Chromatin/Epigenetics

LFM-A13 は強力な BTK、JAK2、PLK 阻害剤であり、組換え BTK、Plx1、および PLK3 を 2.5 μM、10 μM、および 61 μM の IC50 で阻害します。 LFM-A13 は、JAK1 および JAK3、Src ファミリー キナーゼ HCK、EGFR、および IRK に影響を与えません。

NSC 663284 (DA-3003-1) は、強力な細胞透過性で不可逆的な Cdc25 二重特異性ホスファターゼ阻害剤であり、Cdc25B2 に対する IC50 は 0.21 μM です。 NSC 663284 は、それぞれ 29、95、および 89 nM の Ki 値を持つ Cdc25A、Cdc25B(2)、および Cdc25C に対する混合の競合速度を示します。 NSC 663284 は、触媒 SET ドメイン (370 nM の Kd) との直接的な相互作用を介して NSD2 (170 nM の IC50) を阻害します。

ChaetocinはSUV39H1などのヒストンメチルトランスフェラーゼ（HMT）の非特異的阻害剤であり、遺伝子の発見に影響を与える

新しいヤヌスキナーゼ阻害剤

シチルチン脱アセチル化酵素の阻害剤

選択的オーロラキナーゼB阻害剤

HDAC6の選択的阻害剤

Sodium Phenylbutyrateはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の阻害剤である。

A tumor cell differentiating agent

タンキラーゼ阻害剤

MCB-613 は強力なステロイド受容体コアクチベーター SRC 小分子「刺激因子」 (SMS) であり、SRC の転写活性を超刺激します。 (ROS).MCB-613 は、SRC 発癌プログラムを過剰に刺激することにより、癌遺伝子を標的とする SMS を抗癌剤として利用することができます。

2-メトキシエストラジオール(2-MeOE2/2-Me)2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)はHIF-1αの阻害剤である。

EPZ020411は高選択性で、経口投与のタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ6（PRMT6）の阻害剤であり、IC 50 値は10nMである。

(R)-(+)-Etomoxir sodium saltは代謝の疾患と心血管疾患のために開発された低分子であり、酵素を介して活性阻害剤であるetomoxiryl CoA(IC50 = 0.01-0.70 µM)に変換された後、CPT-1aとCPT-1bに対してナノモルの効力を示す。

強力なオーロラキナーゼ阻害剤

SRT2104 (GSK2245840)はSirtuin 1 (SIRT1)の高選択的な小分子活性化剤であり、血液脳関門を通過し、脳萎縮を抑制し、運動機能を改善し、糖尿病による大動脈内皮機能障害を予防した

LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat)は新型で、高度に有力なヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であり、IC 5 0 値は32nMである。

PTP 阻害剤 I は PTP1B 阻害剤であり、Ki は 42 μM.

An inhibitor of JAK3

PF-CBP1 は、CREB 結合タンパク質ブロモドメインの高度に選択的な阻害剤です 。

BAZ2-ICR は、それぞれ 130 nM および 180 nM の IC50、および 109 nM および 170 nM の Kds を持つ、強力で選択的な細胞活性および経口活性の BAZ2A/B ブロモドメイン阻害剤です。 BAZ2-ICR は、CECR2 よりも BAZ2A/B への結合に対して 10 ～ 15 倍の選択性を示し、他のすべてのブロモドメインよりも >100 倍の選択性を示します。 BAZ2-ICR は、エピジェネティックな化学プローブです。

パン・オーロラキナーゼとAbl阻害剤

デシタビン（DAC）（Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)）は、経口生理活性を有するデオキシシチジンアナログ代謝拮抗薬であり、DNAメチル基転移酵素阻害剤として機能する。

PBIT は、十文字 AT リッチ インタラクティブ ドメイン 1 (JARID1) 酵素の特異的阻害剤です。 PBIT は、JARID1B (KDM5B または PLU1) ヒストンデメチラーゼを約 3 μM の IC50 で阻害します。 PBIT はまた、それぞれ 6 μM および 4.9 μM の IC50 で JARID1A および JARID1C を阻害します。