KEAP1-Nrf2
The KEAP1-Nrf2 pathway is the major regulator of cytoprotective responses to chemical and/or oxidative stresses caused by reactive oxygen species (ROS) and electrophiles. Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) is a transcription factor that binds together with small Maf proteins to the antioxidant response element (ARE) in the regulatory regions of cellular defense enzyme genes leading to the activation of a wide rang of cell defense processes; while KEAP1 (Kelch ECH associating protein 1), a negative repressor of Nrf2, is an adaptor protein for a Cul3-based ubiqutitin E3 ligase that binds to Nrf2 and promotes its degradation by the ubiquitin proteasome pathway.
Produkte für KEAP1-Nrf2
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GN10654 (+)-Corynoline
- GC31691 (+)-DHMEQ (+)-DHMEQ ist ein Aktivator des antioxidativen Transkriptionsfaktors Nrf2.
- GC65610 (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone (R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanon ist ein Diarylheptanoid, das in Alpinia officinarum vorkommt.
- GC12545 2-HBA 2-HBA ist ein starker Induktor der NAD(P)H:Chinon-Akzeptor-Oxidoreduktase 1 (NQO1), die auch Caspase-3 und Caspase-10 aktivieren kann.
- GC15355 2-Trifluoromethyl-2'-methoxychalcone Nrf2 activator
- GC33815 4-Hydroxyphenylacetic acid 4-HydroxyphenylessigsÄure, ein wichtiger, von Mikrobiota stammender Metabolit von Polyphenolen, ist an der antioxidativen Wirkung beteiligt.
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GC31648
4-Octyl Itaconate
4-Octyl-Itakonat (4-OI) ist ein zellpermeables Itakonat-Derivat. Itakonat und 4-Octyl-Itakonat hatten eine ähnliche Thiol-Reaktivität, wodurch sich 4-Octyl-Itakonat als geeigneter Ersatz für Itakonat zur Untersuchung seiner biologischen Funktion eignet.
- GN10629 5,7-dihydroxychromone
- GC16120 AI-3 Nrf2/Keap1 and Keap1/Cul3 interaction inhibitor
- GN10415 Astilbin
- GC15371 Bardoxolone An anti-inflammatory compound that activates Nrf2/ARE signaling
- GC11572 Bardoxolone methyl A synthetic triterpenoid with potent anticancer and antidiabetic activity
- GC34070 Brusatol (NSC 172924) Brusatol (NSC 172924) (NSC172924) ist ein einzigartiger Inhibitor des Nrf2-Signalwegs, der ein breites Spektrum von Krebszellen fÜr Cisplatin und andere Chemotherapeutika sensibilisiert. Brusatol (NSC 172924) verstÄrkt die Wirksamkeit der Chemotherapie, indem es den Nrf2-vermittelten Abwehrmechanismus hemmt. Brusatol (NSC 172924) kann zu einem adjuvanten Chemotherapeutikum entwickelt werden. Brusatol (NSC 172924) erhÖht die zellulÄre Apoptose.
- GC61636 CBR-470-2 CBR-470-2, ein Glycin-substituiertes Analogon, kann die NRF2-Signalgebung aktivieren.
- GC35629 CDDO-dhTFEA CDDO-dhTFEA (RTA dh404) ist eine synthetische Oleanan-Triterpenoid-Verbindung, die Nrf2 wirksam aktiviert und den entzÜndungsfÖrdernden Transkriptionsfaktor NF-κB hemmt.
- GC35630 CDDO-EA CDDO-EA ist ein mit NF-E2 verwandter Faktor 2/antioxidatives Response-Element (Nrf2/ARE)-Aktivator.
- GC32723 CDDO-Im (RTA-403) CDDO-Im (RTA-403) (RTA-403) ist ein Aktivator von Nrf2 und PPAR, mit Kis von 232 und 344 nM fÜr PPARα und PPARγ.
- GC16625 CDDO-TFEA Nrf2 activator
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GC14787
Curcumin
Ein gelbes Pigment mit vielfältigen biologischen Aktivitäten.
- GC40226 Curcumin-d6 Curcumin D6 (Diferuloylmethan D6) ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Curcumin (gelbe Kurkuma).
- GN10318 Danshensu
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GC34010
Danshensu (Dan shen suan A)
Danshensu, an active ingredient of Salvia miltiorrhiza, shows wide cardiovascular benefit by activating Nrf2 signaling pathway.
