Chromatin/Epigenetics

EZH2-IN-13 は強力な EZH2 阻害剤です。詳細については、特許 WO2017139404 の化合物 73 を参照してください。 EZH2-IN-13 は、EZH2 活性に関連する癌または前癌病変の研究に使用できます。

SIRT2-IN-9 (化合物 12) は SRIT2 の選択的阻害剤であり、IC50 値は 1.3 μM. SIRT2-IN-9 は、MCF-7 乳癌細胞の増殖活性を阻害します。 SIRT2-IN-9 はがんの研究に使用できます。

NSC 694621 は強力な PCAF 阻害剤であり、IC50 は 5.71 μM (PCAF/H31-21) です。 NSC 694621 は、がん細胞の増殖を阻害する優れた活性を示します。

HDAC-IN-40 は強力なアルコキシアミド ベースの HDAC 阻害剤で、HDAC2 と HDAC6 の Ki 値はそれぞれ 60 nM と 30 nM です。 HDAC-IN-40には抗腫瘍効果がありました。

5-フェニルペンタン-2-オンは、強力なヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 5-フェニルペンタン-2-オンは、尿素サイクル障害の研究に使用できます。

ODM-207 (BET-IN-4) は強力な BET ブロモドメインタンパク質 (BRD4) 阻害剤であり、IC50 は ≤ です。 1 μM.

NDI-034858 は TYK2 阻害剤であり、結合定数 Kd が 200 pM 未満の TYK2 JH2 ドメインを標的とします。

ベンゾイミダゾールベースの誘導体である PAD2-IN-1 塩酸塩は、強力で選択的なタンパク質アルギニンデイミナーゼ 2 (PAD2) 阻害剤です。 PAD2-IN-1 塩酸塩は、PAD4 (95 倍) および PAD3 (79 倍) よりも PAD2 に対して優れた選択性を示します。

AFM-30a 塩酸塩は、強力なタンパク質アルギニンデイミナーゼ 2 (PAD2) 阻害剤であり、優れた PAD2 選択性を持っています。 AFM-30a 塩酸塩は、EC50 値 9.5 μ で PAD2 に結合します。M. AFM-30a 塩酸塩は H3 シトルリン化も阻害し、EC50 値は 0.4 μM. AFM-30a 塩酸塩は、特定の癌や、関節リウマチ (RA)、多発性硬化症、狼瘡、潰瘍性大腸炎などのさまざまな自己免疫疾患の研究に使用できます。

BRD4/CK2-IN-1 は、BRD4/CK2 (ブロモドメイン含有プロテイン 4/カゼインキナーゼ 2) の最初の非常に効果的で経口活性のデュアルターゲット阻害剤であり、BRD4 と CK2 の IC50 はそれぞれ 180 nM と 230 nM です。 BRD4/CK2-IN-1 は、明らかな毒性のない強力な抗がん活性を持っています。 BRD4/CK2-IN-1 は、トリプルネガティブ乳がん (TNBC) でアポトーシスとオートファジー関連細胞死を誘導します

HIF-1α-IN-2 は有効な HIF-1α です。抗がん効力を持つ阻害剤 (MDA-MB-231 および MiaPaCa-2 細胞でそれぞれ 28 nM および 15 nM の IC50)。 HIF-1α-IN-2 は HIF-1α を抑制します。転写とタンパク質翻訳をブロックすることで発現を抑制します。