Purmorphamine |
カタログ番号GC15064
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プルモルファミン（Purmorphamine）はスムーズンド(Smo)タンパク質に対して開発された最初の低分子作動薬である。
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Cas No.: 483367-10-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
プルモルファミン（Purmorphamine）はスムーズンド(Smo)タンパク質に対して開発された最初の低分子作動薬である。プルモルファミンはSmoに直接結合して活性化することでBODIPY-cyclopamineとSmoの結合を阻害する。プルモルファミンはヘッジホッグ(Hh)シグナル伝達経路を活性化し、Gli1やPatchedを含む下流の標的遺伝子のアップレギュレーションとダウンレギュレーションをもたらす。 プルモルファミンは骨関連疾患や神経変性疾患の治療に使用できる。
プルモルファミン(2 µM;4 days)は多能性間葉系前駆細胞において骨形成を誘導する。プルモルファミンは骨髄間葉系細胞由来のヒト骨芽細胞の骨形成活性を増強する。プルモルファミン(1, 2, 3 µM;21日間)は細胞増殖や生存率には影響を与えなかったが、ALP活性と骨様結節形成を増加させた。プルモルファミン(2 µM )は、β-TCP上で培養したヒト歯髄幹細胞(hDPSCs)の接着、増殖、骨形成分化を促進する効果を示した。プルモルファミンは、ラット間葉系幹細胞の増殖を大幅に抑制し、アルカリホスファターゼ活性とカルシウム沈降を増強・促進し、オステオポンチンとオステオカルシンの発現を増加させた。
プルモルファミン（10 mg/kg；i.p.）は、低酸素虚血（HI）誘発脳障害を予防した。プルモルファミンは、HI後14日目および28日目に、組織喪失に対する長期的な保護効果を発揮し、神経行動学的転帰を改善した。プルモルファミン(1mg/kg; i.p.)は、ソニックヘッジホッグ(SHH)シグナルを活性化し、マウスにおけるLPS誘発炎症反応を抑制した。
| 細胞実験[2]: | |
細胞株 | C3H10T1/2細胞 |
準備方法 | 細胞を2μMのプルモルファミンまたは0.5%DMSOコントロールで4日間処理した。 |
反応条件 | 2 μMプルモルファミン;4日間 |
アプリケーション | プルモルファミンは多能性間葉系前駆細胞の骨形成を誘導する。 |
| 動物実験 [3]: | |
動物モデル | 雄性C57BL/6Jマウス（HI傷害） |
準備方法 | なし |
投与形態 | 10mg/kgプルモルファミン、i.p. |
アプリケーション | 低酸素虚血(HI)誘発脳障害を予防する。 |
| キナーゼ実験 [1]: | |
準備方法 | Smo結合実験はBODIPY-CyclopamineとSmo過剰発現細胞を用いて行った。 HEK 293T 細胞にトランスフェクションした 2 日後に、BODIPY-Cyclopamine と濃度を変えた プルモルファミン (0, 1.5, 5μM) を含む DMEM 培地 (1 ウェルあたり 1 mL) を用いて、37 ℃で 1 時間インキュベートした。 その後、Smo過剰発現細胞を1xPBS緩衝液で洗浄し（1ウェルあたり1mL）、DAPIを含む培地に入れ、蛍光顕微鏡で観察し、固定した細胞を用いて結合検出を行った。 Smo過剰発現HEK293T細胞を、1xPBS緩衝液（1ウェルあたり1mL）に溶かした3%パラホルムアルデヒドで室温で10分間固定し、その後、10mmのグリセリンと0.2%のアジ化ナトリウムを含む1xPBS緩衝液（1ウェルあたり1mL）で5分間処理した。 細胞を洗浄した後、プルモルファミンを含む培地で室温で4時間処理した。 |
反応条件 | 0, 1.5, または 5μM プルモルファミン |
アプリケーション | プルモルファミンはSmoに直接結合して活性化し、SmoへのBODIPY-Cyclopamine結合を阻害する。HEK293T細胞でのIC50は約1.5μMである。 |
参考文献: [1]. Sinha S, Chen JK. Purmorphamine activates the Hedgehog pathway by targeting Smoothened. Nat Chem Biol. 2006 Jan;2(1):29-30. doi: 10.1038/nchembio753. Epub 2005 Nov 20. PMID: 16408088. [2].Wu X, Walker J,et,al. Purmorphamine induces osteogenesis by activation of the hedgehog signaling pathway. Chem Biol. 2004 Sep;11(9):1229-38. doi: 10.1016/j.chembiol.2004.06.010. PMID: 15380183. [3]. Liu D, Bai X, et,al. Purmorphamine Attenuates Neuro-Inflammation and Synaptic Impairments After Hypoxic-Ischemic Injury in Neonatal Mice via Shh Signaling. Front Pharmacol. 2020 Mar 4;11:204. doi: 10.3389/fphar.2020.00204. PMID: 32194421; PMCID: PMC7064623. | |
| Cas No. | 483367-10-8 | SDF | |
| Chemical Name | 9-cyclohexyl-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-2-naphthalen-1-yloxypurin-6-amine | ||
| Canonical SMILES | C1CCC(CC1)N2C=NC3=C2N=C(N=C3NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5)OC6=CC=CC7=CC=CC=C76 | ||
| Formula | C31H32N6O2 | M.Wt | 520.62 |
| 溶解度 | ≥ 8.7mg/mL in DMSO, ≥ 1.82 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9208 mL | 9.6039 mL | 19.2079 mL |
| 5 mM | 384.2 μL | 1.9208 mL | 3.8416 mL |
| 10 mM | 192.1 μL | 960.4 μL | 1.9208 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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