MAPK Signaling

Darizmetinib est un inhibiteur de la kinase MAP2K, une protéine activatrice de la division cellulaire.

DS12881479 est un inhibiteur sélectif efficace de Mnk1 avec une valeur IC50 de 21 nM. DS12881479 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

DS89002333 est un inhibiteur puissant et efficace par voie orale de PRKACA, avec une valeur IC50 de 0,3 nM. DS89002333 a montré une bonne activité anti-tumorale dans un modèle de greffe interspécifique provenant d'un patient atteint d'un carcinome hépatocellulaire à fibrose (FL-HCC) exprimant le gène de fusion DNAJB1-PRKACA. DS89002333 peut être utilisé pour la recherche sur le FL-HCC.

Endothelin-1 (1-31) (Humain) TFA est un vasoconstricteur et un élévateur de la pression artérielle efficace. Endothelin-1 (1-31) (Humain) TFA provient de l'hydrolyse sélective du chymase sur le grand ET-1.

GSK1790627 est le métabolite N-désacétylé de Tramétinib. Tramétinib est un inhibiteur de MEK par voie orale avec une activité antitumorale, qui peut activer l'autophagie et induire l'apoptose cellulaire.

KIF18A-IN-1 est un inhibiteur de la kinase des cellules souches hématopoïétiques 1 HPK1, pour plus d'informations veuillez consulter le composé I-47 dans le document de brevet WO2018102366A1.

ZYF0033 (HPK1-IN-22, composé ZYF0033) est un inhibiteur de la kinase des cellules souches hématopoïétiques 1 (HPK1), avec une IC50 inférieure à 10 nM basée sur l'inhibition de la phosphorylation de la protéine MBP. ZYF0033 réduit la phosphorylation du SLP76 (sérine 376). ZYF0033 favorise la réponse immunitaire anti-cancer. ZYF0033 inhibe la croissance tumorale dans le modèle murin syngénique 4T-1 et entraîne une augmentation de l'infiltration tumorale des cellules DC, NK et CD107a+CD8+ T, mais une diminution de l'infiltration des cellules T, PD-1+CD8+ T, TIM-3+CD8+ T et LAG3 + CD8 + T.

HPK1-IN-32 est un inhibiteur sélectif efficace de HPK1 avec une IC50 de 65 nM. Il peut être utilisé pour la recherche sur les maladies liées à HPK1.

JTP10-△-TATi TFA est un inhibiteur peptidique sélectif de JNK2, avec une valeur IC50 de 92 nM et une sélectivité pour JNK2 supérieure à 10 fois celle de JNK1 et JNK3.

NecroIr1 est un complexe d'iridium (III) qui induit la nécrose des cellules résistantes au cisplatine dans le cancer du poumon (A549R). NecroIr1 s'accumule sélectivement dans les mitochondries, entraînant un stress oxydatif et une perte de potentiel membranaire mitochondrial (MMP). NecroIr1 peut activer la kinase RIPK3 et la pseudokinase MLKL impliquées dans l'interaction récepteur-récepteur, régulant ainsi l'expression de CDK4.

NecroIr2 est un complexe d'iridium (III) qui induit la mort cellulaire par nécrose dans les cellules cancéreuses du poumon résistantes au cisplatine (A549R). NecroIr2 s'accumule sélectivement dans les mitochondries, entraînant un stress oxydatif et une perte de potentiel membranaire mitochondrial (MMP). NecroIr2 peut activer la kinase RIPK3 et la pseudokinase MLKL impliquées dans l'interaction des récepteurs, régulant ainsi l'expression de CDK4.

Le peptide OVA-E1 TFA est une variante antagoniste de SIINFEKL [OVA (257-264)]. Le peptide OVA-E1 active les cascades p38 et JNK dans les cellules du thymus mutantes et sauvages.

PKI (14-24)amide TFA est un inhibiteur efficace de la PKA. Dans le cytosol cellulaire, le PKI (14-24)amide inhibe fortement l'activité de la protéine kinase dépendante du cAMP.

RLX-33 est un antagoniste sélectif et capable de traverser la barrière hémato-encéphalique de la famille des peptides relaxine 3 (RXFP3), efficace et sélectif. Il bloque également la phosphorylation d'ERK1/2 induite par la relaxine 3, avec des IC50 respectifs pour RXFP3, ERK1 et ERK2 de 2,36 μM, 7,82 μM et 13,86 μM. RLX-33 peut bloquer l'augmentation de l'apport alimentaire chez les rats induite par le ligand agoniste sélectif RXFP3 R3/I5. RLX-33 peut être utilisé dans la recherche sur le syndrome métabolique.

TAK1-IN-4 (Composé 14) est un inhibiteur de TAK1.

Trametiglue est un dérivé de Tramétinib qui se lie à une interface unique par interaction mutuelle, offrant une efficacité et une sélectivité sans précédent en ciblant KSR-MEK et RAF-MEK.

GNE-8505 est un inhibiteur oral de la double leucine zip Kinase (dlk).

QL-X-138 est un inhibiteur puissant et sélectif de la double kinase Btk / mnk.

MNK1/2-IN-5 est un inhibiteur puissant et sélectif de mnk1 / 2 qui agit comme agent thérapeutique.

HPK1-IN-26 sont des inhibiteurs de hpk1 et de GLK extraits du composé 1 du brevet wo2021254118a1.

Emprumapimod (PF-07265803) est un inhibiteur puissant, oralement actif et sélectif de p38α MAPK inhibe directement la production d’il-6 induite par la LPS à partir de la cellule RPMI-8226 (IC50=100 pM).

Emprumapimod hydrochloride est un inhibiteur oral actif et sélectif de p38α MAPK.

JNK-IN-11 (composé 1) est un inhibiteur puissant de la JNK avec des IC50 de 2,2, 21,4 et 1,8 µm pour jnk1, jnk2 et jnk3, respectivement.

DN-1289 est un Inhibiteur sélectif et actif par voie orale de la double leucine - Zip Kinase (dlk; IC50 = 17 nm) et de la leucine - Zip Kinase (lzk; IC50 = 40 nm).