ChaetocinはSUV39H1などのヒストンメチルトランスフェラーゼ(HMT)の非特異的阻害剤であり、遺伝子の発見に影響を与える。Chaetocinは0.6 µMのIC50値でHMT SU(VAR)3-9を阻害する。
Chaetocinは膠芽腫細胞株T98Gの増殖、クローニング能、遊走能を有意に低下させる。ChaetocinはKMT1A-GATA3-STAT3回路を抑制することにより(抑制率:80.1)膀胱がん幹細胞(BCSCs)の幹細胞特性の維持と腫瘍成長を阻害した。Chaetocinは2µM (24時間)の濃度で卵巣がん細胞(OC)の増殖を阻害し、G2/M期の細胞周期停止を誘導し、アポトーシスを誘導した。Chaetocinは200µM (24時間)の濃度で細胞増殖を抑制し、胃がん細胞におけるPI3K/AKT経路およびp-AKTを減少させた。
ChaetocinはHGC-27細胞注入胃がんマウスモデルにおいて、0.5 mg/kg/日を24日間交互に投与することにより、腫瘍の成長を阻害した。ChaetocinはU87MG細胞注入胃がんマウスモデルにおいて、0.5 mg/kg/日を25日間交互に投与することにより腫瘍の進行を阻害し、PCNAを減少させた。
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