MAPK Signaling

Fibronectin Leucine Rich Transmembrane Protein 3 Human Recombinant

H 89 2HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase A dépendante de cAMP (PKA), sa valeur d'IC50 est 48nM.

TAK-733 est un inhibiteur puissant et sélectif du site allostérique MEK avec une IC50 de 3,2 nM.

Le TCS JNK 5a est un puissant inhibiteur de JNK3 avec un pIC50 de 6,7. TCS JNK 5a inhibe également JNK2 avec un pIC50 de 6,5.

RO4987655 est un inhibiteur de MEK actif par voie orale et hautement sélectif avec une IC50 de 5,2 nM pour l'inhibition de MEK1/MEK2.

Le CC-401 est un puissant inhibiteur des trois formes de JNK avec un Ki de 25 À 50 nM.

GDC-0623 (RG 7421) est un puissant inhibiteur non compétitif de MEK1 (Ki =0,13 nM, +ATP) et affiche une puissance 6 fois plus faible contre HCT116 (KRAS (G13D), EC50 =42 nM) versus A375 (BRAFV600E, CE50=7 nM).

Le refametinib (BAY 869766; RDEA119) est un inhibiteur MEK1/MEK2 allostérique puissant, non compétitif pour l'ATP, sélectif et disponible par voie orale avec des CI50 de 19nM et 47nM, respectivement.

VRT752271 (BVD-523; VRT752271) est un inhibiteur covalent puissant, actif par voie orale, hautement s&eacute;lectif, comp&eacute;titif pour l'ATP et r&eacute;versible des kinases ERK1/2, avec une IC50 <0,3 nM contre ERK2. VRT752271 (BVD-523; VRT752271) inhibe l'ERK2 phosphoryl&eacute;e (pERK) et la kinase RSK en aval (pRSK) dans une lign&eacute;e cellulaire de m&eacute;lanome A375.

FR 180204 est un inhibiteur s&eacute;lectif de la prot&eacute;ine ERK. Ses valeur d'IC50 sont respectivement 0.51μM et 0.33μM pour ERK1 et ERK2.

Le chlorhydrate d'adezmapimod (SB 203580) est un inhibiteur s&eacute;lectif et comp&eacute;titif de la MAPK p38 avec des CI50 de 50 nM et 500 nM pour SAPK2a/p38 et SAPK2b/p38β2, respectivement.

SB202190 (FHPI) est un inhibiteur s&eacute;lectif de la kinase p38 MAP, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 50 nM et 100 nM pour p38α et p38β2.

L'AEG 3482 est un puissant composé anti-apoptotique qui inhibe l'activité de la kinase Jun (JNK) par l'expression induite de la protéine de choc thermique 70 (HSP70).

B-Raf IN 1 est un inhibiteur puissant et s&eacute;lectif de la B-Raf kinase avec une IC50 de 24 nM.

PKI 14-22 amide, myristoylé est un puissant inhibiteur de la PKA dépendant de l'AMPc. L'amide PKI 14-22, myristoylé, réduit la réponse phagocytaire médiée par les IgG et inhibe également l'adhésion des neutrophiles.

IQ 3 est un inhibiteur spécifique de la famille des kinases N-terminales c-Jun (JNK), avec une préférence pour JNK3.

BI 78D3 fonctionne comme un inhibiteur compétitif du substrat de JNK, inhibe l'activité de la kinase JNK (IC50 \u003d 280 nM).

Le losmapimod (GSK-AHAB) est un inhibiteur s&eacute;lectif, puissant et actif de la MAPK p38 avec des pKis de 8,1 et 7,6 pour p38α et p38β, respectivement .

KT 5720 est un inhibiteur perméable aux cellules, puissant, spécifique, réversible et compétitif pour l'ATP de la protéine kinase A (PKA), avec un Ki de 60 nM.