MAPK Signaling

ETC-206 est un inhibiteur sélectif de MNK1 et MNK2 avec des IC50 de 64 nM et 86 nM, respectivement.

KO-947 est un inhibiteur puissant et sélectif des kinases ERK1/2 avec une utilité potentielle dans les tumeurs dérégulées par la voie MAPK.

GNE-220 est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4 avec une IC50 de 7 nM.

MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor) est un inhibiteur puissant et sélectif de MAPKAPK2 (MK2) (IC50 = 0,11 uM) avec un mode de liaison compétitif non ATP.

ERK-IN-1 (composé B) est un inhibiteur de ERK1 et ERK2 disponible par voie orale dans le traitement d'une maladie proliférative caractérisée par des mutations activatrices de la voie MAPK. L'activité est particulièrement liée au traitement du NSCLC KRAS-mutant, du NSCLC BRAF-mutant, du cancer du pancréas KRAS-mutant, du cancer colorectal KRAS-mutant (CRC) et du cancer de l'ovaire KRAS-mutant. Le chlorhydrate d'ERK-IN-1 peut également inhiber la RAF.

SJF&alpha ; est un lieur PROTAC à 13 atomes basé sur le ligand de von Hippel-Lindau. SJF&alpha ; dégrade p38α avec un DC50 de 7,16 nM, mais est beaucoup moins efficace pour dégrader p38δ (DC50\u003d299 nM) et ne dégrade pas les autres isoformes de p38 (β et γ) à des concentrations allant jusqu'à 2,5 µM.

SJF&delta ; est un lieur PROTAC à 10 atomes basé sur le ligand de von Hippel-Lindau. SJF&delta ; dégrade p38δ avec un DC50 de 46,17 nM, mais ne dégrade pas p38α, p38β ou p38γ.

Balamapimod (MKI 833) (MKI 833) est un inhibiteur réversible de Ras/Raf/MEK avec une activité anti-tumorale potentielle.

MEK-IN-1 est un inhibiteur de MEK extrait du brevet WO2008076415A1.

Rehmannioside A est un inhibiteur des enzymes du cytochrome P450 (CYP3A4, 2C9 et 2D6), avec des valeurs d' IC 50 de 10.08, 12.62 et 16.43μM, respectivement.

La métadoxine bloque la différenciation des adipocytes en association avec l'inhibition de la voie de la protéine de liaison À l'élément de réponse de la protéine kinase A-AMPc (PKA-CREB).

Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) est un anesthésique local de type amino-amide qui inhibe le canal potassique 'flick' insensible au voltage, sa valeur d'IC50 est 220μM.

Isovitexin (Saponaretin), extrait des balles de riz d' Oryza sativa , présente plusieurs activités biologiques, notamment anti-inflammatoires et antioxydantes.

L'omtriptolide (PG490-88) est un promédicament dérivé du triptolide purifié À partir de l'herbe chinoise.

TBHQ (tert-Butylhydroquinone) est antioxydant puissant phénolique qui est capable de réduire le stress oxydatif et les réactions inflammatoires.

Le talmapimod (SCIO-469) (SCIO-469) est un p38α actif par voie orale, sélectif et compétitif pour l'ATP ; inhibiteur avec une IC50 de 9 nM. Le talmapimod (SCIO-469) présente une sélectivité d'environ 10 fois par rapport À p38β et une sélectivité d'au moins 2000 fois sur un panel de 20 autres kinases, y compris d'autres MAPK.

TC13172 est un inhibiteur de protéine de type domaine de kinase de lignée mixte (MLKL) avec une valeur EC50 de 2 nM pour les cellules HT-29.

Tauroursodeoxycholate (TUDCA) est un agent cytoprotecteur dans divers types cellulaires, y compris les hépatocytes, ainsi qu'un inducteur d'apoptose dans les cellules cancéreuses.

FMK-MEA est un inhibiteur puissant et sélectif de la p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK).

GNE 220 (chlorhydrate) est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4, avec une IC50 de 7 nM.

L-JNKI-1 est un inhibiteur peptidique perméable aux cellules spécifique de JNK.

BAY885 est un inhibiteur ERK5 très puissant et sélectif avec une IC50 de 35 nM. BAY885 montre une faible inhibition sur d'autres kinases.

Longdaysin est un inhibiteur de la voie de signalisation Wnt/β-caténine, qui exerce un effet antitumoral en bloquant la signalisation Wnt dépendante de CK1δ/ε. Longdaysin inhibe CK1α, CK1δ, CDK7 et ERK2 avec des IC50 de 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM et 52 μM, respectivement.

Le tauroursodésoxycholate (acide tauroursodésoxycholique; TDUCA) dihydraté est un inhibiteur du stress du réticulum endoplasmique (RE). Le tauroursodésoxycholate réduit significativement l'expression des molécules d'apoptose, telles que la caspase-3 et la caspase-12. Le tauroursodésoxycholate inhibe également l'ERK.