Stem Cell

GSA 10 は、1.2 μM の EC50 を持つ Smoothened (Smo) 受容体の強力なアゴニストです。 GSA 10 は、新規のキノリンカルボキサミド誘導体です。 GSA 10 は Smo に作用して、多能性間葉系前駆細胞の骨芽細胞への分化を促進します。 GSA 10 は Hedgehog (Hh) シグナル伝達を仲介しますが、これは癌疾患の再生医療に関心を持っている可能性があります。

AZD2858 は強力な経口活性 GSK-3 阻害剤であり、骨折治癒の研究で使用される GSK-3α および GSK-3β の IC50 はそれぞれ 0.9 および 5 nM です。

オートファジー受容体である ALLO-1 は、父方のオルガネラ周辺のオートファゴソーム形成に不可欠であり、その LC3 相互作用領域 (LIR) モチーフを介して線虫 LC3 ホモログ LGG-1 に直接結合します。

ソラリジンは、COX-2 および 5-LOX の二重阻害剤であり、電離放射線 (IR) による肺の炎症を調節します。抗がん、抗菌、および抗炎症特性。ソラリジンは、NOTCH1 シグナル伝達を大幅にダウンレギュレートします。ソラリジンは、ROS 生成も大幅に誘導します。

がん幹細胞を選択的に阻害する薬剤

ハルシノニド (SQ-18566) は、特定の皮膚疾患の治療に局所的に使用される強力なコルチコステロイドです。

AMG 548、経口活性および選択的 p38α 阻害剤 (Ki = 0.5 nM) は、p38β (Ki = 36 nM) に対してわずかに選択的であり、p38γ および p38δ に対して >1000 倍選択的です。

Kartogeninは軟骨様の組織形成の誘発剤である(EC 50 : 100nM)。

プルモルファミン（Purmorphamine）はスムーズンド(Smo)タンパク質に対して開発された最初の低分子作動薬である。

IDE 1 は、胚体内胚葉 1 のインデューサーです。

U 18666Aは細胞透過性と両親媒性を持つ小さな分子であり、3 β-ヒドロキシステロール-δ（24）-レダクターゼ（DHCR24）の活性を抑制できる、そこで、末期のエンドソームとリソソームからのコレステロール流出をとめる。

20(S)-ヒドロキシコレステロール (20α-ヒドロキシコレステロール) は、NIH3T3 細胞を使用した遺伝子転写レポーターアッセイで 3 μM の EC50 でヘッジホッグ (Hh) シグナル伝達経路を活性化する平滑化腫瘍タンパク質 (Smo) のアロステリック活性化因子です。

Ellagic acidは様々な果物とナッツに広く存在する天然のポリフェノールジラクトンであり、CK2（IC 50 =40nM）とSHP2（K i =20nM）の活性を効果的に阻害する。

WAY-262611 は、TCF-ルシフェラーゼ アッセイで 0.63 μM の EC50 で骨形成速度を増加させる翼のない β-カテニン アゴニストです。 WAY-262611 も Dkk1 阻害剤です。

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126)は高選択性のEZH2メチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、体外（MM細胞）ではIC 50 が12.6-17.4nMで、体内(雄*ApoE-/-* マウス)ではIC 50 値が9.9nMである。

バルプロ酸ナトリウム塩（Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)）（VPA）は、経口活性のヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤で、IC50値は1.5 mMである。HDAC1を400μMのIC50値で阻害し、HDAC2の分解を誘導する。

アルスターパウロン (9-ニトロパウロン) は強力な CDK 阻害剤であり、CDK1/サイクリン B、CDK2/サイクリン A、CDK2/サイクリン E、CDK5/p35 の IC50 はそれぞれ 35 nM、15 nM、200 nM、40 nM です。 Alsterpaullone は、GSK-3alpha/GSK-3beta への結合についても ATP と競合し、IC50 は両方とも 4 nM です。 Alsterpaullone には抗腫瘍活性があり、神経変性疾患および増殖性疾患の研究の可能性があります。 Alsterpaullone は、白血病細胞株のアポトーシスを誘導します。

Z-Ile-Leu-アルデヒド (Z-IL-CHO) は、γ-セクレターゼおよびノッチの強力で競合的なペプチドアルデヒド阻害剤です。

IWP 4 は、IC50 が 25 nM の低分子 Wnt 阻害剤です。

γ-セクレターゼの阻害剤

PF-04449913 (PF-04449913) は、経口で生物学的に利用可能な強力な平滑化阻害剤です。 PF-04449913 (PF-04449913) は、4 nM の IC50 でヒト SMO (アミノ酸 181-787) に結合します。

小さな心原性分子であるShz 1は、P19CL6細胞でサルコメアトロポミオシンを含むさまざまな心臓特異的遺伝子を誘導します。

カゼインキナーゼ1（CK1）阻害剤

SKL2001はWnt/β-カテニン経路の作用剤である。SKL2001はAxin/β-カテニンの相互作用の干渉を通じて、細胞内β-カテニンを安定化し、間葉系幹細胞の分化の調整に使われることができる。