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ホーム >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Aurora Kinase

Aurora Kinase

Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.

製品は  Aurora Kinase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC35216 AAPK-25 AAPK-25 は、抗腫瘍活性を備えた強力かつ選択的な Aurora/PLK 二重阻害剤であり、有糸分裂の遅延を引き起こし、前中期で細胞を停止させ、バイオマーカーのヒストン H3Ser10 リン酸化を反映し、その後にアポトーシスが急増します。 AAPK-25 は、23 ～ 289 nM の範囲の Kd 値を持つ Aurora-A、-B、および -C と、55 ～ 456 nM の範囲の Kd 値を持つ PLK-1、-2、および -3 をターゲットにしています。 AAPK-25 Chemical Structure
  3. GC62433 AKI603 AKI603 はオーロラ キナーゼ A (AurA) の阻害剤であり、IC50 は 12.3 nM です。 AKI603 は、BCR-ABL-T315I 変異によって媒介される耐性を克服するために開発されました。 AKI603 は、白血病細胞において強力な抗増殖活性を示します。 AKI603 Chemical Structure
  4. GC13198 AMG-900

    選択的なパン-Auroraキナーゼ阻害剤

     AMG-900 Chemical Structure
  5. GC10638 AT9283

    広範なスペクトルのキナーゼ阻害剤

     AT9283 Chemical Structure
  6. GC72964 Aurkin A Aurkin Aのallosteric防止剤オーロラ同士のやり取りはキナーゼ(Aurkaも知られ)とTPX2 TPX2ステープルサイトを対象としたを通じてKdは377μMである。 Aurkin A Chemical Structure
  7. GC13332 Aurora A Inhibitor I

    オーロラAキナーゼの強力で選択的な阻害剤

     Aurora A Inhibitor I Chemical Structure
  8. GC33379 Aurora B inhibitor 1 Ａｕｒｏｒａ Ｂ阻害剤１は、特許ＷＯ２００７０５９２９９Ａ１から抽出されたＡｕｒｏｒａ Ｂ（Ａｕｒｏｒａ－１）阻害剤であり、化合物１－３は<０．０１０ｕＭのＫｉ値を有する。 Aurora B inhibitor 1 Chemical Structure
  9. GC38441 Aurora Kinase Inhibitor 3

    オーロラAキナーゼの強力な阻害剤

     Aurora Kinase Inhibitor 3 Chemical Structure
  10. GC40667 Aurora Kinase Inhibitor II

    4-(4-Benzamidoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline

     Aurora Kinase Inhibitor II は、Aurora A および Aurora B に対してそれぞれ 310 nM および 240 nM の IC50 を持つ、選択的かつ ATP 競合的な Aurora キナーゼ阻害剤です。 Aurora Kinase Inhibitor II Chemical Structure
  11. GC15711 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora Kinase Inhibitor III は、IC50 が 42 nM の強力で選択的な Aurora A キナーゼ阻害剤であり、EGFR を IC50 >10 μM で弱く阻害します。 Aurora Kinase Inhibitor III Chemical Structure
  12. GC67899 Aurora kinase inhibitor-8 Aurora kinase inhibitor-8 Chemical Structure
  13. GC73375 Aurora Kinases-IN-3 Aurora Kinases-IN-3（化合物15 a）は経口活性AURKB阻害剤であり、AURKBの有糸分裂定位を破壊することによりAURKB阻害活性を誘発する。 Aurora Kinases-IN-3 Chemical Structure
  14. GC48971 AZD 1152 (hydrochloride)

    Barasertib

    強力なオーロラB阻害剤のプロドラッグ

     AZD 1152 (hydrochloride) Chemical Structure
  15. GC14709 AZD1152 AZD1152 Chemical Structure
  16. GC14955 Barasertib (AZD1152-HQPA)

    BarasertibHQPA

    選択的オーロラキナーゼB阻害剤

     Barasertib (AZD1152-HQPA) Chemical Structure
  17. GC17828 BI-847325 BI-847325 は、MEK および aurora キナーゼ (AK) の ATP 競合二重阻害剤であり、IC50 値は、ヒト MEK2 および AK-C に対してそれぞれ 4 および 15 nM です。 BI-847325 Chemical Structure
  18. GC42933 Binucleine 2

    Binucleine 2は、細胞分裂に関与するキナーゼであるDrosophila Aurora Bキナーゼのアイソフォーム特異的かつATP競合阻害剤です（Ki = 0.36μM）。

