Chromatin/Epigenetics
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Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Research Areas
- Bromodomain(44)
- Aurora Kinase(68)
- DNA Methyltransferase(41)
- HDAC(230)
- Histone Acetyltransferases(90)
- Histone Demethylases(111)
- Histone Methyltransferase(259)
- HIF(120)
- JAK(169)
- PARP(149)
- Pim(32)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(23)
- RNA Polymerase(4)
- Sirtuin(80)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(20)
- Epigenetic Reader Domain(270)
- MicroRNA(29)
- Protein Arginine Deiminase(16)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(43)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(14)
- METTL3(4)
- WDR5(3)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(2)
Products Related to Chromatin/Epigenetics(1799)
- GC14597ITSA-1 (ITSA1)CAS: 200626-61-5Purity: >98.00%
ITSA-1 (ITSA1)はヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)活性化因子であり、動脈層流剪断応力による内皮細胞剥離を予防でき、血管内皮細胞(vECs)でVCAM-1発見を減らす。
- GC14676Pacritinib (SB1518)CAS: 937272-79-2Purity: >98%
パクリチニブ (SB1518) (SB1518) は、野生型 JAK2 (IC50=23 nM) と JAK2V617F 変異体 (IC50=19 nM) の両方の強力な阻害剤です。パクリチニブ (SB1518) は、FLT3 (IC50=22 nM) およびその変異体 FLT3D835Y (IC50=6 nM) も阻害します。
- GC14844Baricitinib (LY3009104, INCB028050)CAS: 1187594-09-7Purity: >99.50%
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)はJAK1とJAK2の有力な経口活性の阻害剤であり、IC 50 値はそれぞれ5.9と5.7nMである。
- GC14875NSC 663284CAS: 383907-43-5Purity: >99.50%
NSC 663284 (DA-3003-1) は、強力な細胞透過性で不可逆的な Cdc25 二重特異性ホスファターゼ阻害剤であり、Cdc25B2 に対する IC50 は 0.21 μM です。 NSC 663284 は、それぞれ 29、95、および 89 nM の Ki 値を持つ Cdc25A、Cdc25B(2)、および Cdc25C に対する混合の競合速度を示します。 NSC 663284 は、触媒 SET ドメイン (370 nM の Kd) との直接的な相互作用を介して NSD2 (170 nM の IC50) を阻害します。
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC14562 | Nanaomycin A | 52934-83-5 | >98.00% | |
A bacterial metabolite | ||||
| GC14566 | CCT137690 | 1095382-05-0 | >99.00% | |
オーロラキナーゼとFLT3の阻害剤 | ||||
| GC14585 | GSK591 | 1616391-87-7 | >99.50% | |
GSK591 (EPZ015866) は、4 nM の IC50 を持つタンパク質メチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) の強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||||
| GC14590 | AR-42 (OSU-HDAC42) | 935881-37-1 | >98% | |
HDAC阻害剤、新規かつ強力な | ||||
| GC14592 | KW 2449 | 1000669-72-6 | >99.50% | |
多剤作用キナーゼ阻害剤 | ||||
| GC14597 | ITSA-1 (ITSA1) | 200626-61-5 | >98.00% | |
ITSA-1 (ITSA1)はヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)活性化因子であり、動脈層流剪断応力による内皮細胞剥離を予防でき、血管内皮細胞(vECs)でVCAM-1発見を減らす。 | ||||
| GC14631 | SP2509 | 1423715-09-6 | >99.50% | |
