Apoptosis
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As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.
Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.
Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.
Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.
Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.
Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.
One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.
p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.
Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9).
Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.
References:
1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.
2.Aggarwal B B, Gupta S C, Kim J H. Historical perspectives on tumor necrosis factor and its superfamily: 25 years later, a golden journey.[J]. Blood, 2012, 119(3):651.
3.Ashkenazi A, Fairbrother W J, Leverson J D, et al. From basic apoptosis discoveries to advanced selective BCL-2 family inhibitors[J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2017.
4.McIlwain D R, Berger T, Mak T W. Caspase functions in cell death and disease[J]. Cold Spring Harbor perspectives in biology, 2013, 5(4): a008656.
5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.
Research Areas
- Caspase(145)
- Pyroptosis(42)
- 14.3.3 Proteins(1)
- Apoptosis Inducers(42)
- Bax(6)
- Bcl-2 Family(188)
- Bcl-xL(8)
- c-RET(8)
- IAP(33)
- KEAP1-Nrf2(90)
- MDM2(12)
- p53(154)
- PC-PLC(4)
- PKD(7)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- Survivin(13)
- Thymidylate Synthase(12)
- TNF-α(262)
- Other Apoptosis(877)
- APC(6)
- PD-1/PD-L1 interaction(132)
- ASK1(4)
- PAR4(2)
- RIP kinase(57)
- FKBP(25)
- Cuproptosis(4)
Products Related to Apoptosis(3394)
- GC73025Teprasiran sodiumCAS: 2169310-72-7Purity: >90.00%
Teprasiran sodium ist eine kleine interferierende RNA, die den p53-vermittelten Zelltod vorübergehend hemmt, der einer akuten Nierenverletzung (AKI) zugrunde liegt.
- GC73093Custirsen sodiumPurity: >98.00%
Custirsen sodium hemmt die Produktion von Clusterin, einem antiapoptotischen Protein, das als Reaktion auf Chemotherapie hochreguliert wird und Behandlungsresistenz verleiht.
- GC73109Danvatirsen sodiumPurity: >97.00%
Danvatirsen sodium ist ein Antisense-Oligonukleotid, das STAT3 mit potentieller Antitumoraktivität angreift.
- GC73112JPS014 TFAPurity: >98.00%
JPS014 TFA ist eine von Hippel-Lindau (VHL) E3-Ligase Proteolyse auf Benzamidbasis, die auf Chimären (PROTAC) abzielt.
- GC73129SIAIS164018 hydrochloridePurity: >99.00%
SIAIS164018 hydrochloride ist ein PROTAC-basierter ALK- und EGFR-Abbauer mit IC50-Wert von 2,5 nM und 6,6 nM für ALK bzw. ALK G1202R.
- GC73133MisetionamideCAS: 856785-75-6Purity: >99.00%
Misetionamide ist eine oral verabreichte Oxathiazin-ähnliche Verbindung.
- GC73138PBENZ-DBRMDCAS: 1454662-41-9Purity: >99.00%
PBENZ-DBRMD ist ein potenter Jodotronin-Deiodinase-Typ-3 (DIO3)-Inhibitor.
- GC73146SonrotoclaxCAS: 2383086-06-2Purity: >99.00%
Sonrotoclax ist ein starker oral aktiver Bcl2-Inhibitor.
- GC73168p53 Activator 3CAS: 2636839-90-0Purity: >95.00%
p53 Activator 3 (Verbindung 87A) ist ein potenter p53 Aktivator mit einem SC150 Wert von <0,05 mM.
- GC73220LSD1-IN-24CAS: 4734-59-2Purity: >99.00%
LSD1-IN-24(Verbindung 3S) ist ein selektiver LSD1-Inhibitor mit IC50,0,247 μM.
- GC73225ROS-generating agent 1CAS: 2369030-41-9Purity: >99.00%
ROS-generating agent 1 (Verbindung 2c) modifiziert kovalent den Sec-498-Rückstand von TrxR, um ROS zu erzeugen.