     Binucleine 2 Chemical Structure
  19. GC11310 CCT129202

    オーロラキナーゼ阻害剤

     CCT129202 Chemical Structure
  20. GC14566 CCT137690

    オーロラキナーゼとFLT3の阻害剤

     CCT137690 Chemical Structure
  21. GC19092 CCT241736 CCT241736 は、オーロラ キナーゼ (Aurora-A Kd、7.5 nM、IC50、38 nM; Aurora-B Kd、48 nM)、FLT3 キナーゼ (Kd、6.2 nM)、 FLT3-ITD (Kd、38 nM) および FLT3(D835Y) (Kd、14 nM) を含む FLT3 変異体。 CCT241736 Chemical Structure
  22. GC48982 CD532 CD532 は、45 nM の IC50 を持つ強力な Aurora A キナーゼ阻害剤です。 CD532 には、Aurora A キナーゼ活性をブロックし、MYCN の分解を促進するという二重の効果があります。 CD532 は AURKA と直接相互作用することもでき、全体的なコンフォメーション シフトを誘発します。 CD532 は癌の研究に使用できます。 CD532 Chemical Structure
  23. GC62189 CD532 hydrochloride CD532 塩酸塩は、IC50 が 45 nM の強力な Aurora A キナーゼ阻害剤です。 CD532 塩酸塩には、Aurora A キナーゼ活性をブロックし、MYCN の分解を促進するという二重の効果があります。 CD532 塩酸塩は、AURKA と直接相互作用することもでき、全体的なコンフォメーション シフトを誘発します。 CD532 塩酸塩は癌の研究に使用できます。 CD532 hydrochloride Chemical Structure
  24. GC35651 Cenisertib

    AS-703569; R-763

     Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。 Cenisertib Chemical Structure
  25. GC62145 Chiauranib

    CS2164

     Chiauranib (CS2164) は、腫瘍血管新生に対する経口活性多標的阻害剤です。 Chiauranib は、血管新生関連キナーゼ (VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα および c-Kit)、有糸分裂関連キナーゼ Aurora B、および慢性炎症関連キナーゼ CSF-1R を 1 ～ 9 nM の範囲の IC50 値で強力に阻害します。キアウラニブには強力な抗がん効果があります。 Chiauranib Chemical Structure
  26. GC15106 CYC116

    強力なオーロラキナーゼ阻害剤

     CYC116 Chemical Structure
  27. GC15217 Danusertib (PHA-739358)

    PHA-739358

    パン・オーロラキナーゼとAbl阻害剤

     Danusertib (PHA-739358) Chemical Structure
  28. GC68147 dAURK-4 hydrochloride dAURK-4 hydrochloride Chemical Structure
  29. GC74000 DBPR728 DBPR728は、より少ないドロゲン結合ドナーを運ぶ6 k465のアシルプロドラッグである。 DBPR728 Chemical Structure
  30. GC73753 EGFR/AURKB-IN-1 EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7)は、二重標的egfr / aurkb阻害剤であり、l858r egfrおよびaurkbのphpsphorationをそれぞれic50s 0.07および1.1で阻害する。 EGFR/AURKB-IN-1 Chemical Structure
  31. GC16519 ENMD-2076

    多機能キナーゼ阻害剤

     ENMD-2076 Chemical Structure
  32. GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid Chemical Structure
  33. GC69068 ENMD-2076 Tartrate

    ENMD-2076 Tartrateは、Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRαを抑制する多標的キナーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は1.86nM, 14nM, 58.2nM, 15.9nM, 92.7nM, 70.8nM, 20.2 nMおよび56.4 nMです。

     ENMD-2076 Tartrate Chemical Structure
  34. GC10008 GSK1070916

    GSK-1070916A

    オーロラBおよびCキナーゼの強力な阻害剤

     GSK1070916 Chemical Structure
  35. GC17196 Hesperadin

    多機能キナーゼ阻害剤

     Hesperadin Chemical Structure
  36. GC50050 Hesperadin hydrochloride ヘスペラジン塩酸塩は、オーロラ A および B の ATP 競合インドリノン阻害剤です。ヘスペラジン塩酸塩は、250 nM の IC50 でオーロラ B を阻害します。 Hesperadin hydrochloride Chemical Structure
  37. GC34159 Ilorasertib (ABT-348)

    ABT-348

     Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の、強力な経口活性の ATP 競合オーロラ阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) も強力な VEGF、PDGF 阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。 Ilorasertib (ABT-348) Chemical Structure
  38. GC38519 Ilorasertib hydrochloride

    ABT-348 hydrochloride

     イロラセルチブ (ABT-348) 塩酸塩は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の強力な経口活性および ATP 競合オーロラ阻害剤です。イロラセルチブ塩酸塩は、強力な VEGF、PDGF 阻害剤でもあります。イロラセルチブ塩酸塩は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。 Ilorasertib hydrochloride Chemical Structure
  39. GC73744 JAB-2485 JAB-2485は強力で選択的なオーロラキナーゼa (aurka)阻害剤であり、ic50は0.33 nmである。 JAB-2485 Chemical Structure
  40. GC12612 JNJ-7706621

    JNJ7706621, JNJ 7706621

    CDKとオーロラキナーゼの二重阻害剤

     JNJ-7706621 Chemical Structure
  41. GC14592 KW 2449

    多剤作用キナーゼ阻害剤

     KW 2449 Chemical Structure
  42. GC33057 LY3295668 (AK-01)

