DNA Damage/DNA Repair

Isodiospyrin은 천연 이중체 나이프 쿠인론으로, 인간 DNA 토포이소메라아제 I (topoisomerase I) (Topoisomerase) 억제제입니다. Isodiospyrin은 DNA 이완 및 인간 토포이소메라아제 I의 키나아제 활성을 방지할 수 있습니다. Isodiospyrin은 항암, 항균 및 항진균 활성을 가지고 있습니다.

Mirvetuximab (M9346A) is a monoclonal antibody against anti-FOLR1 (folate receptor 1). Mirvetuximab is an antibody molecule targeting the novel folate receptor alpha (FRα) ADC (Mirvetuximab soravtansine). Mirvetuximab soravtansine can be used for ovarian cancer and other FRα-positive cancer research.

MMV688845는 비결핵성 분기균 RNA 폴리머아제 억제제로, 농양 분기균에 대해 살균 작용을 가지며 결핵 치료에도 효과가 있습니다.

N1-메틸-2'-데옥시아데노신, DNA 첨가체는 퓨린 뉴클레오사이드 유사체입니다. 이러한 퓨린 뉴클레오사이드 유사체는 광범위한 항암 활성을 가지며, 비활성 림프계 악성 종양을 대상으로 합니다. 이러한 항암 기작은 DNA 합성 억제 및 세포 아포토시스 유도에 의존합니다.

N-Nitrosodiethylamine-d10은 N-Nitrosodiethylamine의 데우테리움 대체체입니다. N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine)은 유해한 이중 알킬화합물 중 하나로, 강력한 발암물질입니다. N-Nitrosodiethylamine은 주로 담배 연기, 물, 체다 치즈, 절임식품, 튀긴 음식 및 많은 알코올 음료에 존재합니다. N-Nitrosodiethylamine은 DNA 수리/복제와 관련된 핵효소 변화를 일으키며 모든 동물에서 다양한 종류의 종양을 유발할 수 있습니다. 주요 타겟 장기는 코, 기관지, 폐, 식도 및 간입니다.

N-Propargyladenosine는 아데노신 핵산 유사체입니다. 아데노신 핵산 유사체 대부분은 매끄러운 근육 혈관 확장제로 사용될 수 있으며, 암 진행을 억제할 수 있다는 것이 입증되었습니다. 이 인기 있는 제품 시리즈에는 Adenosine phosphate, Acadesine, Clofarabine, Fludarabine phosphate 및 Vidarabine 등이 포함됩니다.

NSC 80467는 DNA 손상제로, survivin을 선택적으로 억제합니다. NSC 80467은 우선적으로 DNA 합성을 억제하며, DNA 손상의 두 가지 표지인 γH2AX와 pKAP1을 유도합니다.

Olaparib-d8는 Olaparib (AZD2281)의 데우테르화 물질입니다. Olaparib는 경구용으로 복용 가능한 PARP 억제제로, PARP-1 및 PARP-2를 각각 5nM과 1nM의 IC50로 억제합니다. Olaparib는 자가포식(autophagy) 및 선천체 자가포식(mitophagy) 활성화제입니다.

Orobol은 대두 이소플라본 중 주요한 것으로, 피부 노화 및 비만에 대한 항산화 작용을 포함하여 다양한 약리 활성을 가지고 있습니다. Orobol은 CK1ε, VEGFR2, MAP4K5, MNK1, MUSK, TOPK 및 TNIK를 억제합니다 (IC50=1.24-4.45 μM). Orobol은 또한 PI3K 서브유닛도 억제합니다 (PI3K α/β/γ/K/δ에 대해 IC50=3.46-5.27 μM).

OTUB1/USP8-IN-1은 효과적인 이중 OTUB1/USP8 억제제로, OTUB1 및 USP8의 IC50 값이 각각 0.17 및 0.28 nM입니다. OTUB1/USP8-IN-1은 암 연구에 사용될 수 있습니다.

PARP10/15-IN-2 (화합물 8h)는 PARP10과 PARP15의 이중 억제제로, 각각의 IC50 값은 각각 0.15 μM 및 0.37 μM입니다. PARP10/15-IN-2는 세포 내에 들어가서 세포 자살(apoptosis)을 방지할 수 있습니다.