- GC64971 DDO-7263 DDO-7263, ein 1,2,4-Oxadiazol-Derivat, ist ein potenter Nrf2-ARE-Aktivator.
- GC61419 Dibenzoylmethane Dibenzoylmethan, ein Nebenbestandteil von SÜßholz, aktiviert Nrf2 und beugt verschiedenen Krebsarten und oxidativen SchÄden vor.
- GC16590 Dimethyl Fumarate Dimethylfumarat (DMF) ist ein oral aktiver und in das Gehirn eindringender Nrf2-Aktivator und induziert eine Hochregulierung der antioxidativen Genexpression.
- GC62936 Dimethyl fumarate D6 Dimethylfumarat D6 ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Dimethylfumarat.
- GC25351 Dimethyl itaconate Dimethyl itaconate can reprogram neurotoxic to neuroprotective primary astrocytes through the regulation of LPS-induced Nod-like receptor protein 3 (NLRP3) inflammasome and nuclear factor 2/heme oxygenase-1 (NRF2/HO-1) pathways.
- GN10531 Dimethylfraxetin
- GN10470 Eriodictyol
- GC62957 Eriodictyol-7-O-glucoside Eriodictyol-7-O-Glucosid (Eriodictyol 7-O-β-D-Glucosid), ein Flavonoid, ist ein starker FÄnger freier Radikale.
- GC15605 Ezetimibe Ezetimib (SCH 58235) ist ein starker Hemmer der Cholesterinabsorption.
- GC60159 Ezetimibe ketone Ezetimib-Keton (EZM-K) ist ein Phase-I-Metabolit von Ezetimib.
- GC66354 Ezetimibe-d4-1 Ezetimib-d4 ist Deuterium mit der Bezeichnung Ezetimib. Ezetimib (SCH 58235) ist ein starker Hemmer der Cholesterinabsorption. Ezetimib ist ein C1-like1 (NPC1L1)-Hemmer von Niemann-Pick und ein starker Nrf2-Aktivator.
- GN10741 Garcinone D
- GN10038 Ginsenoside Rh3
- GC33092 Hesperin Hesperin ist ein bioaktiver Inhaltsstoff, der in japanischem Meerrettich (Wasabi) vorkommt und sich als Nrf2-Aktivator erwiesen hat.
- GC11302 Hinokitiol Hinokitiol ist ein Bestandteil Ätherischer Öle, die aus Chymacyparis obtusa isoliert wurden, reduziert die Nrf2-Expression und verringert die mRNA- und Proteinexpression von DNMT1 und UHRF1 mit antiinfektiÖsen, antioxidativen und AntitumoraktivitÄten.
- GC66004 K67 K67 hemmt spezifisch die Interaktion zwischen Keap1 und S349-phosphoryliertem p62. K67 verhindert, dass p-p62 die Bindung von Keap1 und Nrf2 blockiert. K67 hemmt wirksam die Proliferation von HCC-Kulturen mit hochzellulÄrem S351-phosphoryliertem p62, indem es die von Keap1 angetriebene Ubiquitinierung und den Abbau von Nrf2 wiederherstellt.
- GC36390 Keap1-Nrf2-IN-1 Keap1-Nrf2-IN-1 ist ein Protein-Protein-Interaktionsinhibitor von Keap1 (Kelch-like ECH-associated protein 1)-Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) und mit einem IC50-Wert von 43 nM fÜr das Keap1-Protein.
- GC31321 KI696 KI696 ist eine hochaffine Sonde, die die Keap1/NRF2-Interaktion unterbricht.
- GC34642 KI696 isomer Das KI696-Isomer ist das weniger aktive Isomer von KI696.
- GC44006 Kinsenoside Kinsenosid ist ein aus Pflanzen der Gattung Anoectochilus isolierter Hauptwirkstoff und weist viele biologische AktivitÄten und pharmakologische Wirkungen auf.
- GN10491 Mangiferin
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GC31783
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester)
Methyl-3,4-dihydroxybenzoat (Protocatechinsäuremethylester) (Protocatechinsäuremethylester; Methylprotokatechuat) ist ein wichtiger Metabolit von antioxidativen Polyphenolen, die in grünem Tee gefunden werden.
