MAPK Signaling

An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-Raf V600E

TC ASK 10 (composé 10) est un inhibiteur de la kinase 1 (ASK1) régulatrice du signal d'apoptose puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 14 nM. Les activités inhibitrices de TC ASK 10 vis-À-vis d'autres panel représentatifs de kinases sont inférieures À 50%, sauf pour ASK2 (IC50 de 0,51 μM).

AMG 548, un inhibiteur de p38α actif et sélectif par voie orale (Ki \u003d 0, 5 nM), est légèrement sélectif sur p38β (Ki \u003d 36 nM) et\u003e 1000 fois sélectif contre p38γ et p38δ.

Novel Janus kinase inhibitor

Le SD 169 est un inhibiteur compétitif de l'ATP actif par voie orale de p38α MAPK, avec une IC50 de 3,2 nM.

URMC-099, en tant qu'un inhibiteur de MLK3 à base de 7-azaindole, sa valeur d'IC50 est 14nM, pourrait affecter spécifiquement les espèces spécifiques d'Aβ impliquées dans la pathobiogie de la maladie.

A non-selective JNK inhibitor

ERK1/2 inhibitor

U0124, un analogue inactif de U0126, n'a aucun effet sur les taux de protéines c-Fos et c-Jun ou d'ARNm. U0126 est un inhibiteur de MEK. U0124 n'inhibe pas la MEK À des concentrations allant jusqu'À 100 μM.

APS-2-79 est un antagoniste de MEK dépendant de KSR. APS-2-79 inhibe la liaison de l'ATPbiotine À KSR2 dans le complexe KSR2-MEK1 avec une IC50 de 120 nM. APS-2-79 rend la stabilisation de l'état inactif de KSR antagonise la signalisation Ras-MAPK oncogène.

Raf kinase inhibitor

Staurosporine(CGP 41251) est un inhibiteur de petites kinases, un alcaloïde issu de la bactérie Streptomyces staurosporeus.

Le sodium 8-CPT-AMP cyclique (8-CPT-cAMP) est un activateur sélectif de la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique (PKA).

p38 MAPK inhibitor

cGMP-dependent protein kinase (PKG) inhibitor

PD 184161 est un inhibiteur de MEK actif par voie orale.

BIX 02188 est un puissant inhibiteur sélectif de MEK5 avec une IC50 de 4,3 nM. BIX 02188 inhibe l'activité catalytique de ERK5, avec une IC50 de 810 nM.

Le pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) est un inhibiteur de p38 MAPK puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 14 nM et 480 nM et des Kis de 1,3 nM et 120 nM pour p38α ; et p38β, respectivement.

RAF265 est un puissant inhibiteur de RAF/VEGFR2.

Le L-779,450 est un inhibiteur puissant et sélectif de la B-Raf kinase avec un Kd de 2,4 nM.

SCH772984 est un inhibiteur novateur et puissant de ERK1 et ERK2, compétitif vis-à-vis de l'ATP, avec des valeurs de IC50 respectives de 4 nM et 1 nM.

Le méthylthiouracile est un agent antithyroÏdien.