PARP10/15-IN-3 (화합물 8a)은 PARP10과 PARP15의 이중 억제제로, 각각의 IC50 값은 각각 0.14 μM 및 0.40 μM입니다. PARP10/15-IN-3는 세포 내에 침투하여 세포 자살(apoptosis)을 방지할 수 있습니다.

PARP10-IN-2는 효과적인 단일 ADP 리보스 전이효소 PARP10 억제제로, 인간 PARP10의 IC50은 3.64 μM입니다. 또한, PARP10-IN-2는 인간 PARP2와 인간 PARP15도 억제하며, 각각의 IC50는 27 μM 및 11 μM입니다.

PARP10-IN-3는 인간 PARP10의 IC50이 480 nM인 선택적 단일 ADP 리보스 전달 효소 PARP10 억제제입니다. 또한, PARP10-IN-3은 인간 PARP2 및 인간 PARP15를 억제하며, 각각의 IC50은 1.7 μM입니다.

PARP11 억제제 ITK7 (ITK7)는 효과적인 선택적 PARP11 억제제입니다. PARP11 억제제 ITK7은 PARP11을 효과적으로 억제할 수 있으며, IC50 값은 14 nM입니다. PARP11 억제제 ITK7은 세포 위치 결정 연구에 사용될 수 있습니다.

PARP1-IN-7는 항암제로 사용되는 PARP1 (Poly ADP ribose polymerase-1) 억제제입니다.

PARP7-IN-14 (I-1)은 효과적인 선택적 PARP7 억제제로, IC50 값은 7.6 nM입니다. PARP7-IN-14은 항암 활성을 가지고 있습니다.

PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f)는 세포주기 단백질 의존성 키나제 CDK12/CDK13 이중 분해제로서, 높은 선택성과 효율을 가지며 DC50 값은 각각 2.2 nM 및 2.1 nM입니다. PROTAC CDK12/13 Degrader-1은 항 증식 활성을 가지며 유방암 연구에 사용될 수 있습니다.

(R)-5-O-Benzoyl-1,2-di-O-isopropylidene-alpha-D-xylofuranose는 퓨린 뉴클레오시드 유사체입니다. 퓨린 뉴클레오시드 유사체는 광범위한 항암 활성을 가지며, 비활성 림프계 악성 종양에 대해 타겟팅합니다. 이러한 항암 기작은 DNA 합성 억제 및 세포 자살 (apoptosis) 유도 등에 의존합니다.

RBN-3143는 유효한 NAD+ 경쟁적 촉매 PARP14 억제제로, IC50 값은 4 nM입니다. RBN-3143은 PARP14 매개 ADP-리보스화를 억제하고 세포계의 PARP14을 안정화합니다. RBN-3143은 폐 염증 연구에 사용됩니다.

Rohinitib는 효과적이고 특이적인 eIF4A 억제제입니다. Rohinitib는 급성 골수성 백혈병 (AML) 세포주에서 세포 사멸을 유도하며, AML 이식 모델 마우스에서 백혈병 부담을 줄입니다. Rohinitib는 AML 연구에 사용될 수 있습니다.

SG2057 (DRG16)는 펜타디옥시페닐 벤조다이옥신(PBD) 이중체로, 포도당-二-알데하이드 결합을 가지며 DNA의 서열적인 소형구에 선택적으로 결합하여 DNA 사슬 간 및 사슬 내 교차결합 고분자를 형성합니다. SG2057은 높은 항암제 효과를 가진 약물입니다.

SK-575는 PARP1 분해제로서 효과적이고 특이한 단백질 가수분해 타겟팅 컴플렉스(PROTAC)입니다. IC50 값은 2.30 nM입니다. SK-575는 BRCA1/2 돌연변이를 지닌 암세포의 성장을 효과적으로 억제할 수 있습니다.

Snail/HDAC-IN-1은 효과적인 Snail/HDAC 이중 타겟 억제제입니다. Snail/HDAC-IN-1은 HDAC1에 강한 억제 활성을 가지며, IC50는 0.405 μM이고, Snail에 대해서도 강한 억제 작용을 나타내며, Kd는 0.18 μM입니다. Snail/HDAC-IN-1은 HCT-116 세포 내의 히스톤 H4 아세틸화를 증가시키고, Snail 단백질 발현을 낮추어 세포 자살 (apoptosis)를 유도합니다.