Chromatin/Epigenetics

JBI-589は非共有結合PAD 4サブタイプ選択性阻害剤であり、経口生物利用度を有する。

PROTAC BRD4 Degrader-19（化合物176）は、BRD 4タンパク質を標的に分解するPROTACである。

microRNA-21-IN-3（化合物45）は、発癌性および炎症性微小RNA−21の前駆体を中程度のナノモル親和性で特異的に結合し、癌細胞増殖およびmiR−21レベルを低下させることができる。

JAK1-IN-11(化合物11)はjakの強力な阻害剤であり、ic50はそれぞれ0.02 nm (jak1)と0.44 nm (jak2)である。

MC4171(複合34)は選択KAT8剤(IC50 = 8.1µM)。

JHDM-IN-1（化合物1）はJumonji Cドメインを含むHDMs（JHDM）阻害剤であり、JMJD 2 C、JMJD 2 A、JMJD 2 E、PHF 8、JMJD 3のIC 50はそれぞれ3.4、4.3、5.9、10、43μMである。

STM2120はMETTL 3-METTL 14阻害剤で、IC 50は64.5μMである。

PROTAC BRD9 Degrader-6はbrd9 (ic50 =0.13 nm)の強力な分解剤であり、baf複合体関連疾患の研究に使用できる。

JAK-IN-26（化合物2）は経口活性JAK阻害剤であり、良好な薬物動態特性を有する。

WM-586は共有結合WDR 5阻害剤であり、WDR 5とMYCの結合を破壊することができる。

KAT modulator-1 (compound 3)は、kat変調器である。

SRX3177はCDK 4/6、PI 3 K及びBRD 4の三重阻害剤であり、IC 50はそれぞれ33 nM（BRD 4 BD 1）、89 nM（BRD 4 BD 2）、79 nM（PI 3 Kα）、83 nM（PI 3 Kδ）、3.18μM（PI 3 Kγ）、＜2.5 nM（CDK 4）、3.3 nM（CDK 6）である。

WDR5-IN-6はWBM部位を標的とするWDR 5阻害剤である。

JET-209は強力なprotac cbp /p300分解剤であり、dc50の値は0.05 nm、cbpとp300は0.2 nmである。

PRMT5-IN-31(複合3 M)は選択PRMT5攻撃開始(IC50: 0.31μM)だった!

PAD4-IN-2 TFAはPAD 4阻害剤（IC 50=1.94μM）である。

LSD1-IN-27（化合物5 ac）はLSD 1阻害剤（IC 50：13 nM）である。

PARP7-IN-15（化合物18）は抗腫瘍活性を有するIC 50が0.56 nMのPARP 7阻害剤である。

EML734は有効かつ選択的なPRMT 7/9阻害剤であり、IC 50値はそれぞれ315 nMと0.89μMである。

KH16は、強力で低ナノモルhdac阻害剤である。

IV-255はBRG 1臭素ドメインの選択的小分子阻害剤である。

JAK3-IN-14（化合物1）は強力なJAK 3阻害剤であり、JAK 3とJAK 2のIC 50値はそれぞれ38と600 nMである。

VHL-IN-1（化合物30）は、ユビキチンE 3リナーゼvon Hippel−Lindau（VHL）阻害剤（解離定数Kd=37 nM）であり、HIF−1α転写活性を安定化し誘導する。

CARM1 degrader-1 hydrochlorideはCARM 1分解剤−1の塩酸塩形態である。