: >98%

    (Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) هو استريوآيزومر الـ (Rac) للبيتا، بيتا-دي مثيل أكريلالكانن و/أو البيتا، بيتا-دي مثيل أكريلشيكونين. يعد البيتا، بيتا-دي مثيل أكريلالكانن والبيتا، بيتا-دي مثيل أكريلشيكونین من المركبات الفلافونية التى تم عزلهم من نباتات جنس Lithospermum ، حیث یظهر اکریل شیکونین خصائص مضادة للأورام.

  • GC69804 structure
    GC69804RBN-3143
    CAS: 2360853-16-1
    Purity: >99.00%

    RBN-3143 هو مثبط فعال لتنافسية NAD+ الذي يحفز PARP14، وقيمة IC50 تبلغ 4 نانومتر. يثبط RBN-3143 ADP-ribosylation المتوسطة بواسطة PARP14 ويستقر في سلاسل الخلايا. يستخدم RBN-3143 في أبحاث التهابات الرئة.

  • GC69897 structure
    GC69897SIRT1-IN-2
    CAS: 2470969-89-0
    Purity: >98%

    SIRT1-IN-2 (المركب 3h) هو مثبط فعال وانتقائي لـ SIRT1 (عامل تنظيم المعلومات الصامتة 1) ، حيث يبلغ قيمة IC50 الخاصة به 1.6 μM.

  • GC69898 structure
    GC69898SIRT5 inhibitor 3
    CAS: 2128651-12-5
    Purity: >98%

    SIRT5 مثبط 3 (المركب 46) هو مثبط فعال وتنافسي لـ SIRT5 ، حيث يصل قيمة IC50 إلى 5.9 μM. يستخدم SIRT5 مثبط 3 لتثبيط إزالة الإسترات من SIRT5. كذلك، يُستخدَم SIRT5 مثبِّط 3 في الأبحاث المتعلقة بأمراض السرطان والأمراض العصبية التنكسية.

  • GC69907 structure
    GC69907SK-575
    CAS: 2523016-96-6
    Purity: >99.00%

    SK-575 هو مثبط تحلل PARP1 عالي الكفاءة والانتقائية لمركبات التشابه المستهدفة بالبروتين (PROTAC) ، حيث يبلغ قيمة IC50 الخاصة به 2.30 نانومتر. يمكن لـ SK-575 إيقاف نمو خلايا السرطان التي تحمل طفرات BRCA1/2 بشكل فعال.

  • GC69917 structure
    GC69917Snail/HDAC-IN-1
    CAS: 2415281-52-4
    Purity: >98.00%

    Snail/HDAC-IN-1 هو مثبط فعال لنقطة الهدف المزدوج Snail/HDAC. يظهر Snail/HDAC-IN-1 نشاطًا قويًا في تثبيط HDAC1 ، حيث يكون IC50 = 0.405 μM، ولديه تأثير كبير في تثبيط Snail ، حيث يكون Kd = 0.18 μM. بمساعدة Snail/HDAC-IN-1 ، يتم زيادة أستيلة الهستون H4 داخل خلايا HCT-116 وتخفض من اكسبراس بروتين سنيل (Snail)، مما يؤدي إلى استحداث عملية الانحلال البرمجية للخلايا (apoptosis).

  • GC69950 structure
    GC69950SRT 1720 dihydrochloride
    CAS: 2468639-77-0
    Purity: >98.50%

    SRT 1720 dihydrochloride هو عامل تنشيط اختياري وفعال عن طريق الفم لـ SIRT1، بتركيز EC50 يبلغ 0.10 μM، وله تأثير أضعف على SIRT2 و SIRT3.

  • GC69956 structure
    GC69956Steppogenin
    CAS: 56486-94-3
    Purity: >99.50%

    ستيبوجينين هو مثبط فعال لـ HIF-1α و DLL4 ، حيث تكون قيمة IC50 الخاصة به على التوالي 0.56 و 8.46 مايكرومولار. يمكن استخدام ستيبوجين في بحث أمراض تشكيل الأوعية الدموية مثل الأورام الصلبة.

  • GC69980 structure
    GC69980SW2_152F
    Purity: >99.00%

    SW2_152F هو مثبط فعال لمجال كرومودومين 2 chromobox (CBX2 ChD) الانتقائي ، وهو يحتوي على Kd بقيمة 80 نانومتر. تظهر SW2_152F اختيارية أعلى بنسبة 24-1000 مرة من CBX paralogs الأخرى في vitro.

  • GC70022 structure
    GC70022TGP-377/421
    CAS: 16752-89-9
    Purity: >99.00%

    TGP-377/421 (تارجابري-مير-377/421) هو مثبط فعال لـ miR-377 و miR-421 ، يرتبط بنقاط الوظيفة الخاصة بهما.

  • GC70030 structure
    GC70030Tinengotinib
    CAS: 2230490-29-4
    Purity: >98%

    تينينجوتينيب هو عامل تنظيم لأحد أو أكثر من بروتينات الإشارة الخلوية، مثل إنزيمات Aurora kinase و VEGFR kinase. يحمل تينجوتينب إمكانية دراسة الأمراض التي يؤدي اضطراب هذه الإنزيمات فيها، خصوصًا الأمراض المرتبطة بالسرطان (العبارة من براءة اختراع WO2018108079A1).

  • GC70033 structure
    GC70033TK-129
    CAS: 3031476-73-7
    Purity: >98.00%

    TK-129 هو مثبط قوي وفعال لـ KDM5B عن طريق الفم وذو سمية منخفضة (ذات تأثير قوي؛ IC50 = 44 نانومتر). يعمل TK-129 على حماية القلب من خلال تثبيط KDM5B وحجب مسار Wnt المرتبط بـ KDM5B. يقلل TK-129 في الخلايا خارج الجسم من تنشيط خلايا ألياف القلب التي تسبَّبها Ang II، كما يُقَلِّص في جسم الإنسان إعادة بناء عضلة القلب وتكوُّن أليافه. يستخدِم TK-129 في دراسات أمراض الأوعية الدموية.

  • GC70037 structure
    GC70037TMX1
    Purity: >98%

    TMX1 هو مذيب جزيئي تفاعلي لـ BRD4. يختار TMX1 انتقائيًا DCAF16 لجذبه إلى BRD4BD2 ، مما يؤدي إلى تحلل BRD4.

  • GC70040 structure
    GC70040TNG260
    CAS: 2935964-98-8
    Purity: >98%

    TNG260 هو مثبط اختياري لإنزيم CoREST الذي يعمل على إزالة المجموعات الأسيتيل من البروتينات (CoreDAC). يؤدي TNG260 إلى تثبيط HDAC1 بشكل اختياري بنسبة 10 أضعاف HDAC3. يؤدي TNG260 إلى عكس المقاومة التي تحدث نتيجة فقدان STK11 والتى تؤدي إلى مقاومة PD1. كما أنه يقلل من التغزُّر في خلاية الورَمِ ذات حُبْـــابَـــاتِ نَفْطِية، ويرفع قدرة جهاز المناعة على قتل الخلاص.

  • GC70041 structure
    GC70041TNG908
    CAS: 2760481-53-4
    Purity: >98.00%

    TNG908 هو مثبط MTAP-PRMT5 الذي يمكن اختراق حاجز الدماغ والدم، وهو أكثر انتقائية بـ 15 مرة في سلالات خلايا MTAPnull من سلالات خلايا MTAPWT ، ويستخدم في الأبحاث عن السرطان.