Chromatin/Epigenetics

TK-129は、口服可能で低毒性の強力なKDM5B阻害剤です（高親和性を持ち、IC50=44 nM）。TK-129は、KDM5Bの抑制と関連するWnt経路のブロックによって心臓保護効果を発揮します。TK-129は、体外でAng IIに誘導された心筋線維芽細胞の活性化を減少させ、体内ではイソプロテレノールに誘導された心筋リモデリングと線維化を減少させることができます。TK-129は、循環器系疾患の研究に使用できます。

TMX1は、BRD4共有分子ゲル分解剤の一種です。TMX1は、選択的にDCAF16をBRD4BD2に募集し、BRD4の分解を引き起こします。

TNG260は、CoREST選択的脱アセチル化酵素（CoreDAC）阻害剤です。 TNG260はHDAC1の選択的な阻害作用がHDAC3の10倍であることが示されています。 TNG260により、STK11欠失によって引き起こされたPD1耐性を逆転させるために、HDAC1が抑制されます。 TNG260は好中球浸潤を減少させます。また、TNG260は免疫介在性細胞傷害効果を示します。

TNG908は、血液脳関門を通過できるMTAP-協同PRMT5阻害剤であり、MTAPnull細胞系に対する選択性がMTAPWT細胞系の15倍高く、がん研究に使用されます。

UNC4976 TFAは、CBX7クロマチン構造ドメインと核酸結合を調節する正の変異制御剤（PAM）ペプチドです。UNC4976 TFAは、H3K27me3特異的な募集に対抗してCBX7を標的遺伝子に拮抗し、同時にDNAおよびRNAとの非特異的な結合を増加させます。

Valproic acid-d15は、Valproic acidの重水素化合物です。Valproic acid（VPA; 2-Propylpentanoic Acid）は、HDAC阻害剤であり、IC50値は0.5-2 mMであり、HDAC1活性を抑制します（IC50, 400μM）、同時にHDAC2の分解を誘導することができます。 Valproic acidはNotch1シグナルを活性化し、小細胞肺癌（SCLC）細胞の増殖を抑制します。 Valproic acidはてんかん、双極性感情障害、片頭痛などの研究に使用されることがあります。

Ritlecitinib tosylateは経口活性と選択的JAK 3阻害剤であり、IC 50は33.1 nMである。

JAK 3iは高度に選択的なJAK 3阻害剤（IC 50：0.43 nM）である。

FosifidancitinibはJAKキナーゼの1/3の強力な選択的阻害剤である。

Ischemin sodiumは、p53とcbpとの相互作用や細胞内での転写活性を阻害するcbpブロモドメイン阻害剤である。

AmelparibはPARP-1の強力な、経口活性及び水溶性阻害剤である。

Amelparib hydrochlorideはPARP-1の強力な、経口活性及び水溶性阻害剤である。

Crebinostatは強力なヒストン脱アセチル酵素（HDAC）阻害剤であり、HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3及びHDAC 6に対するIC 50値はそれぞれ0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM及び9.3 nMである。

cis-BG47はBG 47のシス異性体であり、BG 47は典型的なヒストン脱アセターゼHDAC 1とHDAC 2選択性、光顕微鏡遺伝プローブである。

BNSは、細胞浸透性の強力で選択的なphd2(プロリル-ヒドロキシラーゼ2)阻害剤である。

Tanshindiol CはS-アデノシンメチオニン競争性EZH 2（グロブリンメチル転移酵素）阻害剤であり、メチル転移酵素活性を抑制するIC 50は0.55μMである。

Remlarsen（MRG-201）はmiR-29 bのアナログであり、miR-29 bアゴニストとして機能する。

Remlarsen sodiummiR-29 bアナログはmiR-29 bアゴニストとして働く。

MTL-CEBPA sodiumはMTL-CEPAのナトリウム形態である。

PRMT5-IN-4（化合物AAA-1）はPRMT 5阻害剤である。

KDM2B-IN-1は、過増殖性疾患の研究に使用できる、ヒストンデメチル化酵素（kdm 2 b）阻害剤である。

(R)-HH2853は、ezh2-y641fに対するic50が100 nm未満の変異型ezh2阻害剤である。

HD-TAC7は要りPROTAC HDAC degrader 3.6とIC50値のμM 4.2μM, HDAC1 110μM、それぞれHDAC2、HDAC3。

NimucitinibはJanusキナーゼ（JAK）阻害剤である。