Chromatin/Epigenetics

Tenovin-3 は p53 アクティベーターです。

ヒスピドリンは、幅広い生物学的活性を持つ天然のフラボンです。 Hispidulin は、IC50 が 2.71 μM の Pim-1 阻害剤です。

CM-272 は、抗腫瘍活性を備えたクラス初の強力な選択的基質競合性可逆デュアル G9a/DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤です。 CM-272 は、G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B、および GLP を、それぞれ 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM、および 2 nM の IC50 で阻害します。 CM-272 は細胞増殖を阻害し、アポトーシスを促進し、IFN 刺激遺伝子と免疫原性細胞死を誘導します。

PARP1とPARP2の阻害剤

An antagonist of L3MBTL1, L3MBTL3, and L3MBTL4

ABT-888 (Veliparib)はPARP1とPARP2の効果的な阻害剤であり、Ki値はそれぞれ5.2と2.9nMである。

GSK 5959 は、強力で選択的な細胞透過性の BRPF1 ブロモドメイン阻害剤であり、IC50 は ~ 80 nM です。

BI 2536はデュアルPolo様キナーゼ(PLK)/ブロモドメイン阻害剤であり、潜伏HIV-1を効果的に再活性化し、無細胞キナーゼ実験で、PLK1、PLK2とPLK3に対するBI 2536の半数阻害濃度(IC 50 )値はそれぞれ0.83nM、3.5nMと9.0nMである。

強力で選択的なJAK2阻害剤

細胞浸透性のα-ケトグルタレート依存性酵素阻害剤であり、JMJD2A、JMJD2C、およびJMJD2Eを含みます。

BRD73954 は強力な HDAC 阻害剤であり、HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1、HDAC3 の IC50 値がそれぞれ 0.0036、0.12、9、12、23 μM で、HDAC6 と HDAC8 の両方を選択的に阻害します。 BRD73954 は、Ac-チューブリンのアップレギュレーションに関連する HDAC6 のレベルを低下させます。

Adaptaquin は、低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ 2 (HIF-PHD2) の阻害剤であり、IC50 は 2 μM です。

PARP阻害剤

Sephin1 ((E/Z)-Sephin1) は、ホスファターゼ調節サブユニット PPP1R15A (R15A) の選択的阻害剤です。

AZD1480はJAK阻害剤（JAK1：IC 50 = 1.3nM；JAK2：IC 50 = 0.4nM）である。

ML324 は、抗ウイルス活性を持つ強力な JMJD2 デメチラーゼ阻害剤です。 ML324 は、ヒストン脱メチル化酵素 KDM4B の阻害も示し、IC50 は 4.9 μM です。 ML324 は、ウイルスの IE 遺伝子発現を阻害することにより、単純ヘルペス ウイルス (HSV) とヒト サイトメガロ ウイルス (hCMV) の両方の感染に対して強力な抗ウイルス活性を示します。

I-BRD9 は、7.3 μM の pIC50 値を持つブロモドメイン含有タンパク質 9 (BRD9) の選択的細胞化学プローブです。

CDKとオーロラキナーゼの二重阻害剤

MS37452 は、H3K27me3 への CBX7 クロモドメイン結合の強力な阻害剤であり、Kd は 27.7 μM です。 MS37452 は、前立腺癌細胞の INK4A/ARF 遺伝子座に結合する CBX7 を置換することにより、ポリコーム抑制複合体標的遺伝子 p16/CDKN2A の転写を抑制できます。

AZD1208は、選択性が高く経口投与が可能な汎Pimキナーゼ阻害剤であり、Pim-1、Pim-2、Pim-3に対するIC 50 値は、それぞれ0.4nM、5.0nM、1.9nMである。

A PARP inhibitor

MLN8237 (Alisertib)は、治験用の経口で選択的なaurora Aキナーゼ阻害剤として、固形腫瘍と血液悪性腫瘍の治療に一般的に使われている。

2',3',5'-トリアセチル-5-アザシチジンは、5-アザシチジンの経口活性プロドラッグです。 5-アザシチジンは、DNA メチルトランスフェラーゼの阻害剤です。

Oltipraz は、時間依存的に HIF-1α 活性化を阻害し、10 μM 以上の濃度で HIF-1α 誘導を完全に無効にします。HIF-1α 阻害に対する Oltipraz の IC50 は 10 μM です。 Oltipraz は強力な Nrf2 活性剤です。