GLPBio

Chaetocin

Catalog No.: GC14936Purity:>98.00%
ChaetocinはSUV39H1などのヒストンメチルトランスフェラーゼ(HMT)の非特異的阻害剤であり、遺伝子の発見に影響を与える

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。


Chaetocin
Cas No.: 28097-03-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$621.00
1
1mgIn Stock
$135.00
1
5mgIn Stock
$405.00
1
10mgIn Stock
$730.00
1

引用文献 (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

ChaetocinはSUV39H1などのヒストンメチルトランスフェラーゼ(HMT)の非特異的阻害剤であり、遺伝子の発見に影響を与える。Chaetocinは0.6 µMのIC50値でHMT SU(VAR)3-9を阻害する。

Chaetocinは膠芽腫細胞株T98Gの増殖、クローニング能、遊走能を有意に低下させる。ChaetocinはKMT1A-GATA3-STAT3回路を抑制することにより(抑制率:80.1)膀胱がん幹細胞(BCSCs)の幹細胞特性の維持と腫瘍成長を阻害した。Chaetocinは2µM (24時間)の濃度で卵巣がん細胞(OC)の増殖を阻害し、G2/M期の細胞周期停止を誘導し、アポトーシスを誘導した。Chaetocinは200µM (24時間)の濃度で細胞増殖を抑制し、胃がん細胞におけるPI3K/AKT経路およびp-AKTを減少させた。

ChaetocinはHGC-27細胞注入胃がんマウスモデルにおいて、0.5 mg/kg/日を24日間交互に投与することにより、腫瘍の成長を阻害した。ChaetocinはU87MG細胞注入胃がんマウスモデルにおいて、0.5 mg/kg/日を25日間交互に投与することにより腫瘍の進行を阻害し、PCNAを減少させた。

References:
[1]. Cherblanc F L, Chapman K L, Brown R, et al. Chaetocin is a nonspecific inhibitor of histone lysine methyltransferases[J]. Nature chemical biology, 2013, 9(3): 136-137.
[2]. Greiner D, Bonaldi T, Eskeland R, et al. Identification of a specific inhibitor of the histone methyltransferase SU (VAR) 3-9[J]. Nature chemical biology, 2005, 1(3): 143-145.
[3]. Sepsa A, Levidou G, Gargalionis A, et al. Emerging role of linker histone variant H1x as a biomarker with prognostic value in astrocytic gliomas. A multivariate analysis including trimethylation of H3K9 and H4K20[J]. PLoS One, 2015, 10(1): e0115101.
[4]. Yang Z, Wang H, Zhang N, et al. Chaetocin Abrogates the Self-Renewal of Bladder Cancer Stem Cells via the Suppression of the KMT1A-GATA3-STAT3 Circuit[J]. Frontiers in cell and developmental biology, 2020, 8: 424.
[5]. Li Z, Huang L, Wei L, et al. Chaetocin induces caspase?dependent apoptosis in ovarian cancer cells via the generation of reactive oxygen species[J]. Oncology Letters, 2019, 18(2): 1915-1921.
[6]. Wen C, Wang H, Wu X, et al. ROS-mediated inactivation of the PI3K/AKT pathway is involved in the antigastric cancer effects of thioredoxin reductase-1 inhibitor chaetocin[J]. Cell death & disease, 2019, 10(11): 1-16.
[7]. Dixit D, Ghildiyal R, Anto N P, et al. Chaetocin-induced ROS-mediated apoptosis involves ATM-YAP1 axis and JNK-dependent inhibition of glucose metabolism[J]. Cell death & disease, 2014, 5(5): e1212-e1212.

実験プロトコル (Protocol)

細胞実験[1]:

細胞株

SKOV-3、OVCAR-3、KGN、A2780卵巣がん(OC)細胞株

準備方法

OC細胞を96ウェルマイクロプレート (1×104 cells/well)に播種し、37℃で一晩インキュベートした。その後、chaetocin (0.05、0.1、0.25、0.5、0.75、1、2 µM)を添加し、37℃で24時間インキュベートした。

反応条件

0.05、0.1、0.25、0.5、0.75、1、2 µM;24時間

アプリケーション

Chaetocinは用量依存的にSKOV-3、OVCAR-3、KGN、A2780細胞の生存率を著しく阻害した。IC50値はそれぞれ0.30、60.66、81.86、100.60 nMであった。

動物実験 [2]:

動物モデル

雌BALB/Cヌードマウス

準備方法

腫瘍量が同じレベルのマウスを選出され、chaetocin投与群とビークル投与群(各群n = 6 )に分けた。chaetocin (0.5 mg/kg)およびビークル(DMSO)を毎日腹腔内注射した。10日間の投与は、マウスを犠牲にして、腫瘍の重量を測定した。

投与形態

腹腔内注射;0.5 mg/kg/日;10日間

アプリケーション

chaetocin投与群の平均腫瘍の重量は対照群に比べて有意に低い。

References:
[1]: Li Z, Huang L, Wei L, et al. Chaetocin induces caspase?dependent apoptosis in ovarian cancer cells via the generation of reactive oxygen species[J]. Oncology Letters, 2019, 18(2): 1915-1921.
[2]: Liao X, Fan Y, Hou J, et al. Identification of chaetocin as a potent non-ROS-mediated anticancer drug candidate for gastric cancer[J]. Journal of Cancer, 2019, 10(16): 3678.

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A solid

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
28097-03-2
化学名
(3S,3'S,6R,6'R,14R,14'R,16S,16'S)-3,3'-bis(hydroxymethyl)-2,2'-dimethyl-2,2',3,3',6,6',7,7'-octahydro-1H,1'H-[14,14'-bi(3,11a-epidithiopyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-b]indole)]-1,1',4,4'(15H,15'H)-tetraone
SMILES
O=C1[C@](CO)(SS2)N(C)C([C@]32N1[C@]4([H])[C@](C(C=CC=C5)=C5N4)([C@@]6(C(C=CC=C7)=C7N8)[C@@]8([H])N(C([C@](CO)(SS9)N%10C)=O)[C@]9(C6)C%10=O)C3)=O
分子式
C30H28N6O6S4
分子量
696.84
溶解性
DMSO: 25 mg/ml
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

Reviews

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