MAPK Signaling

EF24 est un nouvel analogue de curcumine synthétique.

B-Raf IN 2 est un inhibiteur de BRAF puissant et sélectif extrait du brevet WO2021116055A1, composé Ia. B-Raf IN 2 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

MMI-0100 est un inhibiteur peptidique À pénétration cellulaire de la protéine kinase II activée par la protéine kinase activée par un mitogène (MK2).

MLK-IN-1 est un inhibiteur puissant, pénétrant dans le cerveau et spécifique de la kinase de lignée mixte 3 (MLK-3), composé 68, extrait du brevet US20140256733A1.

Le PLX7922, un inhibiteur de la RAF, peut se lier au BRAFV600E. Le PLX7922 inhibe pERK dans les lignées cellulaires BRAFV600E et active pERK dans les lignées cellulaires mutantes NRAS.

MAP855 est un inhibiteur de MEK1/2 kinase très puissant, sélectif, compétitif pour l'ATP et actif par voie orale (MEK1 ERK2 cascade IC50 = 3 nM, pERK EC50 = 5 nM). MAP855 montre une inhibition équipotente de MEK1/2 de type sauvage et mutant.

TRi-1 est un inhibiteur puissant, spécifique et irréversible de TXNRD1 et TXNRD2, ses valeurs d'IC50 sont 18nM et 44nM.

MW150 (MW01-18-150SRM) est un inhibiteur sélectif, pénétrant dans le SNC et oralement actif de p38α MAPK avec un Ki de 101 nM.

Le DMX-5804 est un inhibiteur de MAP4K4 puissant, actif par voie orale et sélectif, avec une IC50 de 3 nM, une pIC50 de 8,55 pour la MAP4K4 humaine, moins puissante sur MINK1/MAP4K6 (pIC50, 8,18) et TNIK/MAP4K7 (pIC50, 7,96) .

La jaspamycine (7-CN-7-C-Ino) est un puissant activateur de la PKA, se liant au site R (PKAR), avec une CE50 de 6,5 nM et un Kd de 8 nM chez Trypanosoma brucei.

EW-7195 est un inhibiteur puissant et sélectif d'ALK5 (TGFβR1) avec une IC50 de 4,83 nM. EW-7195 a une sélectivité > 300 fois pour ALK5 sur p38α. EW-7195 inhibe efficacement la signalisation Smad induite par le TGF-β1, la transition épithéliale-mésenchymateuse (EMT) et les métastases pulmonaires de la tumeur mammaire.

Le dégradeur PROTAC B-Raf 1 (composé 2) est une chimère ciblant la protéolyse (PROTAC) pour la dégradation de B-Raf basée sur le ligand Cereblon avec une activité anticancéreuse.

L'inhibiteur de ERK1/2 1 est un puissant inhibiteur de ERK1/2 biodisponible par voie orale, montrant une inhibition de 60 % À 1 nM et une IC50 de 3,0 nM contre ERK1 et ERK2, respectivement.

L'andrograpanine, un composé bioactif d'Andrographis paniculata, présente des propriétés anti-inflammatoires et anti-infectieuses.

Le GNE-9815 (composé 7) est un inhibiteur pan-RAF hautement sélectif avec une bonne biodisponibilité orale. GNE-9815 présente des valeurs Ki de 0,062 et 0,19 nM pour CRAF et BRAF, respectivement. GNE-9815 se combine avec l'inhibiteur de MEK Cobimetinib (HY-13064) montre une modulation synergique de la voie MAPK. Le GNE-9815 peut être utilisé dans les études sur les cancers mutants KRAS.

B-Raf IN 10 (Composé C09) est un inhibiteur de BRAF avec une IC50 entre 50 et 100 nM. B-Raf IN 10 présente une activité antitumorale.

ACA-28 (composé 2a) est un régulateur de signal ERK MAPK efficace. ACA-28 induit l'apoptose par une suractivation d'ERK et inhibe sélectivement la croissance des cellules cancéreuses. ACA-28 inhibe la croissance des cellules de mélanome (SK-MEL-28) et des cellules normales de mélanocytes (NHEM), avec des valeurs IC50 respectives de 5,3 et 10,1 μM.

L'agent anti-inflammatoire 35 (composé 5a27) est un analogue de la curcumine efficace par voie orale, ayant une activité anti-inflammatoire. L'agent anti-inflammatoire 35 peut bloquer les signaux de la protéine kinase activée par mitogène (MAPK) et la translocation nucléaire du NF-kB. L'agent anti-inflammatoire 35 inhibe également l'infiltration des neutrophiles dans le poumon et la production de cytokines pro-inflammatoires. Dans des études in vivo, l'agent anti-inflammatoire 35 a significativement réduit les lésions pulmonaires aiguës induites par le lipopolysaccharide (LPS).

BSJ-04-122 est un inhibiteur double covalent de MKK4/7. BSJ-04-122 inhibe MKK4 et MKK7 avec des valeurs IC50 respectives de 4 nM et 181 nM. BSJ-04-122 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

Cyclocurcumin est un inhibiteur efficace de p38α. Cyclocurcumin possède des activités anti-rhumatismales, anti-vasoconstrictives et antioxydantes.