Chromatin/Epigenetics

セクリデムスタット (SP-2577) メシル酸塩は、強力な非競合的で可逆的な KDM1A (LSD1) 阻害剤です (Ki=31 nM、IC50=13 nM)。セクリデムスタット メシル酸塩は、スイッチ/スクロース非発酵性 (SWI/SNF) 複合体変異卵巣癌における抗腫瘍免疫を促進し、ウイルス産生、ウイルス DNA 複製、後期遺伝子発現を阻害します。セクリデムスタット メシル酸塩は、ユーイング肉腫の研究に使用できます。

GSK-3685032 は、0.036 μM の IC50 を持つ、非時間依存性、非共有結合性、ファーストインクラスの可逆的 DNMT1 選択的阻害剤です。 GSK-3685032 は、DNA メチル化の強力な損失、転写活性化、およびがん細胞増殖阻害を誘導します。

BET ブロモドメイン阻害剤 1 は、BRD4 に対して 2.6 nM の IC50 を持つ、経口で活性な選択的ブロモドメインおよび末端外 (BET) ブロモドメイン阻害剤です。 BET ブロモドメイン阻害剤 1 は、BRD2(2)、BRD3(2)、BRD4(1)、BRD4(2)、および BRDT(2) に高い親和性で結合します (Kd 値 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、それぞれ 2.1 nM)。ブロモドメイン阻害剤 1 には抗がん作用があります。

メニン－ＭＬＬ阻害剤２０は、抗腫瘍活性を有する不可逆的なメニン－ＭＬＬ相互作用阻害剤である（ＷＯ２０２０１４２５５７Ａ１、中間体６）。

FTX-6058 ((S)-FTX-6058) は、胚性外胚葉発生 (EED) の強力な経口活性阻害剤です。

(S)-ポシレジル ((S)-FTX-6058) 塩酸塩は、胚性外胚葉発生 (EED) の強力な経口活性阻害剤です。

MRTX-1719は、PRMT5の有力で選択的な阻害剤であり、MTAのない場合の平均IC 50 値は20.4nMであり、MTAの存在下では3.6nMである。

DCH36_06 は、p300 と CBP の IC50 がそれぞれ 0.6 μM と 3.2 μM の強力かつ選択的な p300/CBP 阻害剤です。 DCH36_06 は、白血病細胞の H3K18 の低アセチル化につながる p300/CBP 阻害を媒介しました。抗腫瘍活性。

DCLX069 は、IC50 値が 17.9 μM の選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤です。 DCLX069 は、PRMT4 および PRMT6 に対してあまり活性がありません。 DCLX069には抗がん効果があります。

HIF-2α-IN-4 は低酸素誘導因子-2α の強力な阻害剤です。 (HIF-2α) 翻訳、IC50 は 5 μM. HIF-2α-IN-4 は、構成的および低酸素誘発性の HIF-2α の両方を減少させます。タンパク質発現。 HIF-2α-IN-4 は、その 5'UTR 鉄応答要素を酸素センシングにリンクします。

BAZ1A-IN-1 は、BAZ1A (ブロモドメイン含有タンパク質) の強力な阻害剤です。 BAZ1A-IN-1 は、BAZ1A ブロモドメインに対して 0.52 μM の KD 値を示します。 BAZ1A-IN-1 は、高レベルの BAZ1A を発現するがん細胞株に対しては優れた抗生存活性を示しますが、BAZ1A の発現レベルが低いがん細胞に対しては弱いか、またはまったく活性を示しません。

イバルチノスタット (CG-200745) ギ酸は、触媒ポケットの底部で亜鉛に結合するヒドロキサム酸部分を有する、経口活性の強力な汎 HDAC 阻害剤です。

QTX125 TFA は、強力で選択性の高い HDAC6 阻害剤です。 QTX125 TFA は、他の HDAC よりも優れた選択性を示します。 QTX125には抗腫瘍効果があります。

BRD0639 は、PRMT5 基質アダプター相互作用のクラス初の阻害剤です。 BRD0639 は、PBM 依存性 PRMT5 活性の研究をサポートできる PRMT5 結合モチーフ (PBM) 競合剤です。

D-Cl-amidine hydrochlorideは、強力で高度に選択的なPAD1阻害剤です。 D-Cl-amidineは、有意義な毒性がなく、よく耐えられます。

イジレンデュスタットは、低酸素誘導因子-1アルファ(HIF-1α)および低酸素誘導因子-2(HIF-2)を安定化できるプロリルヒドロキシラーゼの強力な阻害剤です。

(E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。

SGC-SMARCA-BRDVIII は、SMARCA2/4 および PB1(5) の強力かつ選択的な阻害剤であり、Kds はそれぞれ 35 nM、36 nM、および 13 nM です。

TRC160334 は、低酸素誘導因子 (HIF) ヒドロキシラーゼ阻害剤です。

VTP50469 フマル酸塩は、104 pM の Ki を持つ強力で選択性の高い経口活性のメニン-MLL 相互作用阻害剤です。 VTP50469 フマル酸塩は強力な抗白血病活性を持っています。

PWWP ドメインを標的とする化学プローブである UNC6934 は、NSD2 の核小体局在を変化させます。

イフィダンシチニブ (ATI-50002) は、JAK キナーゼ 1/3 の強力かつ選択的な阻害剤です。

ジペノシド単量体であるジペノシドＬＩは、抗腫瘍活性を有する。ギペノシド LI は、細胞のアポトーシス、細胞周期、移動を誘導します。

AZ506 は、IC50 が 17 nM の強力な SMYD2 阻害剤です。 AZ506 は、細胞内の SMYD2 メチルトランスフェラーゼ活性を阻害し、SMYD2 を介したメチル化シグナルを減少させます。