Purmorphamine
製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。
| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $86.00 | In Stock | 1 | |
| 5mg | $70.00 | In Stock | 1 | |
| 25mg | $230.00 | In Stock | 1 | |
| 125mg | $1,648.00 | In Stock | 1 |
引用文献 (Citations)
1 publications本製品を使用した研究者による文献製品説明 (Description)
プルモルファミン（Purmorphamine）はスムーズンド(Smo)タンパク質に対して開発された最初の低分子作動薬である。プルモルファミンはSmoに直接結合して活性化することでBODIPY-cyclopamineとSmoの結合を阻害する。プルモルファミンはヘッジホッグ(Hh)シグナル伝達経路を活性化し、Gli1やPatchedを含む下流の標的遺伝子のアップレギュレーションとダウンレギュレーションをもたらす。 プルモルファミンは骨関連疾患や神経変性疾患の治療に使用できる。
プルモルファミン(2 µM;4 days)は多能性間葉系前駆細胞において骨形成を誘導する。プルモルファミンは骨髄間葉系細胞由来のヒト骨芽細胞の骨形成活性を増強する。プルモルファミン(1, 2, 3 µM;21日間)は細胞増殖や生存率には影響を与えなかったが、ALP活性と骨様結節形成を増加させた。プルモルファミン(2 µM )は、β-TCP上で培養したヒト歯髄幹細胞(hDPSCs)の接着、増殖、骨形成分化を促進する効果を示した。プルモルファミンは、ラット間葉系幹細胞の増殖を大幅に抑制し、アルカリホスファターゼ活性とカルシウム沈降を増強・促進し、オステオポンチンとオステオカルシンの発現を増加させた。
プルモルファミン（10 mg/kg；i.p.）は、低酸素虚血（HI）誘発脳障害を予防した。プルモルファミンは、HI後14日目および28日目に、組織喪失に対する長期的な保護効果を発揮し、神経行動学的転帰を改善した。プルモルファミン(1mg/kg; i.p.)は、ソニックヘッジホッグ(SHH)シグナルを活性化し、マウスにおけるLPS誘発炎症反応を抑制した。
実験プロトコル (Protocol)
| 細胞実験[2]: | |
細胞株 | C3H10T1/2細胞 |
準備方法 | 細胞を2μMのプルモルファミンまたは0.5%DMSOコントロールで4日間処理した。 |
反応条件 | 2 μMプルモルファミン;4日間 |
アプリケーション | プルモルファミンは多能性間葉系前駆細胞の骨形成を誘導する。 |
| 動物実験 [3]: | |
動物モデル | 雄性C57BL/6Jマウス（HI傷害） |
準備方法 | なし |
投与形態 | 10mg/kgプルモルファミン、i.p. |
アプリケーション | 低酸素虚血(HI)誘発脳障害を予防する。 |
| キナーゼ実験 [1]: | |
準備方法 | Smo結合実験はBODIPY-CyclopamineとSmo過剰発現細胞を用いて行った。 HEK 293T 細胞にトランスフェクションした 2 日後に、BODIPY-Cyclopamine と濃度を変えた プルモルファミン (0, 1.5, 5μM) を含む DMEM 培地 (1 ウェルあたり 1 mL) を用いて、37 ℃で 1 時間インキュベートした。 その後、Smo過剰発現細胞を1xPBS緩衝液で洗浄し（1ウェルあたり1mL）、DAPIを含む培地に入れ、蛍光顕微鏡で観察し、固定した細胞を用いて結合検出を行った。 Smo過剰発現HEK293T細胞を、1xPBS緩衝液（1ウェルあたり1mL）に溶かした3%パラホルムアルデヒドで室温で10分間固定し、その後、10mmのグリセリンと0.2%のアジ化ナトリウムを含む1xPBS緩衝液（1ウェルあたり1mL）で5分間処理した。 細胞を洗浄した後、プルモルファミンを含む培地で室温で4時間処理した。 |
反応条件 | 0, 1.5, または 5μM プルモルファミン |
アプリケーション | プルモルファミンはSmoに直接結合して活性化し、SmoへのBODIPY-Cyclopamine結合を阻害する。HEK293T細胞でのIC50は約1.5μMである。 |
参考文献: [1]. Sinha S, Chen JK. Purmorphamine activates the Hedgehog pathway by targeting Smoothened. Nat Chem Biol. 2006 Jan;2(1):29-30. doi: 10.1038/nchembio753. Epub 2005 Nov 20. PMID: 16408088. [2].Wu X, Walker J,et,al. Purmorphamine induces osteogenesis by activation of the hedgehog signaling pathway. Chem Biol. 2004 Sep;11(9):1229-38. doi: 10.1016/j.chembiol.2004.06.010. PMID: 15380183. [3]. Liu D, Bai X, et,al. Purmorphamine Attenuates Neuro-Inflammation and Synaptic Impairments After Hypoxic-Ischemic Injury in Neonatal Mice via Shh Signaling. Front Pharmacol. 2020 Mar 4;11:204. doi: 10.3389/fphar.2020.00204. PMID: 32194421; PMCID: PMC7064623. | |
製品資料 (Product Documents)
生物学的データ (Biological Data)
化学的性質 (Chemical Properties)
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度
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