Chromatin/Epigenetics

HIF-1α-IN-4は、24 nM（HEK 293 T細胞）のIC 50値を有するHIF−1α阻害剤である。

HIF-1α-IN-5は、24 nM（HEK 293 T細胞）のIC 50値を有するHIF−1α阻害剤である。

PBRM1-BD2-IN-2は、選択的で細胞活性のpolybromo-1 (pbrm1)ブロモドメイン阻害剤である。

PBRM1-BD2-IN-5は強力なPBRM 1ブロモアミン阻害剤であり、PBRM 1-BD 2とPBRM 1-BDのKd値はそれぞれ1.5μMと3.9μMであり、PBRM 1-BD 2のIC 50値は0.26μMである。

PBRM1-BD2-IN-8（化合物34）は、強力なPBRM 1ブロモアミン阻害剤（PBRM 1-BD 2 Kd=4.4μM、PBRM 1-BL 2 IC 50=0.16μM、PBRM 1-BD 5 Kd=25μM）である。

dBRD4-BD1は280 nM（Dmax=77%）のDC 50値を有する選択的で持続的なBRD 4分解剤である。dBRD4-BD1BRD 2/3タンパク質レベルを引き上げ、iBRD 4-BD 1より低い細胞毒性を示した。

Menin-MLL inhibitor-22（化合物C 20）は、メニンと混合系白血病（MLL）との相互作用のための経口活性抑制剤（IC 50=7 nM）である。

ACBI2は、RKO細胞中でSMARCA 2を1 nMのDC 50値で選択的に分解する高効率かつ経口活性なVHL−PROTAC SMARCA 2分解剤（EC 50：7 nM）である。

CBP/p300-IN-20は強力で選択的なp 300/CBP阻害剤であり、p 300のpIC 50は10.1である。

SJ988497はPROTAC JAK 2分解剤である。

Aurora Kinases-IN-3（化合物15 a）は経口活性AURKB阻害剤であり、AURKBの有糸分裂定位を破壊することによりAURKB阻害活性を誘発する。

HDAC6 degrader-3は、強力で選択的なhdac6分解体であり、3種類の複合体を形成し、19.4 nmのdc50値を持つユビキチン-プロテアソーム経路を介している。

CARM1-IN-3（化合物17 b）は強力で選択的な共活性化剤関連のアラニン金属転移酵素（CARM 1）阻害剤であり、CARM 1とCARM 3のIC 50値はそれぞれ0.07、>25µMである。

CARM1-IN-3 dihydrochlorideは強力で選択的な共活性化剤関連のアラニン金属転移酵素（CARM 1）阻害剤であり、CARM 1とCARM 3のIC 50値はそれぞれ0.07、>25µMである。

HDAC-IN-52はピリジン含有HDAC阻害剤であり、HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3及びHDAC 10のIC 50はそれぞれ0.189、0.227、0.440及び0.446μMである。

PRMT6-IN-3（化合物25）は選択的PRMT 6阻害剤であり、IC 50値は192 nMである。

DS-9300は強力で経口活性、選択的なEP 300/CBP HAT阻害剤であり、IC 50値は28 nMである。

RK-701はG 9 aの高度な選択性及び非遺伝毒性抑制剤であり、IC 50値は23〜27 nMである。

EZH2-IN-15はEZH 2阻害剤です。

BET-IN-14は経口で有効なpan bet阻害剤(ic50: 5.35 nm)です。

GSK737はBRD 4 BD 1とBD 2阻害剤であり、pIC 50の値はそれぞれ5.3と7.3である。

(S)-TNG260はTNG 260の異性体である。

TYA-018は、経口作用があり、強力かつ高選択性のhdac6阻害剤です。

PRMT5-IN-29は強力な経口活性PRMT 5阻害剤であり、IC 50は1.5μΜである。