Chromatin/Epigenetics

A tumor cell differentiating agent

タンキラーゼ阻害剤

MCB-613 は強力なステロイド受容体コアクチベーター SRC 小分子「刺激因子」 (SMS) であり、SRC の転写活性を超刺激します。 (ROS).MCB-613 は、SRC 発癌プログラムを過剰に刺激することにより、癌遺伝子を標的とする SMS を抗癌剤として利用することができます。

2-メトキシエストラジオール(2-MeOE2/2-Me)2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)はHIF-1αの阻害剤である。

EPZ020411は高選択性で、経口投与のタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ6（PRMT6）の阻害剤であり、IC 50 値は10nMである。

(R)-(+)-Etomoxir sodium saltは代謝の疾患と心血管疾患のために開発された低分子であり、酵素を介して活性阻害剤であるetomoxiryl CoA(IC50 = 0.01-0.70 µM)に変換された後、CPT-1aとCPT-1bに対してナノモルの効力を示す。

強力なオーロラキナーゼ阻害剤

SRT2104 (GSK2245840)はSirtuin 1 (SIRT1)の高選択的な小分子活性化剤であり、血液脳関門を通過し、脳萎縮を抑制し、運動機能を改善し、糖尿病による大動脈内皮機能障害を予防した

LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat)は新型で、高度に有力なヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であり、IC 5 0 値は32nMである。

PTP 阻害剤 I は PTP1B 阻害剤であり、Ki は 42 μM.

An inhibitor of JAK3

PF-CBP1 は、CREB 結合タンパク質ブロモドメインの高度に選択的な阻害剤です 。

BAZ2-ICR は、それぞれ 130 nM および 180 nM の IC50、および 109 nM および 170 nM の Kds を持つ、強力で選択的な細胞活性および経口活性の BAZ2A/B ブロモドメイン阻害剤です。 BAZ2-ICR は、CECR2 よりも BAZ2A/B への結合に対して 10 ～ 15 倍の選択性を示し、他のすべてのブロモドメインよりも >100 倍の選択性を示します。 BAZ2-ICR は、エピジェネティックな化学プローブです。

パン・オーロラキナーゼとAbl阻害剤

デシタビン（DAC）（Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)）は、経口生理活性を有するデオキシシチジンアナログ代謝拮抗薬であり、DNAメチル基転移酵素阻害剤として機能する。

PBIT は、十文字 AT リッチ インタラクティブ ドメイン 1 (JARID1) 酵素の特異的阻害剤です。 PBIT は、JARID1B (KDM5B または PLU1) ヒストンデメチラーゼを約 3 μM の IC50 で阻害します。 PBIT はまた、それぞれ 6 μM および 4.9 μM の IC50 で JARID1A および JARID1C を阻害します。

EPZ015666はタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ5（PRMT5）の新型で選択性の阻害剤であり、IC 50 値は<10nMである。

HDAC阻害剤

PARP1阻害剤

不可逆的で選択的なLSD1阻害剤

BETブロモドメイン阻害剤

JNJ-42041935 は、プロリルヒドロキシラーゼ PHD の強力な競合的かつ選択的な阻害剤です。 PHD1、PHD2、および PHD3 をそれぞれ 7.91±0.04、7.29 ±0.05、および 7.65±0.09 の pKi 値で阻害します。

Bufexamac は、抗炎症剤として使用されるクラス IIB ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC6 および HDAC10) 阻害剤です。

Amifostineは無機チオリン酸であり、選択的な広いスペクトルの正常組織の細胞保護剤である。