    AK-01

     LY3295668 (AK-01) (AK-01) は強力で経口活性があり、特異性の高い Aurora-A キナーゼ阻害剤であり、AurA と AurB の Ki 値はそれぞれ 0.8 nM と 1038 nM です。 LY3295668 (AK-01) Chemical Structure
  43. GC17162 MK-5108 (VX-689)

    VX-689

    オーロラキナーゼの強力な阻害剤

     MK-5108 (VX-689) Chemical Structure
  44. GC10442 MK-8745 MK-8745 は、IC50 が 0.6 nM の aurora A キナーゼ阻害剤です。 MK-8745 Chemical Structure
  45. GC12208 MLN8054

    オーロラAキナーゼの阻害剤

     MLN8054 Chemical Structure
  46. GC12690 MLN8237 (Alisertib)

    Alisertib

    オーロラAキナーゼ阻害剤

     MLN8237 (Alisertib) Chemical Structure
  47. GC34692 NU6140 NU6140 は選択的 CDK2-サイクリン A 阻害剤 (IC50、0.41 μM) であり、他の CDK よりも 10 ～ 36 倍の選択性を示します。 NU6140 はまた、それぞれ 67 および 35 nM の IC50 で、Aurora A および Aurora B を強力に阻害します。抗がん作用により、アポトーシス効果を高めます。 NU6140 Chemical Structure
  48. GC18074 PF-03814735

    オーロラAおよびBキナーゼの阻害剤

     PF-03814735 Chemical Structure
  49. GC10479 PHA-680632

    Pha 680632

    オーロラキナーゼ阻害剤

     PHA-680632 Chemical Structure
  50. GC13668 Phthalazinone pyrazole フタラジノン ピラゾールは、0.031 μM の IC50 を持つオーロラ A キナーゼの強力で選択的な経口活性阻害剤です。フタラジノンピラゾールは、有糸分裂を停止させ、その後、増殖細胞のアポトーシスを介して腫瘍の成長を阻害します。フタラジノン ピラゾールは、ヒト胚性幹細胞からの肝細胞様細胞 (HLC) の分化中の上皮間葉転換 (EMT) を抑制します。 Phthalazinone pyrazole Chemical Structure
  51. GC14651 Reversine

    プリン誘導体

     Reversine Chemical Structure
  52. GC16614 SCH-1473759

    SCH1473759;SCH 1473759

     SCH-1473759 Chemical Structure
  53. GC37606 SCH-1473759 hydrochloride SCH-1473759 塩酸塩は、オーロラ A および B の IC50 がそれぞれ 4 および 13 nM のオーロラ阻害剤です。 SCH-1473759 hydrochloride Chemical Structure
  54. GC25940 SNS-314

    SNS-314は、Aurora A、Aurora B、およびAurora Cの強力で選択的な阻害剤であり、それぞれのIC50は9 nM、31 nM、および3 nMです。Trk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-RafおよびDDR2に対しては効果が低くなっています。第1相試験中です。

     SNS-314 Chemical Structure
  55. GC13837 SNS-314 Mesylate

    パン・オーロラキナーゼ阻害剤

     SNS-314 Mesylate Chemical Structure
  56. GC17455 TAK-632 A selective pan-Raf inhibitor TAK-632 Chemical Structure
  57. GC11085 TAK-901

    オーロラキナーゼの非選択的阻害剤

     TAK-901 Chemical Structure
  58. GC62482 TAS-119 TAS-119 は、1.0 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性のオーロラ A 阻害剤です。 TAS-119 は、Aurora B を含む他のプロテインキナーゼよりも Aurora A に対して高い選択性を示します (95 nM の IC50)。 TAS-119 には強力な抗腫瘍活性があります。 TAS-119 Chemical Structure
  59. GC16378 TC-A 2317 hydrochloride Potent Aurora kinase A inhibitor (Ki = 1.2 nM compared to 101 nM for inhibition of Aurora kinase B). TC-A 2317 hydrochloride Chemical Structure
  60. GC70030 Tinengotinib

    Tinengotinibは、オーロラキナーゼやVEGFRキナーゼなどの1つまたは複数のタンパク質キナーゼを調節する剤です。 Tinengotinibには、これらのキナーゼが異常に介在する疾患、特に癌関連疾患を研究する可能性があります（特許WO2018108079A1から引用）。

     Tinengotinib Chemical Structure
  61. GC11549 VX-680 (MK-0457,Tozasertib)

    Tozasertib, VX-680

    ミトーシスを調節するオーロラキナーゼ阻害剤

     VX-680 (MK-0457,Tozasertib) Chemical Structure
  62. GC13102 XL228

    チロシンキナーゼ阻害剤

     XL228 Chemical Structure
  63. GC14409 ZM 447439

    オーロラBキナーゼの選択的阻害剤

     ZM 447439 Chemical Structure

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