MAPK Signaling

Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin) est un caroténoïde naturel qui est largement distribué dans les algues brunes comestibles et les diatomées.

p-Methylphenyl potassium sulfate est une toxine urémique se liant aux protéines, prototype associée à la progression de la maladie rénale chronique, au risque cardiovasculaire et à la mortalité, elle dérive des métabolites de la tyrosine et de la phénylalanine dans le foie.

CREBtide, un peptide synthétique de 13 acides aminés, a été signalé comme substrat de PKA.

La tomatidine agit comme un agent anti-inflammatoire en bloquant la signalisation NF-κB et JNK.

AX-15836 est un inhibiteur puissant et sélectif de ERK5 avec une IC50 de 8 nM.

PF-06260933 est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de MAP4K4 avec des IC50 de 3,7 et 160 nM pour la kinase et la cellule, respectivement.

Le dilmapimod (SB-681323) (SB-681323) est un puissant inhibiteur de p38 MAPK qui supprime potentiellement l'inflammation dans les maladies pulmonaires obstructives chroniques.

Magnolin, un composant majeur de Magnolia flos (Shin-Yi), inhibe l'axe de signalisation Ras/ERKs/RSK2 en ciblant la poche active de ERK1 et ERK2 avec des IC50 de 87 nM et 16,5 nM, respectivement.

AZD7624 est un inhibiteur de p38 inhalé, avec une puissante activité anti-inflammatoire.

p38α l'inhibiteur 1 est un inhibiteur de p38α extrait du brevet WO 2008076265 A1.

ITX5061 est un inhibiteur de type II de p38 MAPK et également un antagoniste du récepteur piégeur B1 (SR-B1).

Deltonine, une saponine stéroÏdienne, isolée de Dioscorea zingiberensis Wright, avec une activité antitumorale ; La deltonine inhibe l'activation de ERK1/2 et AKT.

FR 167653 (FR 167653 sulfate) (FR 167653 (FR 167653 sulfate) sulfate), un inhibiteur de p38 MAPK actif et sélectif par voie orale, est un puissant suppresseur du TNF-α ; et IL-1β production via une inhibition spécifique de l'activité de p38 MAPK.

Le takinib (EDHS-206) est un inhibiteur de TAK1 actif et sélectif par voie orale (IC50 = 9,5 nM), plus de 1,5 log plus puissant que les deuxième et troisième cibles classées, IRAK4 (120 nM) et IRAK1 (390 nM), respectivement.

APTO-253 (LOR-253) est une petite molécule inductrice du facteur 4 de type Krüppel (KLF4), exerce une activité antiproliférative sur les lignées des cellules leucémiques myéloïdes aiguë, de lymphome, ses valeurs d'IC50 sont 57nM-1.75μM.

Le mogrol est un biométabolite des mogrosides et agit via l'inhibition des voies ERK1/2 et STAT3, ou en réduisant l'activation de CREB et en activant la signalisation AMPK.

ERK5-IN-1 est un puissant inhibiteur de ERK5 avec une IC50 de 87 ± 7 nM. ERK5-IN-1 inhibe également LRRK2[G2019S] avec une IC50 de 26 nM.

AD80, un inhibiteur multikinase, inhibe RET, RAF, SRC et S6K, avec une activité mTOR fortement réduite.

CC-90003 est un inhibiteur irréversible et sélectif de ERK 1/2 avec une activité antitumorale.

SLV-2436 (SEL201-88) est un inhibiteur très puissant et compétitif de l'ATP de MNK1 et MNK2 avec des IC50 de 10,8 nM et 5,4 nM, respectivement.

Belvarafenib (HM95573) est un inhibiteur puissant et pan RAF (Fibrosarcome Rapidement Accéléré), avec des IC50 de 56 nM, 7 nM et 5 nM pour B-RAF, B-RAFv600E et C-RAF respectivement.

La juglanine, un flavonoÏde naturel, est un activateur JNK, avec des activités inflammatoires et anti-tumorales.

p38 MAPK-IN-1 (Composé 4) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif de p38 MAPK avec IC50 de 68 nM.