- GC73232PRDX1-IN-1Purity: >98.00%
PRDX1-IN-1 ist ein selektiver Inhibtor von PRDX1 mit einem IC50-Wert von 0,164 μM.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC73025 | Teprasiran sodium | 2169310-72-7 | >90.00% | |
Teprasiran sodium ist eine kleine interferierende RNA, die den p53-vermittelten Zelltod vorübergehend hemmt, der einer akuten Nierenverletzung (AKI) zugrunde liegt. | ||||
| GC73077 | ARI-1 | - | >99.00% | |
ARI-1 ist ein Hemmer des Rezeptor Tyrosinkinase-ähnlichen Orphan Rezeptor 1 (ROR1)-Inhibitors. | ||||
| GC73093 | Custirsen sodium | - | >98.00% | |
Custirsen sodium hemmt die Produktion von Clusterin, einem antiapoptotischen Protein, das als Reaktion auf Chemotherapie hochreguliert wird und Behandlungsresistenz verleiht. | ||||
| GC73109 | Danvatirsen sodium | - | >97.00% | |
Danvatirsen sodium ist ein Antisense-Oligonukleotid, das STAT3 mit potentieller Antitumoraktivität angreift. | ||||
| GC73112 | JPS014 TFA | - | >98.00% | |
JPS014 TFA ist eine von Hippel-Lindau (VHL) E3-Ligase Proteolyse auf Benzamidbasis, die auf Chimären (PROTAC) abzielt. | ||||
| GC73118 | EB1 | 42951-68-8 | >99.00% | |
EB1 ist der Inhibitor der Kinasen MNK mit IC50s von 0,69 μM (MNK1) und 9,4 μM (MNK2). | ||||
| GC73129 | SIAIS164018 hydrochloride | - | >99.00% | |
SIAIS164018 hydrochloride ist ein PROTAC-basierter ALK- und EGFR-Abbauer mit IC50-Wert von 2,5 nM und 6,6 nM für ALK bzw. ALK G1202R. | ||||
| GC73133 | Misetionamide | 856785-75-6 | >99.00% | |
Misetionamide ist eine oral verabreichte Oxathiazin-ähnliche Verbindung. | ||||
| GC73136 | VPC-70063 | 13571-44-3 | >99.00% | |
VPC-70063 ist ein starker Myc-Max-Hemmer mit einem IC50-Wert von 8,9 μM für die Hemmung der Myc-Max-Transkriptionsaktivität. | ||||
| GC73138 | PBENZ-DBRMD | 1454662-41-9 | >99.00% | |
PBENZ-DBRMD ist ein potenter Jodotronin-Deiodinase-Typ-3 (DIO3)-Inhibitor. | ||||
| GC73146 | Sonrotoclax | 2383086-06-2 | >99.00% | |
Sonrotoclax ist ein starker oral aktiver Bcl2-Inhibitor. | ||||
| GC73159 | KTX-582 | 2573298-13-0 | >98.00% | |
KTX-582 ist ein potenter IRAK4-Degradator mit DC50-Werten von 4 nM und 5 nM für IRAK4 bzw. Ikaros. | ||||
| GC73166 | U7D-1 | - | >99.00% | |
U7D-1 ist ein erstklassiger potenter und selektiver USP7 (Ubiquitin-spezifischer Protease 7)-PROTAC-Abbau mit einem DC50 von 33 nM in RS4; 11-Zellen. | ||||
| GC73168 | p53 Activator 3 | 2636839-90-0 | >95.00% | |
p53 Activator 3 (Verbindung 87A) ist ein potenter p53 Aktivator mit einem SC150 Wert von <0,05 mM. | ||||
| GC73188 | SFI003 | 2361332-90-1 | >99.00% | |
SFI003 ist ein SRSF3-Inhibitor, der die Apoptose von CRC-Zellen über die SRSF3/DHCR24/ROS-Achse antreibt und sowohl in vitro als auch in vivo starke Antitumorwirkungen aufweist. | ||||
| GC73199 | M47 | 890808-56-7 | >99.00% | |
M47 ist ein kleines Molekül, das Cryptochrom 1 (CRY1) selektiv destabilisiert und den Abbau des CRY1 im Kern erhöht. | ||||
| GC73210 | MTR-106 | 1639357-93-9 | >99.00% | |
MTR-106 ist ein potenter und oral aktiver G-Quadruplex-Stabilisator und RNA-Polymerase-I-Inhibitor. | ||||
| GC73212 | TH-6 | 3031349-25-1 | >95.00% | |
TH-6 ist ein potenter HDAC-Inhibitor mit IC50s von 0.115, 0.135, 0.242, 0.138, 2.120 µM für HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8. | ||||
| GC73220 | LSD1-IN-24 | 4734-59-2 | >99.00% | |
LSD1-IN-24(Verbindung 3S) ist ein selektiver LSD1-Inhibitor mit IC50,0,247 μM. | ||||
| GC73225 | ROS-generating agent 1 | 2369030-41-9 | >99.00% | |
ROS-generating agent 1 (Verbindung 2c) modifiziert kovalent den Sec-498-Rückstand von TrxR, um ROS zu erzeugen. | ||||
| GC73228 | MS78 | 3034773-00-4 | >99.00% | |
MS78 ist eine Acetylierungstargeting Chimäre (AceTAC), die das p53 Tumorsuppressor Protein acetyliert. | ||||
| GC73232 | PRDX1-IN-1 | - | >98.00% | |
PRDX1-IN-1 ist ein selektiver Inhibtor von PRDX1 mit einem IC50-Wert von 0,164 μM. | ||||
| GC73234 | MY-673 | 2944459-96-3 | >98.00% | |
MY-673 ist ein Colchicinbindungsstelle-Inhibitor (CBSI), der die Tubulinpolymerisation hemmt. | ||||
| GC73237 | BWA-522 | 3042820-12-9 | >99.00% | |
BWA-522 ist eine oral verfügbare kleinmolekulare Protein-Targeting Chimäre (PROTAC) mit signifikantem Abbaueffekt auf AR-FL und AR-V7. | ||||
