Aurora Kinase
Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.
製品は Aurora Kinase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC35216 AAPK-25 AAPK-25 は、抗腫瘍活性を備えた強力かつ選択的な Aurora/PLK 二重阻害剤であり、有糸分裂の遅延を引き起こし、前中期で細胞を停止させ、バイオマーカーのヒストン H3Ser10 リン酸化を反映し、その後にアポトーシスが急増します。 AAPK-25 は、23 ~ 289 nM の範囲の Kd 値を持つ Aurora-A、-B、および -C と、55 ~ 456 nM の範囲の Kd 値を持つ PLK-1、-2、および -3 をターゲットにしています。
- GC62433 AKI603 AKI603 はオーロラ キナーゼ A (AurA) の阻害剤であり、IC50 は 12.3 nM です。 AKI603 は、BCR-ABL-T315I 変異によって媒介される耐性を克服するために開発されました。 AKI603 は、白血病細胞において強力な抗増殖活性を示します。
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GC13198
AMG-900
選択的なパン-Auroraキナーゼ阻害剤
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GC10638
AT9283
広範なスペクトルのキナーゼ阻害剤
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GC13332
Aurora A Inhibitor I
オーロラAキナーゼの強力で選択的な阻害剤
- GC33379 Aurora B inhibitor 1 Aurora B阻害剤1は、特許WO2007059299A1から抽出されたAurora B(Aurora-1)阻害剤であり、化合物1-3は<0.010uMのKi値を有する。
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GC38441
Aurora Kinase Inhibitor 3
オーロラAキナーゼの強力な阻害剤
- GC40667 Aurora Kinase Inhibitor II Aurora Kinase Inhibitor II は、Aurora A および Aurora B に対してそれぞれ 310 nM および 240 nM の IC50 を持つ、選択的かつ ATP 競合的な Aurora キナーゼ阻害剤です。
- GC15711 Aurora Kinase Inhibitor III Aurora Kinase Inhibitor III は、IC50 が 42 nM の強力で選択的な Aurora A キナーゼ阻害剤であり、EGFR を IC50 >10 μM で弱く阻害します。
- GC67899 Aurora kinase inhibitor-8
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GC48971
AZD 1152 (hydrochloride)
強力なオーロラB阻害剤のプロドラッグ
- GC14709 AZD1152
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GC14955
Barasertib (AZD1152-HQPA)
選択的オーロラキナーゼB阻害剤
- GC17828 BI-847325 BI-847325 は、MEK および aurora キナーゼ (AK) の ATP 競合二重阻害剤であり、IC50 値は、ヒト MEK2 および AK-C に対してそれぞれ 4 および 15 nM です。
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GC42933
Binucleine 2
Binucleine 2は、細胞分裂に関与するキナーゼであるDrosophila Aurora Bキナーゼのアイソフォーム特異的かつATP競合阻害剤です(Ki = 0.36μM)。
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GC11310
CCT129202
オーロラキナーゼ阻害剤
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GC14566
CCT137690
オーロラキナーゼとFLT3の阻害剤
- GC19092 CCT241736 CCT241736 は、オーロラ キナーゼ (Aurora-A Kd、7.5 nM、IC50、38 nM; Aurora-B Kd、48 nM)、FLT3 キナーゼ (Kd、6.2 nM)、 FLT3-ITD (Kd、38 nM) および FLT3(D835Y) (Kd、14 nM) を含む FLT3 変異体。
- GC48982 CD532 CD532 は、45 nM の IC50 を持つ強力な Aurora A キナーゼ阻害剤です。 CD532 には、Aurora A キナーゼ活性をブロックし、MYCN の分解を促進するという二重の効果があります。 CD532 は AURKA と直接相互作用することもでき、全体的なコンフォメーション シフトを誘発します。 CD532 は癌の研究に使用できます。
- GC62189 CD532 hydrochloride CD532 塩酸塩は、IC50 が 45 nM の強力な Aurora A キナーゼ阻害剤です。 CD532 塩酸塩には、Aurora A キナーゼ活性をブロックし、MYCN の分解を促進するという二重の効果があります。 CD532 塩酸塩は、AURKA と直接相互作用することもでき、全体的なコンフォメーション シフトを誘発します。 CD532 塩酸塩は癌の研究に使用できます。
- GC35651 Cenisertib Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。
- GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) は、腫瘍血管新生に対する経口活性多標的阻害剤です。 Chiauranib は、血管新生関連キナーゼ (VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα および c-Kit)、有糸分裂関連キナーゼ Aurora B、および慢性炎症関連キナーゼ CSF-1R を 1 ~ 9 nM の範囲の IC50 値で強力に阻害します。キアウラニブには強力な抗がん効果があります。
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GC15106
CYC116
強力なオーロラキナーゼ阻害剤
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GC15217
Danusertib (PHA-739358)
パン・オーロラキナーゼとAbl阻害剤
- GC68147 dAURK-4 hydrochloride
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GC16519
ENMD-2076
多機能キナーゼ阻害剤
- GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
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GC10008
GSK1070916
オーロラBおよびCキナーゼの強力な阻害剤