- GC38819 ML334 ML334 ist ein potenter, zellgÄngiger Aktivator von NRF2 durch Hemmung der Keap1-NRF2-Protein-Protein-Wechselwirkung. ML334 bindet an die Kelch-DomÄne von Keap1 mit einem Kd von 1 μM. ML334 stimuliert die NRF2-Expression und Kerntranslokation und induziert die AktivitÄt von Antioxidans-Response-Elementen (ARE).
- GC19254 ML385 ML385 ist ein spezifischer nuklearer Erythroid-2-bezogener Faktor 2 (NRF2)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 μM.
- GC13058 NK 252 NK 252 ist ein potenzieller Nrf2-Aktivator, der ein großes Nrf2-aktivierendes Potenzial aufweist.
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GC69590
Nrf2 activator-2
Nrf2-Aktivator-2 (Verbindung O15) is a derivative of sulforaphane, an effective Nrf2 activator with an EC50 of 2.9 μM in 293 T cells. Nrf2 activator-2 effectively inhibits the interaction between Keap1 and Nrf2, thereby showing an activating effect on Nrf2. Nrf2 activator-2 significantly reduces the level of ubiquitinated Nrf2 in cells.
- GC66054 Nrf2 activator-4 Nrf2-Aktivator-4 (Verbindung 20a) ist ein hochpotenter, oral aktiver Nrf2-Aktivator mit einem EC50-Wert von 0,63 μM. Nrf2-Aktivator-4 unterdrÜckt reaktive Sauerstoffspezies gegen oxidativen Stress in Mikroglia. Nrf2-Aktivator-4 stellt die Lern- und GedÄchtnisbeeintrÄchtigung in einem Scopolamin-induzierten Mausmodell effektiv wieder her.
- GC36773 Nrf2-IN-1 Nrf2-IN-1 ist ein Inhibitor des Kernfaktors Erythroid 2-verwandter Faktor 2 (Nrf2). Nrf2-IN-1 wurde fÜr die Erforschung der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) entwickelt.
- GC12821 Oltipraz Oltipraz hat eine zeitabhÄngige hemmende Wirkung auf die HIF-1α-Aktivierung, wobei die HIF-1α-Induktion bei Konzentrationen von ≥ 10 μM vollstÄndig aufgehoben wird, die IC50 von Oltipraz fÜr die HIF-1α-Hemmung betrÄgt 10 μM. Oltipraz ist ein starker Nrf2-Aktivator.
- GC13693 Omaveloxolone (RTA-408) Omaveloxolon (RTA-408) (RTA 408) ist ein antioxidativer EntzÜndungsmodulator (AIM), der Nrf2 aktiviert und Stickstoffmonoxid (NO) unterdrÜckt.
- GC15457 Pyridoxine Pyridoxin (Pyridoxol) ist ein Pyridinderivat.
- GC17393 Pyridoxine HCl Pyridoxin-HCl (Pyridoxol; Vitamin B6) ist ein Pyridin-Derivat.
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GC50242
RA 839
Nrf2-Aktivator; hemmt die Nrf2/Keap1-Interaktion.
- GC63933 S-Allylmercaptocysteine S-Allylmercaptocystein, eine aus Knoblauch gewonnene organische Schwefelverbindung, wirkt bei verschiedenen Lungenerkrankungen entzÜndungshemmend und antioxidativ.
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GC14016
Sulforaphane
Sulforaphan (SFN), auch bekannt als [1-Isocyanato-4-(methylsulfinyl)butan].
- GC14352 TAT 14 TAT 14 ist ein 14-meres Peptid, das als Nrf2-Aktivator mit entzündungshemmender Wirkung wirkt.
- GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) TBHQ (tert-Butylhydrochinon) (tert-Butylhydrochinon) ist ein weit verbreiteter Nrf2-Aktivator, der durch Aktivierung von Nrf2 vor Doxorubicin (DOX)-induzierter KardiotoxizitÄt schÜtzt. TBHQ (tert-Butylhydrochinon) (tert-Butylhydrochinon) ist ebenfalls ein ERK-Aktivator; rettet Dehydrocorydalin (DHC)-induzierte Hemmung der Zellproliferation bei Melanomen.
- GC61338 Toralactone Toralacton, isoliert aus Cassia obtusifolia, vermittelt den Leberschutz Über einen Nrf2-abhÄngigen antioxidativen Mechanismus.