Chromatin/Epigenetics

HDAC/JAK/BRD4-IN-1（化合物25 ap）は強力なHDAC/JAK/BRD 4三重阻害剤である。

HDAC6-IN-23（化合物9）は経口活性HDAC 6阻害剤である。

ZZM-1220は、群蛋白質リシン金属転移酵素G 9 a/GLP共有結合阻害剤であり、IC 50はそれぞれ458 nMと924 nMである。

TNKS-2-IN-2は、ic50 22 nmのtnks2の強力かつ選択的な阻害剤である。

PARP7-IN-16（化合物36）はPARP-1/2/7の強力、選択性、経口活性阻害剤であり、IC 50はそれぞれ0.94、0.87、0.21 nMである。

PARP7-IN-16 free baseはPARP 7-IN-16の遊離塩基形態である。

ALK-IN-26はALK剤7.0のIC50値μM ALKチロシンキナーゼ。

SMD-3040は、強力で選択的なSMARCA 2 PROTAC分解剤（DC 50：12 nM）である。

SMD-3040 TFAはsmarca2の選択的な分解物である。

STC-15は、RNAメチルトランスフェラーゼ METTL3に対する強力かつ選択的で経口投与可能な阻害剤であり、IC 50 値は6.1nMである。

TNG-462は経口活性と選択的PRMT 5阻害剤であり、抗メチオアデノシンリン酸化酵素（MTAP）欠乏及び／又はメチオアデノシン（MTA）蓄積癌の抗腫瘍活性を有する。

Sirtuin-1 inhibitor 1（化合物8）はSirtuin-1の阻害剤であり、肥満による糖尿病や老化関連疾患に重要な役割を果たしている。

ITF 3756は強力で選択的なHDAC 6阻害剤である。

PROTAC EZH2 Degrader-2（化合物E-3 P-MDM 2）はEZH 2阻害剤であり、Tazemetostat（EPZ 6438）とE 3リガーゼ系リガンドからなるPROTACである。

IBL-302（AMU 302）は経口PIMとPI 3 K/AKT/mTORの二重信号抑制剤であり、抗乳癌と神経母細胞腫の活性を有する。

HDAC6-IN-26（化合物23）はHDAC 6の強力な抑制剤である。

BET bromodomain inhibitor 4（実施例7）は、BET臭素ドメインの阻害剤である。

JAB-2485は強力で選択的なオーロラキナーゼa (aurka)阻害剤であり、ic50は0.33 nmである。

EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7)は、二重標的egfr / aurkb阻害剤であり、l858r egfrおよびaurkbのphpsphorationをそれぞれic50s 0.07および1.1で阻害する。

MMH2-NRMMH 2の負の制御。

Trilexium (trx-e-009-1)は、trx-e-002-1と構造的に関連するベンゾピランの第3世代である。

NUCC-0226272は、ezh2を分解する強力なprotacです。

PLK1/BRD4-IN-5（化合物SC 10）は経口活性PLK 1及びBRD 4阻害剤であり、IC 50値はそれぞれ0.3 nM及び60.8 nMである。

IOX5は選択的プロピオニルヒドロキシアナーゼ（PHD）阻害剤である。