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GC17196
Hesperadin
多機能キナーゼ阻害剤
- GC50050 Hesperadin hydrochloride ヘスペラジン塩酸塩は、オーロラ A および B の ATP 競合インドリノン阻害剤です。ヘスペラジン塩酸塩は、250 nM の IC50 でオーロラ B を阻害します。
- GC34159 Ilorasertib (ABT-348) Ilorasertib (ABT-348) (ABT-348) は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の、強力な経口活性の ATP 競合オーロラ阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) も強力な VEGF、PDGF 阻害剤です。 Ilorasertib (ABT-348) は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。
- GC38519 Ilorasertib hydrochloride イロラセルチブ (ABT-348) 塩酸塩は、オーロラ A、オーロラ B、オーロラ C の IC50 がそれぞれ 116、5、1 nM の強力な経口活性および ATP 競合オーロラ阻害剤です。イロラセルチブ塩酸塩は、強力な VEGF、PDGF 阻害剤でもあります。イロラセルチブ塩酸塩は、急性骨髄性白血病 (AML) および骨髄異形成症候群 (MDS) の研究の可能性を秘めています。
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GC12612
JNJ-7706621
CDKとオーロラキナーゼの二重阻害剤
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GC14592
KW 2449
多剤作用キナーゼ阻害剤
- GC33057 LY3295668 (AK-01) LY3295668 (AK-01) (AK-01) は強力で経口活性があり、特異性の高い Aurora-A キナーゼ阻害剤であり、AurA と AurB の Ki 値はそれぞれ 0.8 nM と 1038 nM です。
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GC17162
MK-5108 (VX-689)
オーロラキナーゼの強力な阻害剤
- GC10442 MK-8745 MK-8745 は、IC50 が 0.6 nM の aurora A キナーゼ阻害剤です。
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GC12208
MLN8054
オーロラAキナーゼの阻害剤
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GC12690
MLN8237 (Alisertib)
オーロラAキナーゼ阻害剤
- GC34692 NU6140 NU6140 は選択的 CDK2-サイクリン A 阻害剤 (IC50、0.41 μM) であり、他の CDK よりも 10 ~ 36 倍の選択性を示します。 NU6140 はまた、それぞれ 67 および 35 nM の IC50 で、Aurora A および Aurora B を強力に阻害します。抗がん作用により、アポトーシス効果を高めます。
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GC18074
PF-03814735
オーロラAおよびBキナーゼの阻害剤
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GC10479
PHA-680632
オーロラキナーゼ阻害剤
- GC13668 Phthalazinone pyrazole フタラジノン ピラゾールは、0.031 μM の IC50 を持つオーロラ A キナーゼの強力で選択的な経口活性阻害剤です。フタラジノンピラゾールは、有糸分裂を停止させ、その後、増殖細胞のアポトーシスを介して腫瘍の成長を阻害します。フタラジノン ピラゾールは、ヒト胚性幹細胞からの肝細胞様細胞 (HLC) の分化中の上皮間葉転換 (EMT) を抑制します。
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GC14651
Reversine
プリン誘導体
- GC16614 SCH-1473759
- GC37606 SCH-1473759 hydrochloride SCH-1473759 塩酸塩は、オーロラ A および B の IC50 がそれぞれ 4 および 13 nM のオーロラ阻害剤です。
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GC25940
SNS-314
SNS-314は、Aurora A、Aurora B、およびAurora Cの強力で選択的な阻害剤であり、それぞれのIC50は9 nM、31 nM、および3 nMです。Trk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-RafおよびDDR2に対しては効果が低くなっています。第1相試験中です。
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GC13837
SNS-314 Mesylate
パン・オーロラキナーゼ阻害剤
- GC17455 TAK-632 A selective pan-Raf inhibitor
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GC11085
TAK-901
オーロラキナーゼの非選択的阻害剤
- GC62482 TAS-119 TAS-119 は、1.0 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性のオーロラ A 阻害剤です。 TAS-119 は、Aurora B を含む他のプロテインキナーゼよりも Aurora A に対して高い選択性を示します (95 nM の IC50)。 TAS-119 には強力な抗腫瘍活性があります。
- GC16378 TC-A 2317 hydrochloride Potent Aurora kinase A inhibitor (Ki = 1.2 nM compared to 101 nM for inhibition of Aurora kinase B).
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GC70030
Tinengotinib
Tinengotinibは、オーロラキナーゼやVEGFRキナーゼなどの1つまたは複数のタンパク質キナーゼを調節する剤です。 Tinengotinibには、これらのキナーゼが異常に介在する疾患、特に癌関連疾患を研究する可能性があります(特許WO2018108079A1から引用)。
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GC11549
VX-680 (MK-0457,Tozasertib)
ミトーシスを調節するオーロラキナーゼ阻害剤
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GC13102
XL228
チロシンキナーゼ阻害剤
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GC14409
ZM 447439
オーロラBキナーゼの選択的阻害剤