SP2509 は、13 nM の IC50 を持つリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) の強力かつ選択的なアンタゴニストです。 | ||||
| GC14651 | Reversine | 656820-32-5 | >98.00% | |
Reversineは、Aurora Aキナーゼ、Aurora BキナーゼとMPS1 (Monopolar Spindle 1)キナーゼの非特異性、経口活性の小分子阻害剤である。Reversineはよく、細胞分化と様々な癌の研究に使われている。 | ||||
| GC14655 | OXF BD 02 | 1429129-68-9 | >98% | |
OXF BD 02 は、BRD4(1) (BRD4 の最初のブロモドメイン) の選択的阻害剤であり、IC50 値は 382 nM です。 | ||||
| GC14671 | JANEX-1 | 202475-60-3 | >98.00% | |
選択的なJAK3阻害剤 | ||||
| GC14676 | Pacritinib (SB1518) | 937272-79-2 | >98% | |
パクリチニブ (SB1518) (SB1518) は、野生型 JAK2 (IC50=23 nM) と JAK2V617F 変異体 (IC50=19 nM) の両方の強力な阻害剤です。パクリチニブ (SB1518) は、FLT3 (IC50=22 nM) およびその変異体 FLT3D835Y (IC50=6 nM) も阻害します。 | ||||
| GC14682 | PCI-24781 (CRA-024781) | 783355-60-2 | >98.50% | |
HDAC阻害剤 | ||||
| GC14686 | JFD00244 | 96969-83-4 | >98.00% | |
JFD00244 は、抗腫瘍効果を持つサーチュイン 2 (SIRT2) 阻害剤です。 JFD00244 は、SARS-CoV-2 に対する Nsp-16 阻害剤でもあります。 | ||||
| GC14699 | CPI-203 | 1446144-04-2 | >99.00% | |
CPI-203 は、約 37 nM の IC50 値を持つ、BET ブロモドメインの強力で選択的な細胞透過性の新規阻害剤です (BRD4 α-スクリーンアッセイ)。 | ||||
| GC14709 | AZD1152 | 722543-31-9 | >99.50% | |
AZD1152は高選択性のAurora Bキナーゼ(AURKB)阻害剤であり、IC 50 値は0.37nMである。AZD1152はプロドラッグであり、体内ではその活性形式AZD1152-hydroxyquinazoline pyrazol anilide (AZD1152-hQPA)に転換し、主には急性骨髄性白血病などの悪性腫瘍の研究と治療に使われる。 | ||||
| GC14755 | Inauhzin | 309271-94-1 | >99.00% | |
Inauhzin は SirT1/IMPDH2 二重阻害剤であり、癌の研究で使用される p53 活性化因子として機能します。 | ||||
| GC14756 | EI1 | 1418308-27-6 | >99.50% | |
EI1 (KB-145943) は、EZH2 (WT) と EZH2 (Y641F) の IC50 がそれぞれ 15 nM と 13 nM の強力で選択的な EZH2 阻害剤です。 | ||||
| GC14763 | WDR5 0103 | 890190-22-4 | >98.00% | |
WDR5 0103 は、450 nM の Kd を持つ強力で選択的な WD リピート含有タンパク質 5 (WDR5) アンタゴニストです。 | ||||
| GC14787 | Curcumin | 458-37-7 | >98.00% | |
多様な生物学的活性を持つ黄色の色素 | ||||
| GC14844 | Baricitinib (LY3009104, INCB028050) | 1187594-09-7 | >99.50% | |
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)はJAK1とJAK2の有力な経口活性の阻害剤であり、IC 50 値はそれぞれ5.9と5.7nMである。 | ||||
| GC14857 | LFM-A13 | 244240-24-2 | >99.50% | |
LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。 | ||||
| GC14875 | NSC 663284 | 383907-43-5 | >99.50% | |
NSC 663284 (DA-3003-1) は、強力な細胞透過性で不可逆的な Cdc25 二重特異性ホスファターゼ阻害剤であり、Cdc25B2 に対する IC50 は 0.21 μM です。 NSC 663284 は、それぞれ 29、95、および 89 nM の Ki 値を持つ Cdc25A、Cdc25B(2)、および Cdc25C に対する混合の競合速度を示します。 NSC 663284 は、触媒 SET ドメイン (370 nM の Kd) との直接的な相互作用を介して NSD2 (170 nM の IC50) を阻害します。 | ||||
| GC14936 | Chaetocin | 28097-03-2 | >98.00% | |
ChaetocinはSUV39H1などのヒストンメチルトランスフェラーゼ(HMT)の非特異的阻害剤であり、遺伝子の発見に影響を与える | ||||
| GC14938 | PF-03394197(Oclacitinib) | 1208319-26-9 | >98% | |
新しいヤヌスキナーゼ阻害剤 | ||||
